Брилинта


Показания к применению Брилинта

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой показана для:

— профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Противопоказания к применению Брилинта

— активное патологическое кровотечение;

— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;

— совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта®; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить).

На фоне применения препарата Брилинта® возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходима осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью.

Брилинта Применение при беременности и детям

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Препарат Брилинта® не рекомендуется применять при беременности.

Поскольку нельзя исключить риск для новорожденного/младенца, не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком.

Брилинта Побочные действия

По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Определение частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).

Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)

Часто Нечасто Редко
Со стороны обмена веществ
Гиперурикемияa
Со стороны нервной системы
Внутричерепное кровоизлияниеb
Головная боль

Головокружение
Парестезия

Спутанность сознания
Со стороны органа зрения
Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные)
Со стороны органа слуха
Кровоизлияние в ухо

Вертиго
Со стороны дыхательной системы
Одышкаc
Носовое

кровотечение
Кровохарканье
Со стороны пищеварительной системы
Желудочно-кишечные кровотеченияd Рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТe
Геморроидальные кровотечения

Гастрит

Кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения)

Рвота

Диарея

Абдоминальная боль

Тошнота

Диспепсия
Ретроперитонеальные кровотечения

Запор
Со стороны кожи и подкожных тканей
Подкожные или кожные

геморрагииf
Синякиg
Сыпь, зуд
Со стороны костно-мышечной системы
Гемартроз
Со стороны мочевыделительной системы
Кровотечение из мочевыводящих путейh
Со стороны репродуктивной системы
Вагинальные кровотечения (включая метроррагии)
Нарушения результатов лабораторных исследований
Увеличение содержания креатинина в крови
Прочие
Кровотечение в месте проведения процедурыi Кровотечение после процедуры Кровотечение из раны, травматическое кровотечение

a гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;

b кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт;

с одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка;

d желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь;

е кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы;

f подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии;

g ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома;

h гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей;

i кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации.

Дозировка Брилинта

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта® пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Состав

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол,

карбоксиметилкрахмал натрия

, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 2019 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

  • пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
  • лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
  • пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Аналоги Брилинты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Брилинты: Авикс, Ацекардол, Аколтин, Аспинат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспикор, Аспигрель, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Ипатон, Кардиомагнил, Кардогрель, Курантил, Плагрил, Клопигрел, Клопидогрел, Лоспирин, Магникор, Ноклот, Пингель, Лопирел, Орогрел, Плавикс, Платогрил, Реокард, Кардиаск, Тромбонет, Эффиент, Зилт.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют. Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие. Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Брилинта таб. 90мг №56

ЗдравСити

  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №56AstraZeneca AB

  • Брилинта таб.п/о плен. 90мг №56Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

  • Брилинта таб.п/о плен. 60мг №168АстраЗенека

  • Брилинта таб. п.п.о. 90мг n168Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

Аптека Диалог

  • Брилинта (таб.п.пл/об.90мг №56)

  • Брилинта (таб. п/о 90мг №168)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Брилинта 90 мг №56 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

показать еще

Аптека24

  • Брилинта 90 мг N56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

  • Брилинта 60мг №56 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція

ПаниАптека

  • Брилинта таблетки Брилинта табл. 90мг №56 Швеция , AstraZeneca

  • Брилинта табл. п/о 60мг №56

показать еще

БИОСФЕРА

  • Брилинта™ 90 мг №56 табл.п.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Брилинта обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Поиски способа предотвращения инфаркта миокарда и повышения качества жизни после него занимают кардиологов всего мира. Появление на фармацевтическом рынке препарата Брилинта способствовало значительному прогрессу в решении данной проблемы. Медикамент существенно улучшает состояние больных ишемической болезнью сердца. Итогом курсового приема таблеток становится продление жизни за счет предотвращения фатальных состояний.

Инструкция по применению Брилинты

Основная сложность лечения атеротромботических осложнений заключается в невозможности определить время отрыва тромба от стенки сосуда. В этой связи огромное значение приобретает их профилактика при помощи препарата Брилинта – средства, оказывающего непосредственное действие на причины тромбообразования, приводящие к нарушению кровоснабжения миокарда. Брилинта умеренно разжижает кровь, тем самым нарушая процесс формирования атеросклеротических бляшек, риск возникновения которых особенно повышается после оперативного вмешательства.

Состав

и форма выпуска

Препарат Брилинта представляет собой двояковыпуклые таблетки круглой формы, с пленочной желтой оболочкой. С одной стороны таблетки нанесена гравировка «90/T».

Состав

медикамента указан в таблице:

Состав

Название вещества

Масса, мг

Действующий компонент

Тикагрелор

90

Вспомогательные компоненты

Маннитол

126

магния стеарат

3

кальция гидрофосфат

63

Гипролоза

9

карбоксиметилкрахмал натрия

9

Состав

пленочной оболочки

краситель железа оксид желтый (E 172)

0,1

гипромеллоза 2910

5,6

макрогол 400

0,6

титана диоксид (E 171)

1,7

тальк

1

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиагрегантные (противосвертывающие) таблетки Брилинта содержат тикагрелор, который является селективным антагонистом рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) и входит в группу циклопентилтриазолопирамидинов. Вещество не дает развиваться агрегации (склеиванию) тромбоцитов, вызванных АДФ, оно блокирует передачу нервного сигнала. При ишемической болезни сердца препарат улучшает состояние больного, его максимальный эффект достигается через три часа и длится на протяжении 8-12 часов.

Тикагрелор обладает малым риском развития кровотечения, эффективен при продолжительном применении. Фармакокинетика препарата зависит от дозировки. Таблетки быстро всасываются, достигают максимума концентрации в плазме крови через 1,5 часа, обладают 37% биологической доступностью (ее понижает прием жирной пищи). Тикагрелор и его активный метаболит связываются с белками плазмы, проходят метаболизм в печени, период полувыведения с желчью составляет 7-8,5 часов.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая экспозиция (т.е. для достижения определенной концентрации препарата после приема одной или серии доз необходимо больше времени) тикагрелора и активного метаболита по сравнению с молодыми людьми. У женщин всасывание действующего компонента выше по сравнению с мужчинами. При почечной недостаточности экспозиция тикагрелора ниже, а метаболита – выше. При печеночной недостаточности максимальная концентрация активных компонентов выше.

Показания к применению

Препарат используется вместе с ацетилсалициловой кислотой с целью профилактики осложнений атеротромботического характера у больных с коронарным синдромом (стенокардия нестабильного характера), инфарктом миокарда как с подъемом сегмента ST, так и без него. Препарат может назначаться пациентам, прошедшим чрескожную коронарную операцию, аортокоронарное шунтирование и получающим лекарственную терапию.

Способ применения и дозировка

Медикамент Брилинта принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале курса осуществляется однократный прием нагрузочной дозировки – 180 мг. Далее применение продолжается в режиме 90 мг два раза в день. Пациенты с трудностями глотания могут измельчить таблетку до порошкообразной формы и смешать ее с половиной стакана воды, после чего сразу выпить полученный раствор. Лекарство допускается вводить с помощи назогастрального (через нос в глотку) зонда, который после использования необходимо ополоснуть водой, чтобы весь объем препарата попал в желудок.

Для улучшения работы сердца врач назначает пациенту ацетилсалициловую кислоту совместно с Брилинтой в дозировке от 75 до 150 мг каждый день. Важно избегать перерывов в приеме медикамента. При пропуске таблетки пациент должен принять плановую дозу, добавлять предыдущую нет необходимости. Длительность курса составляет не меньше одного года, за исключением медицинских показаний для отмены терапии. У больных с коронарным синдромом в острой форме прерывание антиагрегантной терапии может увеличить риск летального исхода по сердечно-сосудистым причинам.

Пациентам пожилой возрастной группы не требуется уточнения дозировки, также как людям с почечной и печеночной недостаточностью. При этом от приема препарата следует воздержаться пациентам с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью. В настоящее время отсутствуют сведения об использовании медикамента у больных на гемодиализе, поэтому применение препарата при данном условии не рекомендуется.

Особые указания

Пациенты с острым коронарным синдромом на фоне терапии Брилинтой и ацетилсалициловой кислотой могут испытывать повышенный риск развития кровотечений. При назначении препарата врач оценивает пользу проведения профилактики атеротромботических событий и риск при повышенной вероятности возникновения кровотечений. Другие особые указания к приему медикамента:

  1. Средство с осторожностью назначается при травмах, после недавно перенесенных операций, активных кровотечений желудочно-кишечного тракта, при риске развития брадикардии.
  2. Препарат может ингибировать (угнетать) тромбоциты в крови. Перед операциями прием таблеток следует отменить за неделю до вмешательства.
  3. Во время лечения препаратом могут наблюдаться одышка, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
  4. Медикамент не влияет на концентрацию внимания, поэтому может приниматься при управлении автомобилем.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать препарат с Кетоконазолом, Ритонавиром, Кларитромицином, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином по причине повышения риска кровотечения. По этой же причине следует избегать его комбинации с Фенобарбиталом, Атазанавиром, Дексаметазоном. Другие лекарственные взаимодействия:

  1. Запрещено сочетание медикамента Брилинта с Цизапридом, алкалоидами спорыньи, аналогами пиримидина, Ловастатином в дозе более 40 мг, потому что это может вызвать отравление.
  2. Комбинация препарата с Дигоксином требует тщательного клинического контроля по причине возможного увеличения токсичности.
  3. С осторожностью используется сочетание Брилинты с Верапамилом, Хинидином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Нежелательны комбинации медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Пароксетином, средствами, влияющими на гомеостаз, ингибиторами р-гликопротеина, Дилтиаземом. Все они вызывают увеличение концентрации тикагрелора в плазме крови.
  4. Разрешена комбинация препарата с Эритромицином, Флуконазолом, Толбутамидом, Ампренавиром, апрепитантами, пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола и левоноргестрела.
  5. Медикамент повышает эффект от приема Симвастатина, Аторвастатина, поэтому нужна коррекция дозы последних.

Побочные эффекты Брилинты

Лекарство Брилинта имеет ряд побочных действий. К ним относятся:

  • гастрит;
  • внутричерепные кровоизлияния, головная боль, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности), спутанность сознания;
  • интраокулярные (внутриглазные), конъюнктивальные (на конъюнктиве глаза) кровоизлияния;
  • кровоизлияние в ухо;
  • вертиго (потеря равновесия);
  • гемартроз (кровоизлияния в суставы);
  • петехии (кровоизлияния под кожей);
  • кровоточивость десен;
  • одышка (диспноэ), носовое кровотечение, кровохарканье;
  • рвота с кровью, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), запор;
  • подкожные геморрагии (кровоизлияния), синяки, сыпь, зуд, гематома, аллергия;
  • стенокардия, асистолия;
  • метроррагии (внемесячные вагинальные кровотечения);
  • кровь в моче (гематурия);
  • геморрагический инсульт.

Передозировка

Однократная доза препарата до 900 мг хорошо переносится, но ее повышение вызывает признаки передозировки. Это одышка, стенокардия, желудочковые паузы (нарушения работы ритма сердца), продолжительные кровотечения из разных органов (желудок, кишечник, нос, уши, глаза, половые органы). Назначается симптоматическая терапия. Антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Запрещено применять препарат при повышенной чувствительности к компонентам средства, активных патологических кровотечениях, внутричерепных кровоизлияниях, умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, гиперурикемической нефропатии, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно использовать средство при следующих состояниях:

  • недавно полученные травмы, перенесенные операции, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск развития кровотечений (нестероидные противовоспалительные средства, пероральные антикоагулянты (Варфарин), фибринолитики, антагонисты рецепторов ангиотензина);
  • повышенный риск брадикардии;
  • бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст старше 75 лет;
  • почечная недостаточность;
  • гиперурикемия, подагрический артрит.

Условия продажи и хранения

Для покупки медикамента требуется рецепт врача. Медикамент хранится при температуре до 30 градусов до трех лет.

Аналоги Брилинты

Среди заменителей препарата выделяют медикаменты, имеющие тот же активный компонент в составе или оказывающие подобное действие. Самые известные аналоги лекарства:

  • Ацекардол – антиагрегант на основе ацетилсалициловой кислоты;
  • Аспикор – нестероидный противовоспалительный препарат с ацетилсалициловой кислотой в составе;
  • Клопидогрел – самый известный аналог таблеток Брилинта с одноименным активным компонентом;
  • Аспирин Кардио – лекарство, разжижающее кровь;
  • Кардиомагнил – таблетки, содержащие гидроксид магния и ацетилсалициловую кислоту, предназначены для сокращения риска образования тромбов;
  • Курантил – ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антиагрегационное средство, содержащее дипиридамол;
  • Плагрил – коронародилатирующий препарат, содержащий гидросульфат клопидогрела;
  • Магникор – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное и обезболивающее лекарство на основе гидроксида магния и ацетилсалициловой кислоты;
  • Лопирел – антитромботический препарат на основе клопидогрела;
  • Плавикс – антиагрегационный медикамент с клопидогрелом в составе.

Цена Брилинты

Купить препарат можно только по рецепту. Медикамент отличается высокой ценой, на которую влияют количество таблеток в упаковке и концентрация активного вещества. Косвенно стоимость зависит и от торговой политики предприятий. Цены на лекарство в Москве:

Тип средства

Аптека

Средняя цена, рублей

Таблетки 90 мг 56 шт.

Пилюли.ру

4464

Здравзона

4479

Таблетки 90 мг 168 шт.

Окно помощи

10900

36.6

10814

Таблетки 60 мг 168 шт.

Wer.ru

8245

Лаборатория красоты и здоровья

8148

Отзывы

Ангелина, 35 лет
Если бы препарат Брилинта был дешевле, то цены бы ему не было в плане незаменимости. Моему отцу назначили курс, который длится год. Четверть пенсии тратит на это лекарство, но улучшение самочувствия «на лицо». Думаю, это не плацебо эффект, так как результаты очередного медицинского обследования показали улучшение сердечных показателей.

Александр, 49 лет
Брилинта может и дороговата, но она из тех, которые стоят своих денег. Пару лет назад меня «накрыл» инфаркт миокарда, как итог длинной череды переживаний и неудач. Год пил эти таблетки и сейчас ощущаю себя, как раньше. Опасность только в пропуске дозы. Я даже приобрел специальный пластмассовый бокс для таблеток, чтобы не допускать перерывов.

Алевтина, 41 год
Отцу моего мужа назначили Брилинту после аортокоронарного шунтирования
. Судя по отзывам, препарат неплохой, только цена высоковата. Сейчас ищем вариант аналогичного более дешевого средства или хотя бы аптеку, где цены пониже. В нашем случае минус в том, что препарат провоцирует одышку, а свекр – астматик, и у него иногда случаются приступы.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Брилинта
Купить Брилинта в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
АстраЗенека АБ (Швеция)

ГРУППА
Антиагреганты

СОСТАВ

Состав

на 1 таблетку: активное вещество: тикагрелор 90мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 126мг, кальция гидрофосфат 63мг,

карбоксиметилкрахмал натрия

9мг, гипролоза 9мг,

магния стеарат

3мг, в
составе пленочной оболочки таблетки: гипромеллоза, титана диоксид,
тальк, макрогол, краситель железа оксид желтый.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Тикагрелор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиагрегантное средство. Препарат Брилинта содержит в своем составе
тикагрелор, представитель химического класса
циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым
антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может
предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов
.
Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12
АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом
связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором
тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.У пациентов со
стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения
ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что
подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования
агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной
дозы 180мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%,
максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема
препарата и поддерживается в течение 2-8 часов
. У 90% пациентов
окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после
приема препарата.Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax
примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови
метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит
быстро со средней tmax примерно 2,5 часа
. Средняя абсолютная
биодоступность тикагрелора составляет 36%
. Объем распределения
тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л
. Тикагрелор и
активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>
99%).Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм.
Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1%
дозы
. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период
полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5
часов, соответственно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой,
показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с
острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом
миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом
сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию,
и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ)
или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов
препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное
кровоизлияние в анамнезе умеренная или тяжелая печеночная
недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными
ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином,
нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в
связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у
данной группы пациентов).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов,
принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы
органов: метаболизм и питание: гиперурикемия
. Нервная система:
внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение, парестезия,
спутанность сознания
. Органы зрения: кровоизлияния (интраокулярные,
конъюнктивальные, ретинальные). Органы слуха: кровоизлияние в ухо,
вертиго
. Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение,
кровохарканье. Пищеварительная система: желудочно-кишечные кровотечения,
рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения,
гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные
кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота,
диспепсия.Кожа и подкожные ткани: подкожные или кожные геморрагии,
синяки, сыпь, зуд
. Опорно-двигательная система: гемартроз. Мочевыводящая
система: кровотечение из мочевыводящих путей
. Репродуктивная система:
вагинальные кровотечения (включая метроррагии). Отклонения лабораторных
показателей: увеличение концентрации креатинина в крови
. Прочие:
кровотечение на месте проведения процедуры, кровотечение после
процедуры, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4
(кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), умеренные ингибиторы
CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол)
можно назначать одновременно с препаратом Брилинта. По результатам
фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение
тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или
десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного
метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов
. В случае наличия
клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они
должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом
Брилинта.Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными
ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и
циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора
. Не
рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и
ловастатином в дозе свыше 4мг
. При совместном применении препарата
Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию и влияющими на
гемостаз требуется соблюдать осторожность. В связи с сообщениями о
подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам),
рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с
препаратом Брилинта.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Для приема внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от
приема пищи. Применение препарата Брилинта следует начинать с
однократной нагрузочной дозы 180мг (две таблетки по 90мг) и затем
продолжать прием по 90мг два раза в сутки
. Пациенты, принимающие
препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту
(от 75мг до 150мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические
противопоказания
. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент,
пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну
таблетку 90мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости
пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием
препарата Брилинта
. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в
течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной
отмене препарата. Необходимо избегать преждевременного прекращения
приема препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900мг. В
единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие
на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим
. Другими клинически
значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при
передозировке, были одышка и желудочковые паузы
. В случае передозировки
рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных
явлений и проводить мониторирование ЭКГ. Брилинта не выводится при
гемодиализе, антидот не известен
. При передозировке следует проводить
симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В
связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности
кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием
передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения
необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью препарат применяется в следующих случаях:
Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи
с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией,
нарушениями свертываемости крови, активным или недавним
желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией
препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е
. нестероидные
противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или
фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта
. Пациенты
с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом
слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной
блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в
связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта.
При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими
брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов
с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких
(ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о
длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести
обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно
быть прекращено
. На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина
может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной
функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое
внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или
тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию
антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать
осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в
анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения
тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией
. Не
рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей
дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг)
. При совместном применении
дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и
лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии
клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови)
. Нет
данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами
гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с
чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте.