Фезам


Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Пирацетам: 400 мг. Циннаризин: 25 мг .Дополнительные вещества: лактоза, диоксид кремния, стеарат магния, желатин.

Фармакологический эффект

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.Пирацетам – ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.Циннаризин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых H1-рецепторов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Фармакокинетика

Всасывание:После приема внутрь препарат полностью абсорбируется из ЖКТ.Сmах пирацетама в плазме создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.Абсорбция циннаризина медленная. Сmах циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч.Распределение:Пирацетам не связывается с белками плазмы. Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ. Сmах пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%.Метаболизм:Пирацетам не метаболизируется.Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6.Выведение:T1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.T1/2 циннаризина — 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с калом.Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания

Нарушения мозгового кровообращения, вследствие инсульта, атеросклероза сосудов, ЧМТ.Нарушения когнитивных функций: памяти, мышления, внимания.Снижение настроения, раздражительность.Энцефалопатии различного происхождения. Лабиринтопатии. Болезнь Меньера. Мигрень. Комплексная терапия артериальной гипертензии. Комплексная терапия тугоухости. Комплексная терапия НЦД. Комплексная терапия нарушения зрения при: миопии, макулодистрофии, закрытоугольной глаукоме (после стабилизации внутриглазного давления). Нарушения памяти и внимания у детей, в том числе и со сниженным интеллектом.Астения.

Противопоказания

Непереносимость одного из компонентов препарата.Тяжелая почечная недостаточность.Период беременности(1 триместр). Паркинсонизм.Возраст до 5 лет.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина Фезам противопоказан к применению при беременности.Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым: в зависимости от тяжести заболевания — 1-2 капсулы 3 раза в день. Детям: в зависимости от тяжести заболевания — 1-2 капсулы 1-2 раза в день. Курс лечения 1-3 месяца.

Побочные действия

Диспепсические явления, аллергические реакции, головная боль.

Передозировка

Фезам хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.Симптомы: возможна боль в животе.Лечение: следует провести промывание желудка, вызвать рвоту; проведение симптоматической терапии; при необходимости — гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с препаратом Фезам возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, трициклических антидепрессантов, а также этанола.Фезам потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.При одновременном применении сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.Фезам улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать содержание печеночных ферментов.Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема Фезама.Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:Во время приема препарата Фезам пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызывать сонливость.

Отпуск по рецепту

Да

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга

Действующие вещества

пирацетам

(piracetam)

— циннаризин (cinnarizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы

твердые желатиновые, размер №0, цилиндрические, белого цвета; содержимое капсул — порошкообразная смесь от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, магния стеарат — 5 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — 98%.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный лекарственный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н1-рецепторов. Установлено, что циннаризин ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Фармакокинетика

Пирацетам

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пирацетама в плазме достигается через 2-6 ч, максимальная концентрация в ликворе — через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

С белками плазмы не связывается. Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0.6 л/кг. Распределяется во всех органах и тканях, свободно проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется.

Т1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Циннаризин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция медленная. Cmax циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%.

Метаболизм и выведение

Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования.

Т1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 — через кишечник.

Показания

— недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);

— интоксикации;

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);

— состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;

— психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;

— астенический синдром психогенного генеза;

— лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);

— синдром Меньера;

— профилактика мигрени и кинетозов;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

Противопоказания

— тяжелая почечная недостаточность (КК <20 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— геморрагический инсульт;

— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

— хорея Гентингтона;

— детский возраст до 5 лет;

— беременность;

— период лактации;

— редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат));

— повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или к какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата.

С осторожностью: болезнь Паркинсона; состояния, связанные с повышением внутриглазного давления; нарушения функции печени и/или почек, нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения — 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения — 1.5-3 месяца.

Побочные действия

Аллергические реакции: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Прочие: повышение сексуальной активности.

При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Передозировка

Фезам очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.

В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме лекарственных средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливается седативный эффект.

Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.

Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при контроле допинговых средств у спортсменов.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.

Беременность и лактация

Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 5 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК <20 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

PHEZ-RU-00064-HCP

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ФЕЗАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.