Актиферрин


Актиферрин – препарат для восполнения дефицита железа.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа и капель.

Действующими веществами в составе капсул являются железа сульфата моногидрат и серин. Вспомогательными компонентами выступают: желтый пчелиный воск, лецитин, масло соевых бобов, рапсовое масло.

Активными веществами Актиферрина в виде сиропа являются железа сульфата гептагидрат и серин, а вспомогательными: аскорбиновая кислота, этанол, инвертный сахарный сироп, малиновый и сливочный ароматизаторы, очищенная вода.

В состав капель Актиферрин, кроме этих вспомогательных компонентов, входит также калия сорбат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Железо – микроэлемент, который является коэнзимом цитохромоксидазы, пероксидазы, каталазы и составной частью гемоглобина, миоглобина, цитохромов и принимает участие в различных метаболических процессах в организме.

Суточная потребность в железе для взрослых составляет 1–2 мг, для беременных – 2–5 мг, для детей в возрасте до 7 лет – 0,5–1,5 мг. Уровень всасывания железа в среднем составляет 10%, поэтому при пероральном приеме для восполнения потребности в железе необходимо назначать дозы, превышающие суточную потребность в 10 раз.

Общее содержание железа в организме взрослых– 3000–5000 мг, у новорожденных – 200–

300 мг. Приблизительно 60% от этого количества задействовано в транспорте кислорода в составе гемоглобина эритроцитов. Примерно 2019 мг в виде ферритина или гемосидерина (мобилизуемая форма) содержится в клетках макрофагов селезенки, печени, костного мозга. Плазматический транспорт железа – около 4 мг. В костный мозг ежедневно переводится 25 мг железа, образующегося в результате гемопоэза (большей частью вследствие разрушения эритроцитов).

Фармакокинетика

В результате перорального приема в двенадцатиперстной и тощей кишке всасывается 10–15% двухвалентного железа. Также всасывание железа возможно по механизму пассивной диффузии (данный процесс в значительной степени активизируется при увеличенном эритропоэзе либо при дефиците железа). При низком уровне гемоглобина и истощении депо железа степень всасывания может повыситься до 60%. При нормализации указанных показателей это значение уменьшается до нормального уровня. Пик плазменной концентрации после приема препаратов железа наступает спустя 2–4 часа.

При попадании в кровь железо связывается с белками плазмы трансферринами и транспортируется в специфические депо и к местам гемопоэза.

После связывания с апоферритином железо в форме ферритина депонируется в селезенке, печени, костном мозге. Железо проходит через плацентарный барьер и в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.

Ежедневно потери железа через десквамацию мукозных и эпителиальных клеток с мочой и желчью составляют примерно 1 мг. Во время менструации потери железа составляют около 1 мг.

Значительное количество железа, высвобождаемого в результате разрушения гемоглобина, реутилизируется в организме (20–30 мг в сутки) и используется преимущественно для синтеза гемоглобина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Актиферрин назначают при железодефицитной анемии и дефиците железа, вызванном:

  • Большой кровопотерей;
  • Периодом лактации и беременности;
  • Хроническим гастритом;
  • Язвой ЖКТ;
  • Опухолевыми заболеваниями;
  • Резекцией желудка;
  • Перенесенными инфекциями.

Применение Актиферрина для детей эффективно во время активного роста, в период сниженной сопротивляемости организма, а также при инфекционных и опухолевых заболеваниях.

Противопоказания

Согласно инструкции, Актиферрин не назначается в случаях:

  • Анемии гемолитической, апластической, сидероахрестической, вызванной отравлением свинцом;
  • Гемосидероза;
  • Гемохроматоза;
  • Поздней порфирии кожи;
  • Хронического гемолиза;
  • Гиперчувствительности.

Во время лактации и беременности применение Актиферрина считается безопасным, если диагностирован недостаток железа.

Инструкция по применению Актиферрина: способ и дозировка

Взрослые и подростки принимают препарат в капсулах. Актиферрин назначается им по 1 капсуле 2-3 раз в сутки. Если наблюдается плохая переносимость, дозировку постепенно уменьшают, подбирая оптимальную, но продолжительность лечения при этом увеличивают. Детям до 6 лет назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в сутки.

Сироп Актиферрин назначается детям старше 2 лет. Допустимая суточная дозировка составляет 5 мл на 12 кг веса ребенка. Препарат в виде сиропа детям дошкольного возраста назначают по 5 мл 1-2 раза в сутки, детям школьного возраста – 5 мл 2-3 раза в сутки.

Новорожденным и детям до 2 лет предпочтительнее давать препарат в каплях. Суточная дозировка составляет 5 капель на 1 кг веса ребенка. Кратность приема – 2-3 раза в сутки. В среднем детям грудного возраста назначают по 10-15 капель, дошкольного – 25-35 капель, школьного – 50 капель 3 раза в сутки.

Принимать Актиферрин можно во время или после приема пищи, запивая водой. Капсулы разжевывать нельзя.

Побочные действия

После применения Актиферрина могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

  • Ухудшение аппетита;
  • Привкус горечи во рту;
  • Метеоризм;
  • Диарея;
  • Боли в животе;
  • Запор;
  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Аллергическая сыпь и зуд;
  • Головокружение;
  • Раздражительность;
  • Энцефалопатия;
  • Головная и зубная боль;
  • Боль в горле;
  • Ощущение сдавленности в груди;
  • Анафилактический шок (редко).

Как правило, побочные действия со стороны пищеварительного тракта проходят при уменьшении дозировки.

При передозировке Актиферрина могут возникнуть:

  • Слабость;
  • Парестезии;
  • Бледность кожи;
  • Понижение артериального давления;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Боль в животе;
  • Диарея с кровью.
  • спутанность сознания
  • Летаргия
  • Судороги
  • Кома
  • Гипертермия
  • Слабый пульс

Лечат передозировку промыванием желудка, приемом молока, сырого яйца, назначают Дефероксамин.

Передозировка

Симптомы

В случае применения детьми препаратов железа имеется высокая вероятность интоксикации, поэтому подобные лекарственные средства следует хранить в недоступном месте. Возникновение опасных для жизни состояний возможно при приеме дозы в 2019 мг сульфата железа. При этом зафиксированы следующие симптомы: диарея, тошнота, рвота, сильные абдоминальные боли, а в тяжелых случаях – развитие коллапса, сонливости, олигурии и шока.

Вследствие токсического гепатита существует риск развития желтухи, в некоторых случаях – нарушений центральной нервной системы (паралича, конвульсий, комы). Редко возникают нарушения свертываемости крови.

Лечение

Перед проведением специфической терапии показаны мероприятия по удалению препарата железа из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка с фосфатными и бикарбонатными буферными растворами, вызывание рвоты) с последующим приемом внутрь молока и сырого яйца.

Специфическая терапия

В случае превышения концентрации сывороточного железа (> 300–350 мкг/дл) требуется внутривенное капельное введение 1000–2000 мг дефероксамина (Десферала) из расчета 15 мг/кг массы тела пациента в час.

В случае проведения курсового лечения препаратами железа следует систематически контролировать уровень сывороточного железа и прочих показателей сыворотки крови.

При передозировке солей железа у пациентов с олиго- или анурией назначают гемодиализ.

Специальные меры в случае тяжелых интоксикаций – парентеральное применение Димеркапрола (диэтилентриаминпентаацетата кальция).

Из-за риска образования нейротоксичных комплексов диэтилентриаминпентаацетат кальция следует применять с осторожностью.

Особые указания

При наличии почечной или печеночной недостаточности вероятность кумуляции железа возрастает.

Применение Актиферрина может спровоцировать обострение воспалительных и язвенных заболеваний кишечника.

При регулярном использовании препарата может наблюдаться потемнение зубов.

Всасываемость средства уменьшают:

  • Этидроновая кислота;
  • Антацидные средства;
  • Панкреатин;
  • Яичные желтки;
  • Злаки;
  • Овощи;
  • Молоко;
  • Кофе;
  • Чай.

Прием Актиферрина негативно сказывается на усвоении тетрациклинов, фторхинолонов, пенициламина.

При сочетании с этанолом в некоторых случаях препарат может вызывать токсические осложнения.

В высоких дозах средство уменьшает абсорбцию цинка почками.

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования влияния препаратов железа на репродуктивную функцию не проводились. Применение при беременности, а также в период лактации допускается только после оценки врачом соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Капли Актиферрин используются с первых дней жизни, сироп – с 2 лет. Капсулы используются при лечении детей с массой тела от 20 до 50 кг.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек Актиферрин применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с нарушениями функции печени Актиферрин применяется с осторожностью.

Аналоги

Среди аналогов Актиферрина можно выделить следующие препараты:

  • Гемоферон;
  • Глобиген;
  • Ранферон;
  • Тотема;
  • Ферон форте;
  • Сорбифер;
  • Феррамин.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается из аптек по рецепту. Его необходимо хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности всех лекарственных форм составляет 2 года. Капли и сироп после вскрытия следует хранить не дольше 1 месяца.

Отзывы об Актиферрине

Отзывы об Актиферрине являются преимущественно положительными: пользователи отмечают хорошую переносимость препарата, низкую частоту развития побочных эффектов, сравнительно невысокую стоимость и разнообразие лекарственных форм.

Родители грудничков отмечают, что Актиферрин хорошо поднимает уровень гемоглобина у детей. В качестве недостатков указываются случаи развития побочных эффектов и трудности с выведением пятен от препарата с одежды.

Цена на Актиферрин в аптеках

Примерная цена на Актиферрин составляет: 50 капсул – 335 руб., 20 капсул – 175 руб., капли для приема внутрь (30 мл) – 325 руб., сироп (100 мл) – 240 руб.

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс. железа сульфат (7H2O) — 113,85 мг (соответствует 34,5 мг двухвалентного железа) D,L-серин — 129 мг вспомогательные вещества: масло сурепное (рафинированное); масло соевое (гидрированное); масло соевое (частично гидрированное); лецитин; желтый воск; глицерол 85%; сорбитол; желатин; железа оксид (красный, черный) в блистере 10 шт.; в коробке 2 или 5 блистеров. Сироп — 1 мл железа сульфат — 34,20 мг (соответствует 6,870 мг двухвалентного железа) D,L-серин — 25,80 мг вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; сироп инвертный (72,7% TS); малиновый ароматизатор; сливочный ароматизатор; этанол 96%; очищенная вода во флаконах темного стекла со струйной пробкой по 100 мл; в коробке 1 флакон. Капли для приема внутрь — 1 мл (18 капель) железа сульфат — 47,2 мг (соответствует 9,48 мг двухвалентного железа) D,L-серин — 35,6 мг вспомогательные вещества: калия сорбат; аскорбиновая кислота; сахарный инвертный сироп; этанол 94%; малиновый ароматизатор; сливочный ароматизатор; очищенная вода во флаконах темного стекла по 30 мл, с пробкой-капельницей; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы — мягкие, желатиновые, коричневого цвета, продолговатые, непрозрачные, содержат светло-бежевую (до зеленовато-серого) маслянистую пасту. Сироп — прозрачная, от зеленоватого до желто-коричневого цвета жидкость с малиново-сливочным запахом. Капли для приема внутрь — прозрачная, от зеленоватого до желто-коричневатого цвета жидкость с малиново-сливочным запахом.

Фармакологическое действие

Железо необходимо для жизнедеятельности организма: входит в состав гемоглобина, миоглобина, различных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; стимулирует эритропоэз. Входящая в состав препарата альфа-аминокислота серин способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток, приводя к быстрому восстановлению его нормального содержания в организме. Это обеспечивает лучшую переносимость препарата и позволяет уменьшить необходимую дозу железа. Быстро восполняет дефицит железа в организме, способствуя постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь входящее в состав препарата железо достаточно полно абсорбируется из ЖКТ в системный кровоток. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством абсорбированного в системный кровоток железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Тmax достигается в течение первых 2-4 ч после приема препарата. Выводится с мочой, калом, потом.

Показания к применению Актиферрин

железодефицитная анемия;
повышенная потребность организма в железе при беременности;
профилактика дефицита железа в грудном и младенческом возрасте.

Противопоказания к применению Актиферрин

Гемолитическая и апластическая анемия;
гемосидероз.

Актиферрин Применение при беременности и детям

Нет противопоказаний.

Актиферрин Побочные действия

тяжесть и боль в желудке, запоры или понос.

Лекарственное взаимодействие

Дефероксамин — специфический антидот. Антацидные средства, препараты кальция, этидроновая кислота, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин, препараты, содержащие карбонаты, бикарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай, кофе снижают всасывание препарата (интервал между приемами должен составлять 1-2 ч). Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Снижает абсорбцию фторхинолонов, пенициламина, тетрациклинов (интервал между приемом также должен составлять 2 ч). Большие дозы препаратов железа снижают почечную абсорбцию препаратов цинка (интервал между приемами должен составлять 2 ч). Этанол увеличивает абсорбцию железа и риск возникновения токсических осложнений.

Дозировка Актиферрин

Капли: взрослые — 5 капель/кг массы тела в сутки, разделенные на 2-3 приема. Грудные дети — по 10-15 капель 3 раза в день, дошкольники — 3 раза по 25-35 капель в день, школьники — по 50 капель 3 раза в день. Капли принимают с небольшим количеством сока или воды.
Капсулы: взрослым по 1 капсуле 2-3 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 1 капсуле в сутки.
Сироп: средняя суточная доза 5мл/12 кг веса тела.
Лечение продолжают еще в течение 4-6 недель после исчезновения симптомов анемии, вызванной дефицитом железа.

Передозировка

Симптомы: слабость, усталость, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, снижение АД, сердцебиение, акроцианоз, боль в животе, диарея с примесью крови, рвота, цианоз, спутанность сознания, слабый пульс, гипертермия, летаргия, судорожные припадки, симптомы гипервентиляции, кома. Признаки периферического циркулярного коллапса проявляются в течение 30 мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома — в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз — через 2-4 дня. Лечение: до проведения специфической терапии — принимают меры по удалению еще невсосавшегося препарата (промывание желудка), дают молоко, сырые яйца. Специфическая терапия — дефероксамин внутрь и парентерально. При острых отравлениях для связывания еще невсосавшегося из ЖКТ железа, дают внутрь 5-10 г препарата, растворив 10 -20 ампул в питьевой воде. При развитии явлений отравления дефероксамин вводят в/м медленно, детям — 15 мг/ч, взрослым — 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении: в/м, детям — по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым — по 50 мг/кг (до 4 г/сут); при тяжелом отравлении, сопровождающемся шоком, в/в капельно вводят 1 г препарата и проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен для выведения железа, но может быть использован для ускорения выведения железо-дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго- и анурии. Возможно проведение перитонеального диализа.

Меры предосторожности

С осторожностью: больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительными заболеваниями кишечника (энтерит, дивертикул, язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизмом (активный или в стадии ремиссии), аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, гепатитом, печеночной или почечной недостаточностью, ревматоидным артритом, при переливании крови. Следует соблюдать осторожность при назначении сиропа или капель больным сахарным диабетом — 1 ч.ложка сиропа содержит 1,8 г глюкозы, а 18 капель (1 мл) — 64 мг, что эквивалентно 0,15 ХЕ и 0,0053 ХЕ соответственно. Всасывание уменьшают черный чай, кофе, молоко, а также твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты, яйца.