Аллапинин


Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит лаппаконитина гидробромид 25 мг.

Фармакологическое действие

Аллапинин — антиаритмический препарат I класса. Лаппаконитин — алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых. 
Аллапинин (лаппаконитин) оказывает мембраностабилизирующее действие, блокируя «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. 
Аллапинин вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие. Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь период полувыведения — 1-1,2ч. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает артериальное давление. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение периода полувыведения отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Показания к применению Аллапинин

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковой тахикардия (в том числе при синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW) пароксизмальная желудочковая тахикардия, аритмия на фоне инфаркта миокарда.

Противопоказания к применению Аллапинин

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада (AV) II и более высоких степеней; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; беременность (назначают только по жизненным показаниям)

Аллапинин Побочные действия

Головокружение, головная боль, головокружение, гиперемия лица, диплопия, атаксия, электрокардиографические изменения, аллергические реакции. При длительном применении возможно появление синусовой тахикардии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Дозировка Аллапинин

Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо предварительно измельчить), за 30 мин до еды. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов; при отсутствии эффекта — 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Курс зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и лечение может продолжаться до нескольких месяцев. Высшая разовая доза — 0,15 г, суточная — 0,3 г. 

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Меры предосторожности

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.

Краткое описание

Аллапинин (действующее вещество лаппаконитина гидробромид) — антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике с 2019 года. За последнюю четверть века он прочно застолбил за собой место одного из важнейших препаратов для лечения нарушений сердечного ритма, неизменно входя в список ЖВЛС. Активное вещество препарата — лаппаконитина гидробромид — соль алкалоида, получаемого из аконита северного и аконита белоустого. Сразу стоит оговориться, что лаппаконитина гидробромид не имеет ничего общего с содержащимся в этом же растении сильным нейротропным ядом аконитином: эти вещества имеют противоположные механизмы действия. Лаппаконитина гидробромид блокирует быстрые натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов, т.е. обладает фармакологическими «повадками» типичного антиаритмического средства класса IC. Аконитин же, в свою очередь, усиливает ток ионов натрия, в связи с чем его можно рассматривать в качестве антагониста лаппаконитина. Область применения аллапинина распространяется на широкий круг нарушений сердечного ритма. В первую очередь следует остановиться на желудочковых аритмиях. При данных нарушениях ритма сердца источник патологической импульсации локализуется в миокарде и проводящей системе желудочков (пучке Гиса). Различают доброкачественные, потенциально опасные и злокачественные желудочковые аритмии. При доброкачественных желудочковых аритмиях аллапинин оказывается эффективен в 74% случаев. При этом у половины пациентов наблюдается небольшое головокружение, позволяющее, впрочем, продолжать фармакотерапевтический курс. При использовании «на длинной дистанции» антиаритмическая активность препарата практически не снижается, и, что немаловажно, не развиваются отсроченные во времени побочные эффекты. Потенциально опасные желудочковые аритмии сопряжены с органическими заболеваниями сердца.

Как показали клинические исследования, применение аллапинина (равно как и всех антиаритмических препаратов класса I) у данной категории пациентов противопоказано. Не блещет результатами аллапинин и в отношении злокачественных аритмий, «срабатывая» лишь у 30% пациентов. А вот при желудочковых тахикардиях эффективность препарата достаточно высока и составляет 60% при отсутствии каких бы то ни было аритмогенных эффектов. В частности, препарат хорошо справляется с наджелудочковыми тахикардиями, предупреждая возникновение приступов у 72% пациентов. Аллапинин является действенным средством и для лечения мерцательных аритмий, однако в этом случае его назначают с определенными ограничениями, связанными с неблагоприятным влиянием антиаритмических препаратов класса I на прогноз пациентов с органическими заболеваниями сердца. При резистентных формах аритмий аллапинин можно комбинировать с другими лекарственными средствами. Так, совместный прием препарата с бета-адреноблокаторами потенцирует его антиаритмическое действие и устраняет спровоцированную им же синусовую тахикардию. Выбор конкретных доз при подобном фармакологическом сочетании осуществляется в индивидуальном порядке для каждого пациента. Выбор бета-адреноблокатора производится среди препаратов, не обладающих собственной симпатомиметической активностью.

Аллапинин выпускается в таблетированной форме. По общим рекомендациям следует назначать по 25 мг каждые 8 часов, а при отсутствии выраженного терапевтического эффекта — через каждые 6 часов. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 50 мг, не выходя за рамки оговоренного суточного максимума в 300 мг. Определение длительности лечения и режима дозирования препарата — исключительная прерогатива человека в белом халате.

Фармакология

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лаппаконитина гидробромид (аллапинин®) 25 мг

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Дозировка

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза — 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Показания

  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • кардиогенный шок;
  • блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аллапинин® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин®.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Состав

1 таблетка препарата Аллапинин включает 25 мг гидробромида лаппаконитина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, кроскармеллоза натрия, сахароза.

Форма выпуска

Двояковыпуклые белые таблетки круглой формы.

  • 10 таблеток в ячейковой упаковке — 2, 3, 1 или 5 упаковок в бумажной коробке.
  • 30 таблеток в ячейковой упаковке — 1 упаковка в бумажной коробке.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Как указывает Википедия, гидробромид лаппаконитина относится к антиаритмическим средствам I-С класса. Блокирует работу быстрых каналов натрия в мембранах клеток миокарда. Вызывает торможение AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, уменьшает рефрактерные интервалы работы пучка Гиса, предсердий, AV-узла и волокон Пуркинье, не изменяет продолжительность отрезка QT, антеградную скорость проведения по AV-узлу, частоту сердцебиения, кровяное давление и способность миокарда сокращению (при исходном отсутствии симптомов сердечной недостаточности).

Препарат не угнетает способность синусового узла к автоматизму. Не вызывает негативного инотропного эффекта и не имеет гипотензивного действия.

Лекарство Аллапинин оказывает коронарорасширяющее, спазмолитическое, местноанестезирующее, холиноблокирующее и седативное действие. При пероральном приеме эффект развивается спустя 45-55 минут, достигает наибольшей силы через 75 минут и длится около 8 часов.

Фармакокинетика

Биодоступность приближается к 40%. Способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения составляет 70 минут. Препарат эвакуируется почками.

При длительном приеме возможно увеличение периода полувыведения.

При хронической недостаточности работы почек период полувыведения увеличивается в 3 раза, а при печеночном циррозе – до 10 раз.

Показания к применению

  • приступы трепетания и мерцания предсердий;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа;
  • пароксизмальная тахикардия желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца).

Противопоказания

  • АV-блокада 2-3 степени (без наличия искусственного кардиостимулятора).
  • Синоатриальная блокада.
  • Одновременная блокада правой части пучка Гиса и одной из ветвей левой части.
  • Кардиогенный шок.
  • Тяжелые формы артериальной гипотензии.
  • Сильная гипертрофия мышечной ткани левого желудочка (толщина стенки свыше 1,4 см).
  • Хроническая недостаточность работы сердца умеренной и тяжелой степени 3-4 функционального класса по Нью-Йоркской классификации.
  • Тяжелые нарушения деятельности печени или почек.
  • Постинфарктный кардиосклероз.
  • Непереносимость фруктозы, недостаток фермента сахаразы/изомальтазы, синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
  • Возраст менее 18 лет.
  • Аллергия на препарат.

Лекарство с осторожностью назначают при расстройствах внутрижелудочковой проводимости, AV-блокаде 1 степени, слабости синусового узла, тяжелых заболеваниях периферического кровообращения, брадикардии, гипертрофии простаты, расстройствах электролитного обмена, закрытоугольной глаукоме, ухудшении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из частей пучка Гиса, при совместном приеме с иными антиаритмическими препаратами.

Побочные действия

Побочные действия Аллапинина:

  • Со стороны нервной деятельности возможна головная боль, атаксия, головокружение, чувство тяжести в голове, диплопия.
  • Со стороны системы кровообращения возможны расстройства AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, развитие синусовой тахикардии, появление аритмогенного действия, изменений на ЭКГ (увеличение отрезка PQ, расширение отрезка QRS).
  • Также, не исключено появление гиперемии кожи и аллергических реакций.

Инструкция по применению на Аллапинин (Способ и дозировка)

Препарат принимают перорально, после еды, запивая небольшим объемом теплой воды, не разжевывая.

Аллапинин, инструкция по применению

Препарат назначают принимать по 25 мг трижды в день (через равные отрезки времени). Если терапевтический эффект отсутствует, то через Аллапинин принимают четырежды в день (через равные отрезки времени).

Разрешается увеличение дозировки до 50 мг до 4 раз в день (через равные отрезки времени). Предельная суточная доза равна 300 мг.

Длительность терапии и вопрос об изменении режима приема решается лечащим врачом.

Передозировка

Признаки передозировки

Препарат имеет узкую широту лечебного действия, поэтому легко может развиться тяжелая интоксикация (часто при одновременном приеме иных антиаритмических средств), которая проявляется удлинением отрезков PR и QT, расширением отрезка QRS, увеличением величины зубца T, также возможна синоатриальная блокада, брадикардия, асистолия, AV-блокада, приступы желудочковой полиморфной тахикардии, выраженное снижение кровяного давления, головная боль, ослабление сократимости миокарда, затуманенность зрения, головокружение, пищеварительные расстройства.

Лечение передозировки

Лечение симптоматическое. Для терапии развившейся желудочковой тахикардии запрещено применять антиаритмические средства I-А и I-С классов. Гидрокарбонат натрия способен купировать расширение отрезка QRS, брадикардию и снижение артериального давления.

Взаимодействие

При совместном применении с активаторами микросомальных ферментов эффективность гидробромида лаппаконитина уменьшается и, как следствие, повышается риск токсических эффектов.

Прием антиаритмических препаратов других классов увеличивает вероятность появления аритмогенного действия.

Описываемое лекарство усиливает силу действия недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 26°C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

У пациентов поле инфаркта миокарда или с недостаточностью работы сердца, а также у лиц с установленным кардиостимулятором может увеличиваться порог его стимуляции.

До начала приема препарата нужно устранить нарушения электролитного баланса, в период лечения необходим регулярный контроль электролитного баланса.

При развитии синусовой тахикардии во время длительного применения препарата разрешено использование применение малых доз бета-адреноблокаторов.

При появлении головокружения, боли в голове, диплопии рекомендовано уменьшить дозировку препарата.

При лечении препаратом нужно соблюдать осторожность во время управления автотранспорта.

Аналоги Аллапинина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Аллапинина: Пропанорм, Ритмонорм, Пропафенон, Этацизин.

Детям

Препарат запрещено назначать лицам до 18 лет.

Аллапинин и алкоголь

Запрещено употреблять алкоголь при лечении любыми антиаритмическими препаратами.

При беременности и лактации

Прием Аллапинина при беременности не рекомендуется возможен только при наличии серьезных показаний и под медицинским наблюдением.

Запрещено применение препарата во время лактации.

Отзывы

Отзывы об Аллапинине характеризую его только с положительной стороны. Большинство пациентов уверены в высокой эффективности и надежности препарата. Сообщения о побочных явлениях не встречаются.

Цена Аллапинина, где купить

Цена Аллапинина №30 составляет 510-540 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Аллапинин таб. 25мг n30ЗАО «Фармцентр ВИЛАР»

Аптека Диалог

  • Аллапинин (таб. 25мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аллапинин 25 мг n30 таблФармцентр Вилар ЗАО

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Аллапинин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Аллапинин 

— высокоэффективное средство лечения при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта ( при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта допускается лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) . 

Аллапинин хорошо переносится в пределах терапевтических доз, не влияет на артериальное давления и сократительную способность миокарда, может применяться при аритмиях на фоне инфаркта миокарда

Аллапинин не оказывает влияния на функции внешнего дыхания и может применяться при аритмиях, протекающих на фоне хронических обструктивных заболеваний легких

Аллапинин превосходит по эффективности многие существующие антиаритмики (Хинидин, Аймалин, Лидокаин, Этацизин и др.).

Аллапинин представляет собой гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого – Aconitum leucostomum Worrosch., семейства лютиковых ( Ranunculaceae). Это белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало и медленно растворим в воде.

Аллапинин  относится к антиаритмическим препаратам первого (I) класса. По механизму действия  Аллапинин  отнесен к группе мембраностабилизирующих средств: блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Как и другие препараты IC класса (флекаинид, пропафенон, этацизин)  Аллапинин  оказывает на натриевые каналы воздействие максимальной продолжительности.

Аллапинин  обладает высокой антиаритмической активностью, по выраженности терапевтического эффекта и переносимости превосходит другие применяющиеся антиаритмические средства (этмозин, ритмилен, хинидин, мексилетин, пропранолол и др.).

Электрофизиологическими исследованиями установлено, что  Аллапинин  вызывает угнетение проведения импульсов по проводящим структурам сердца: предсердиям, предсердно-желудочковому узлу, системе Гиса-Пуркинье и аномальным путям проведения. При регистрации обычной ЭКГ наблюдают увеличение продолжительности интервала PQ и расширение комплекса QRS. При регистрации внутрисердечных электрограмм выявлено: удлинение времени внутрипредсердного проведения, интервала AH, HV, снижение частоты, необходимой для развития блокады проведения импульсов по дополнительным аномальным трактам, или полное их блокирование.    Аллапинин  укорачивает длительность рефрактерных периодов в предсердиях и предсердно-желудочковом соединении и имеет тенденцию к такому действию в миокарде желудочков, что не присуще ни одному из известных антиаритмических препаратов (А.А.Заграй, 1990; А.В.Певзнер, 1995).

Аллапинин  не угнетает функции автоматизма синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард, не изменяет системное артериальное давление.

Фармакокинетика

Биодоступность  Аллапинин  равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полувыведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппаконитин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиаритмический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь через 4-5 ч. Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени в 3-10 раз (Абдалла А., Рулин А.А. и соавт., 1989; 1990).

Показания к применению

Аллапинин разрешен к применению в качестве противоаритмического средства при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии органических повреждений сердца).

Способ применения

Аллапинин назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают внутрь после еды, запивая водой комнатной температуры. Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.

Особые указания. Назначение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям

Побочные действия

В целом, при умеренном дозировании переносимость  Аллапинина  хорошая. У некоторых больных, получающих Аллапинин, наблюдаются головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер.

Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.

Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие.

Возможно появление синусовой тахикардии.

Противопоказания

Противопоказаниями для применения Аллапинина являются: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность и другие.

Беременность

Препарат Аллапинин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается.

Антиаритмические средства других классов при одновременном применении с Аллапинином повышают риск развития аритмогенного действия.

Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Препарат Аллапинин имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Условия хранения

Препарат Аллапинин следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Форма выпуска

Аллапинин — таблетки массой 25 мг.Упаковка: 10, 20, 30 или 50 шт.

Состав

1 таблетка Аллапинин содержит: лаппаконитина гидробромид (аллапинин) 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Дополнительно

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Основные параметры

Купить Аллапинин в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки 25мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Вилар (Россия)
Институт Химии Растительных Веществ (Узбекистан)
Московская фармацевтическая фабрика (Россия)
Фармцентр Вилар ЗАО (Россия)

ГРУППА
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1С

СОСТАВ
Действующее вещество: бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из аконита белоустого ( Aconitum leucostomum Worosch)

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Лаппаконитина гидробромид

СИНОНИМЫ
Алларитмин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аллапинин относится к антиаритмическим препаратам первого (I) класса. По механизму действия Аллапинин отнесен к группе мембраностабилизирующих средств: блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Как и другие препараты IC класса (флекаинид, пропафенон, этацизин) Аллапинин оказывает на натриевые каналы воздействие максимальной продолжительности. Аллапинин обладает высокой антиаритмической активностью, по выраженности терапевтического эффекта и переносимости превосходит другие применяющиеся антиаритмические средства (этмозин, ритмилен, хинидин, мексилетин, пропранолол и др.). Фармакодинамические свойства. Электрофизиологическими исследованиями установлено, что Аллапинин вызывает угнетение проведения импульсов по проводящим структурам сердца: предсердиям, предсердно-желудочковому узлу, системе Гиса-Пуркинье и аномальным путям проведения. При регистрации обычной ЭКГ наблюдают увеличение продолжительности интервала PQ и расширение комплекса QRS. При регистрации внутрисердечных электрограмм выявлено: удлинение времени внутрипредсердного проведения, интервала AH, HV, снижение частоты, необходимой для развития блокады проведения импульсов по дополнительным аномальным трактам, или полное их блокирование. Аллапинин укорачивает длительность рефрактерных периодов в предсердиях и предсердно-желудочковом соединении и имеет тенденцию к такому действию в миокарде желудочков. Аллапинин не угнетает функции автоматизма синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард, не изменяет системное артериальное давление. Фармакокинетические свойства. Биодоступность равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полувыведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппаконитин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиаритмический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь через 4-5 ч. Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени в 3-10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Разрешен к применению в качестве противоаритмического средства при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии органических повреждений сердца).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); кардиогенный шок; блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (1.4 см); наличие постинфарктного кардиосклероза; нарушения функции печени и/или почек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер.

Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.

Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают внутрь после еды, запивая водой комнатной температуры. Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами. Применение препарата при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

. При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.