Амлотоп


Амлотоп – препарат, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в таблетках дозировкой 5 и 10 мг.

Активное действующее вещество  – амлодипин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, относящимся к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения. Их блокировка осуществляется посредством связывания с сегментом S6III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа. Это обеспечивает уменьшение трансмембранного перехода ионов кальция в клетки (в большей мере в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии амлодипин уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда. При этом за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ослабевает постнагрузка на сердце), что не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечно-сосудистых сокращений. Данные эффекты способствуют снижению потребления энергии, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных областях миокарда усиливается обеспечение миокарда кислородом при вазоспастической стенокардии, что препятствует развитию коронароспазма (включая спровоцированный курением).

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает временной промежуток до наступления первого ишемического эпизода, причиной которого становится физическая нагрузка, предотвращает возникновение стенокардического приступа и «ишемической» депрессии сегмента ST (примерно на 1 мм) на фоне совершаемых физических усилий, способствует более редкому развитию приступов стенокардии и снижает потребление нитроглицерина.

Гипотензивное действие вызвано прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Для амлодипина характерен пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в сутки гарантирует клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов (при этом пациент может находиться как в положении лежа, так и в положении стоя). Прием препарата не приводит к резкому падению артериального давления и снижению фракции выброса левого желудочка и не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Амлодипин также уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

У больных с ишемической болезнью сердца (в том числе коронарный атеросклероз, сопровождающийся как поражением одного сосуда, так и атеросклерозом сонных артерий и стенозом 3-х и более артерий), страдающих стенокардией либо имеющих в анамнезе инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП), прием Амлотопа предотвращает появление утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, призванных восстановить коронарный кровоток, обеспечивает снижение количества госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардией, уменьшает риск летального исхода в случае ТЛАП, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования, инсульта.

Амлодипин не повышает вероятность летального исхода или развития осложнений, способных привести к смерти пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (относящейся к III–IV функциональному классу согласно классификации NYHA) на фоне лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином.

У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA) неишемической этиологии при приеме Амлотопа существует риск развития отека легких.

Неблагоприятное воздействие амлодипина на содержание липидов в плазме крови и обмен веществ не выявлено. Вещество ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и характеризуется незначительным натрийуретическим действием. У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не усиливается.

Препарат начинает действовать через 2–4 часа после приема, причем терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не отражается на степени его всасывания. Максимальный уровень вещества в сыворотке крови отмечается через 6–12 часов после приема. Биодоступность амлодипина составляет примерно 60–65%, а средний объем распределения равен 21 л/кг. Активный компонент Амлотопа связывается с белками плазмы на 90–97% и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Большая часть амлодипина медленно метаболизируется в печени (приблизительно на 90%), образуя неактивные метаболиты. Отличается низким печеночным клиренсом (слабый эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения в среднем достигает 35 часов (возможен разброс в диапазоне от 35 до 50 часов), что соответствует приему Амлотопа 1 раз в сутки. Общий клиренс равен 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация амлодипина в плазме крови регистрируется через 7-8 дней лечения.

Экскреция амлодипина осуществляется через почки (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), через кишечник (в виде метаболитов – 20–25%), а также с желчью и грудным молоком. Препарат не выводится из организма посредством гемодиализа.

У больных с тяжелой ХСН, печеночной недостаточностью и пациентов преклонного возраста период полувыведения обычно увеличивается до 60–65 часов. При дисфункциях почек этот показатель не изменяется.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения. Препарат можно применять в сочетании с другими лекарственными средствами схожего действия или в качестве монотерапии.

Применение Амлотопа позволяет снизить частоту приступов стенокардии и количество принимаемого нитроглицерина. Отмечается также дозозависимый продолжительный гипотензивный эффект препарата, обусловленный расслаблением гладких мышц сосудов. При повышенном артериальном давлении действие разовой дозы лекарственного средства сохраняется на протяжении суток.

Противопоказания

Применение Амлотопа имеет следующие противопоказания:

  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Стеноз аорты (клинически значимый);
  • Дефицит лактазы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактозы;
  • Беременность в любом триместре;
  • Грудное вскармливание;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим производным дигидропиридина.

Амлотоп с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста, а также при: хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, нарушениях функций печени, митральном и аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда.

Инструкция по применению Амлотопа: способ и дозировка

Амлотоп принимают вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запивая водой.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии назначается начальная суточная доза 5 мг. Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции пациента и может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы допускается через 7-14 суток с момента начала приема препарата.

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилым людям и больным с нарушениями функции печени Амлотоп, в качестве антигипертензивного средства, назначается в уменьшенной начальной дозе – 2,5 мг действующего вещества.

При сочетании Амлотопа с другими лекарственными средствами, назначается начальная доза в 2,5 мг действующего вещества.

Побочные действия

Применение Амлотопа может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки стоп и лодыжек, чрезмерное снижение артериального давления, учащение сердцебиения, васкулит, сердечная недостаточность, брадикардия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, инфаркт;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: мигрень, боль за грудиной, головокружение, сонливость, недомогание, астения, обморок, утомляемость, парестезии, тремор, лабильность, периферическая невропатия, тревожность, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, абдоминальные боли, диарея, анорексия, сухость слизистых, жажда, гастрит, желтуха, панкреатит;
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка;
  • Со стороны органов чувств: диплопия, боль в глазах, конъюнктивит.
  • Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, крапивница, дерматит;
  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги;

Передозировка

Симптомом передозировки Амлотопа является выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся чрезмерной периферической вазодилатацией и рефлекторной тахикардией. При этом возрастает риск развития стойкого и выраженного снижения артериального давления, что не исключает вероятность шокового состояния и смертельного исхода.

В качестве лечебных мер рекомендуется прием активированного угля (особенно эффективен в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), контроль ОЦК и диуреза, мониторинг параметров, отвечающих за функции легких и сердца, нормализация функции сердечно-сосудистой системы. Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении, придав возвышенное положение нижним конечностям.

При отсутствии противопоказаний также назначают внутривенное введение кальция глюконата, сосудосуживающие препараты и другие средства симптоматической терапии. Гемодиализ считается малоэффективным.

Особые указания

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Во время терапии пациенту следует контролировать свой вес, а также проходить регулярные обследования у стоматолога для предупреждения гиперплазии десен, их болезненности и кровоточивости.

Амлотоп оказывает влияние на быстроту реакций, что следует учитывать пациентам, осуществляющим работу со сложными механизмами и управляющим транспортом.

Применение при беременности и лактации

Амлотоп противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, поэтому женщины репродуктивного возраста в период прохождения курса лечения должны использовать надежные противозачаточные средства.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью изменений в кинетике амлодипина не наблюдается.

При нарушениях функции печени

Амлотоп с осторожностью назначают при дисфункциях печени. У больных с печеночной недостаточностью предположительно удлиняется период полувыведения (до 60 часов) и при длительной терапии усиливается кумуляция препарата в организме.

Применение в пожилом возрасте

Амлотоп с осторожностью применяют у пациентов преклонного возраста. В данной категории пациентов режим дозирования остается таким же, как и у больных из других возрастных групп. При увеличении дозы рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень активного компонента Амлотопа в плазме крови (увеличивая риск возникновения побочных реакций), а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его концентрацию.

Амлодипин, в отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не характеризуется клинически значимым взаимодействием с НПВС, особенно с индометацином. Иногда наблюдается усиление гипотензивного и антиангинального действия препарата при его совместном приеме с нитратами, «петлевыми» и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, верапамилом, альфа1-адреноблокаторами.

При сочетании Амлотопа с изофлураном и нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

При приеме некоторых блокаторов медленных кальциевых каналов иногда отмечается выраженное негативное инотропное действие антиаритмических лекарственных средств, обуславливающих удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон), однако в случае амлодипина данный эффект проявляется редко. Препараты кальция могут снижать эффективность Амлотопа.

При сочетании блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних, выражающееся в шуме в ушах, тошноте, рвоте, диарее, треморе, атаксии, однако в случае Амлотопа данный факт не подтвержден экспериментально.

Циметидин и однократный прием антацидов, в состав которых входит магний либо алюминий, не изменяют фармакокинетику амлодипина. Активный компонент Амлотопа существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, а также одновременный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические показатели амлодипина. Повторный одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг не отражается на фармакокинетике аторвастатина.

Комбинация амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Применение амлодипина не отражается на параметре протромбинового времени, обусловленного варфарином. Однократный и повторный прием Амлотопа в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные препараты (ритонавир) способствуют увеличению плазменных концентраций амлодипина.

Аналоги

Структурными аналогами Амлотопа являются следующие лекарственные препараты: Амловас, Норваск, Нормодипин, Калчек, Кардилопин, Акридипин, Тенокс, Корди Кор, Амлорус, Амлодак.

Условия и сроки хранения

Амлотоп следует хранить при температуре воздуха не выше 25 °С, в сухом, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлотопе

Обычно врачи назначают препарат при стенокардии и гипертонической болезни. Согласно отзывам, Амлотоп считается весьма эффективным средством. Потребители отмечают его низкую стоимость и высокую доступность в аптечных сетях. Многие пациенты утверждают, что всего лишь при суточной дозе 5 мг Амлотоп стабилизирует давление и устраняет приступы стенокардии. Встречаются и негативные мнения, связанные с побочными эффектами препарата: сонливостью, болями при мочеиспускании, кожными высыпаниями, зудом, головной болью, отечностью. Кардиологи утверждают, что отечность вполне допустимое для Амлотопа побочное действие, если она не слишком выражена и не сопровождается значительным ухудшением самочувствия.

Цена на Амлотоп в аптеках

Примерная цена на Амлотоп дозировкой 5 мг составляет 62–106 рублей, а дозировкой 10 мг – 104–161 рубль (за упаковку, включающую 30 таблеток).

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина безилат 6,93 мг и 13,86 мг в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза 200/флоулак 100), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ  С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация  в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60–65%. Средний объем распределения  — 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы — 90-97%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения  составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Выводится почками (10% в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов), с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой  ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек — не изменяется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Время наступления  эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

— стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами)

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом). При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 — 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

Часто (≥ 1 %):

— периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, ощущение жара и «приливов» крови к лицу

— повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость

— боль в брюшной полости, тошнота

Нечасто (≥ 0,1 % — < 1 %):

— выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит

— недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога

— рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда

— артралгия, артроз, судороги, миалгия, боль в спине

— одышка, ринит

— учащённое мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция

— кожный зуд, сыпь

— алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, диплопия, нарушение аккомодации, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение

Редко (≥ 0,01 % — < 0,1 %):

— развитие или усугубление сердечной недостаточности

— судороги, апатия, ажитация

— гиперплазия десен

— повышение аппетита

— миастения

— дерматит

Очень редко (< 0,01 %):

— нарушения ритма сердца (включая брадикардию, экстрасистолию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке

— атаксия, амнезия, мигрень

— гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит

— тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения

— гипергликемия

— кашель

— дизурия, полиурия

— ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

— паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата

— тяжелые приступы стенокардии

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)

— коллапс, кардиогенный шок

— клинически значимый стеноз аорты

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— беременность и период лактации

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью:  нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, легкая или умеренная артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами.

Одновременный прием БМКК с нейролептиками и изофлураном может повышать гипотензивный эффект.

Некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QТ (амиодарон, хинидин), однако при применении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдается.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах), однако данные о препарате амлодипин отсутствуют.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на  фармакокинетику аторвастатина.

При одновременном применении дигоксина и амлодипина концентрация дигоксина в плазме крови и его клиренс не меняются.

Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

При лечении стенокардии Амлотоп® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или β-адреноблокаторами, в адекватных дозах.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия хлорида.

Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлотоп® не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Амлотоп® может применяться у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печёночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы Амлотопа®.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлотоп® не рекомендуется применять при гипертоническом кризе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные действия. При их возникновении не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка (в некоторых случаях), назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей.

При отсутствии противопоказаний, симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты, внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Хемофарм», г. Обнинск, Российская Федерация

  • Цена на Амлотоп от 103 руб. в Москве
  • Купить Амлотоп в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Амлотоп в 763 аптеки

Амлотоп инструкция по применению

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Амлотоп показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

МАКИЗ-ФАРМА,ЗАО МАКИЗ-ФАРМА,ООО Хемофарм,ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

  • 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. упак 30 таблеток

Описание лекарственной формы

  • таблетки Таблетки

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время выполнения физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека лекгих. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-65%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-12 ч. Css достигается через 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 90-97%. Средний Vd — 21 л/кг. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (подвергается эффекту «первого прохождения» через печень). Выведение При приеме препарата 1 раз/ Т1/2 составляет в среднем 35 ч (от 35 ч до 50 ч). Общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов), с желчью и через кишечник (20-25% — с калом). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 60-65 ч. При почечной недостаточности Т1/2 не меняется. При гемодиализе не удаляется.

Особые условия

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами, в адекватных дозах. В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин можно применять у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции. Пациентам с низкой массой тела или низкого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление автомобилем и работа с механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: прием активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в некоторых случаях), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей. При отсутствии противопоказаний — проведение симптоматической терапии: сосудосуживающие препараты, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Состав

  • амлодипин (в форме безилата) 10 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил. амлодипин (в форме безилата) 5 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.

Амлотоп показания к применению

  • — артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); — стабильная стенокардия напряжения (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами); — вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Амлотоп противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — коллапс; — кардиогенный шок; — клинически значимый стеноз аорты; — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина. С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст.), аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), у пациентов пожилого возраста.

Амлотоп побочные действия

  • Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и приливов крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, мигрень. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; нечасто — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с НПВС, особенно с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, ?1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами. При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов с нейролептиками и изофлураном возможно повышение гипотензивного эффекта

Передозировка

выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Государственным реестром лекарственных средств

.

Синонимы

  • Амловас, Калчек, Нормодипин, Стамло, Норваск

Фото

<
>

Цены на Амлотоп в других городах

Купить Амлотоп, Амлотоп в Санкт-Петербурге, Амлотоп в Новосибирске, Амлотоп в Екатеринбурге, Амлотоп в Нижнем Новгороде, Амлотоп в Казани, Амлотоп в Челябинске, Амлотоп в Омске, Амлотоп в Самаре, Амлотоп в Ростове-на-Дону, Амлотоп в Уфе, Амлотоп в Красноярске, Амлотоп в Перми, Амлотоп в Волгограде, Амлотоп в Воронеже, Амлотоп в Краснодаре, Амлотоп в Саратове, Амлотоп в Тюмени

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 763 аптеки

АСНА
(472)
Отзывы

г. Москва, ул. Октябрьская, 89

8(495)602-66-49 ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ
(138)
Отзывы

г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10

8(495)672-18-83 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24
(204)
Отзывы

г. Москва, пер. Ангелов, д. 8

8(495)754-03-03 круглосуточно
НАША АПТЕКА
(97)
Отзывы

г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2

8(499)704-61-66 ежедневно с 09:00 по 22:00
ДИМФАРМ
(305)
Отзывы

г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А

8(495)602-41-36 ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Мое Здоровье
(7)
Отзывы

г. Москва, Алтуфьевское ш., 89

8(499)200-28-57 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека
(186)
Отзывы

г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1

8(499)742-01-33 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека
(37)
Отзывы

г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1

8(495)347-93-92 ПН-СБ,09:00-21:00
Семейная аптека
(122)
Отзывы

г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4

4955925669 ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека
(7)
Отзывы

г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1

8(499)648-00-05 ежедневно с 10:00 по 20:00

Все пункты доставки в Москве
– 763 аптеки

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Амлотоп — блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированпых зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т. ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гимертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Амлотоп являются:

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

— Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата Амлотоп — 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мгв сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства- 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа) очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела тромбоцитопения. лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амлотоп являются: повышенная чувствительность к амлодипииу и другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Беременность

В период беременности применять препарат Амлотоп противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индомстацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амлотоп: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения mпоследствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Амлотоп — таблетки по 5 мг и 10 мг. 

Упаковка: по 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 

2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Амлотоп содержит активное вещество: амлодипин безилат в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрий кроскармеллоза, аэросил.

Дополнительно

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Состав

В 1 таблетке амлодипина безилат эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг.

Лактозы моногидрат, МКЦ, кальция стеарат, примеллоза, кремния диоксид, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

На вопрос от чего Амлотоп? Можно дать ответ — снижает артериальное давление и уменьшает боли в сердце, то есть оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Является блокатором кальциевых каналов II поколения — блокирует переход кальция в клетку.

Гипотензивное действие объясняется влиянием на мышцы сосудов, что вызывает расширение сосудов. Гипотензивный эффект зависит от дозы и длится 24 часа. Резкого снижения АД не наблюдается. Амлотоп не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы.

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных сосудов и периферических.

Расширяя коронарные артерии увеличивает поступление кислорода в сердечную мышцу, расширение периферических артериол сопровождается снижением ОПСС, уменьшением преднагрузки на сердце. Препятствует развитию приступов стенокардии, снижает их частоту при выполнении физической нагрузки.

У больных с ИБС снижает смертность от инфаркта миокарда и инсульта. Амлодипин не повышает риск развития осложнений у больных с ХСН. Не оказывает влияния на концентрацию липидов крови. Обладает натрийуретическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. При сахарном диабете с поражением почек не увеличивает микроальбуминурию.

Фармакокинетика

После приема медленно абсорбируется. Биодоступность — 60-65%. Максимальные концентрации в крови отмечаются через 6-12 ч. Связывается с белками на 90-97%. Подвергается медленному метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Отмечается эффект «первого прохождения» через печень.

Т1/2 составляет 36 -50 ч. Выводится преимущественно почками. У лиц пожилого возраста, а также при печеночной и тяжелой сердечной недостаточности Т1/2 увеличивается и составляет 60-65 ч. Т1/2 не меняется у лиц с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Монотерапия или комбинация с другими средствами:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия Принцметала;
  • стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт. ст.);
  • стеноз аорты, проявляющийся клинически;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью следует применять при гипертрофической кардиомиопатии, ХСН III-IV функционального класса, нарушениях функции печени, митральном стенозе, остром инфаркте миокарда.

Побочные действия Амлотопа

Наиболее часто встречающиеся:

  • периферические отеки, сердцебиение, прилив крови к лицу;
  • быстрая утомляемость, головная боль, сонливость;
  • боль в области живота, тошнота.

Реже встречающиеся побочные действия:

  • резкое снижение АД;
  • обморок, астения, повышенное потоотделение, парестезии, эмоциональная лабильность, тремор, бессонница;
  • рвота, запор, вздутие кишечника, диспепсия, сухость во рту;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине;
  • изменение массы тела;
  • одышка, носовое кровотечение, ринит;
  • учащенное мочеиспускание, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание;
  • звон в ушах, двоение в газах, нарушение аккомодации;
  • алопеция, дерматит;
  • кожный зуд, сыпь;
  • гинекомастия, импотенция.

Инструкция по применению Амлотопа (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Запивать таблетки следует достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии Амлотоп назначают в дозе 5 мг. Если необходимо через 2 недели дозу увеличивают до 10 мг.

Пациентам с небольшим весом и невысокого роста, лицам в возрасте и при нарушении функции печени с целью снижения АД назначают 2,5 мг, как антиангинальное средство в дозе 5 мг.
В дозе 2,5 мг применяют в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Инструкция по применению Амлотопа содержит информацию о том, что при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: значительное снижение АД с развитием рефлекторной тахикардии, периферической вазодилатации, возможно развитие шока.

Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты (в первые 2 ч), поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы. Проведение симптоматической терапии: в/в кальция глюконат, сосудосуживающие препараты.

Взаимодействие

Отмечается усиление эффектов при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами АПФ, диуретиками.

При приеме с нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты кальция могут уменьшать эффект препарата. Противовирусные средства увеличивают концентрации его в крови.

Не отмечается значимого взаимодействия с НПВС. Не наблюдается отрицательного инотропного действия при применении с антиаритмическими препаратами. Не меняются концентрация Дигоксина и его клиренс при одновременном применении этих препаратов.

Циметидин не изменяет фармакокинетику амлодипина. Прием антацидов и Силденафила также не влияет на фармакокинетику этого препарата.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику Циклоспорина и на изменение протромбинового времени при приеме Варфарина.

Применение амлодипина с Аторвастатином не оказывает влияния на фармакокинетику Аторвастатина. Однократный прием грейпфрутового сока не сопровождается изменением фармакокинетики препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Амлотопа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Амлотоп и его аналоги имеют одно действующее вещество: Аген, Адипин, Амлодак, Амлодигамма, Акридипин, Амло, Амлодил, Амлодипин, Норвадин, Норваск, Тенокс.

Амлодипин (Биоком, Вертекс, Верофарм, Фармакорпродакшн, Канонфармапродакшн), Амлодифарм, Амлорус — российского производства, поэтому стоимость этих препаратов значительно меньше.

Отзывы

Препарат назначают при гипертонической болезни и стенокардии. Анализируя отзывы о препарате можно сделать заключение об эффективности препарата. Пользователи отмечают также доступность его в аптечной сети и приемлемую стоимость.

«Принимаю по 5 мг в сутки, хорошо стабилизирует давление, мне подходит»

«Принимаю амлодипин 2 года, довольна результатом».

«Препарат эффективный, принимаю год. Стенокардия утихомирилась, но сонливость —самое главное побочное действие»

Отрицательное мнение складывается у пациентов, у которых отмечались побочные эффекты.

«На четвёртый день приёма появились боли при мочеиспускании»

«От амлодипинасыпь и зуд, по цене очень устраивает»

«…снижает давление очень хорошо, но от него болит голова и не очень хорошее общее самочувствие»

«…хорошо снижает давление. Но проблема отеков очень актуальна — пришлось отказаться»

«У меня вызывает сильную отечность».

«…лодыжки отекают очень сильно, но отказаться от препарата не могу»

На вопрос по поводу отеков нижних конечностей кардиологи отвечают, что для данного препарата это частое явление. Если отеки не очень выражены, не мешают и не ограничивают трудоспособность, то с этим побочным явлением можно смириться.

Цена Амлотопа, где купить

Купить можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Амлотопа 5 мг №30 колеблется от 67 руб. до 133 руб. в зависимости от производителя. Стоимость таблеток 10 мг №30 от 112 руб. до 216 руб.

  • Интернет-аптеки России

    Россия

  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Амлотоп таб. 10мг n30ООО ХЕМОФАРМ

  • Амлотоп таб. 5мг n30ООО ХЕМОФАРМ

Аптека Диалог

  • Амлотоп (таб. 5мг №30)

  • Амлотоп (таб. 10мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Амлотоп 10 n30 таблХемофарм-

    Россия

  • Амлотоп 5 мг n30 таблХемофарм-

    Россия

показать еще

БИОСФЕРА

  • Амлотоп 10 мг №30 табл.Хемофарм ООО (

    Россия

    )

  • Амлотоп 5 мг №30 табл.Хемофарм ООО (

    Россия

    )

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Амлотоп обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.