Локрен – препарат для лечения артериальной гипертензии


Состав

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • гемодиализ;
  • псориаз;
  • атриовентрикулярная блокада (I степень);
  • тиреотоксикоз;
  • депрессия;
  • сахарный диабет;
  • ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • бессонница;
  • сонливость;
  • мышечная слабость;
  • беспокойство;
  • ночные кошмары;
  • спутанность сознания;
  • астенический синдром;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • слабость;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение кровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

  • изменение вкуса;
  • сухость полости рта;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • запор;
  • тошнота;
  • диарея.

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- и ларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

Возможны аллергические ответы.

Редко регистрируются:

  • артралгия;
  • ослабление либидо;
  • боль в спине;
  • эректильная дисфункция.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Отзывы на Локрен (общее представление)

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Цена Локрена, где купить

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Локрен таб. п.п.о. 20мг n28Sanofi-Winthrop Industrie

  • Локрен таб. п.п.о. 20мг n56Санофи Винтроп Индустрия

Аптека Диалог

  • Локрен (таб.п.пл/об.20мг №28)

  • Локрен (таб.п.пл/об.20мг №56)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Локрен 20 мг №56 таблСанофи Винтроп Индустрия

  • Локрен 20 мг n28 таблСанофи Винтроп Индустрия

показать еще

Аптека24

  • Локрен 20 мг N28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція

ПаниАптека

  • Локрен таблетки Локрен табл. п/о 20мг №28 Франция , Sanofi Winthrop Industrie

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Локрен обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сердце и сосуды получают сигналы из регулирующих их работу центров с помощью симпато-адреналовой системы.

Основные вещества, стимулирующие сердечные сокращения и повышающие артериальное давление (АД) – норадреналин и адреналин. Они действуют на адренорецепторы – чувствительные участки клеточной мембраны, которые дают сигнал клеткам мышечной ткани к сокращению. Адреноблокаторы при гипертонии препятствуют такому влиянию, тем самым расширяя сосуды и замедляя сердцебиение.

Действие адреноблокаторов

Существует 2 основных типа адернорецепторов: альфа (α) и бета (β). Первые располагаются в стенках артерий. Бета-адренорецепторы имеются как в сосудистой стенке, так и в сердечной мышце. Вещества, блокирующие работу этих рецепторов, изучаются с середины XX века, и за их создание была присуждена Нобелевская премия.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – обязательный компонент лечения гипертонии, тогда как альфа-адреноблокаторы при гипертонии играют лишь вспомогательную роль.

Механизм действия БАБ при гипертонии:

  • уменьшение частоты сокращений сердца (ЧСС) и тем самым снижение количества крови, выбрасываемого в артериальную систему;
  • прекращение высвобождения мощного сосудосуживающего вещества ренина из ткани почек;
  • расслабление стенок артерий;
  • регресс гипертрофии миокарда;
  • доказанное улучшение качества жизни пациентов.

Влияние альфа-адреноблокаторов (ААБ) при гипертензии:

  • расширение мелких сосудов, что приводит к снижению сопротивления потоку крови;
  • снижение количества венозной крови, возвращающегося к сердцу;
  • уменьшение степени гипертрофии (утолщения) стенок сердца.

Рекомендуем прочитать о

купировании гипертонического криза

. Вы узнаете о том, что такое гипертонический криз, симптомах, неотложных мероприятиях при кризе, лечении после приступа, профилактике.

А

здесь

подробнее о понятии злокачественная артериальная гипертензия.

Виды препаратов, назначаемые при патологии

Бета-адренорецепторы расположены не только в сердце и сосудах, но и в бронхах, печени, поджелудочной железе, почках, матке. Поэтому их блокада сопровождается изменением работы этих органов.

В связи с этим все БАБ делятся на 2 группы: некардиоселективные и кардиоселективные. От применения первых практически отказались, так как они имеют многочисленные противопоказания и побочные эффекты. Их используют преимущественно при кризах из-за быстрого начала действия и хорошего клинического эффекта.

Некардиоселективные БАБ (пропранолол, или анаприлин, надолол, пиндолол и другие) не должны использоваться для длительного лечения гипертонии кроме особых редких клинических случаев.

Чаще всего в кардиологии используются кардиоселективные бета-блокаторы, при гипертонии и ИБС это важнейшая группа лекарств. Они меньше действуют на внутренние органы, поэтому лучше переносятся. Назначаются:

  • атенолол (Бетакард), часто в сочетании с мочегонными (Тенорик, Тенонорм, Теноретик, Тенорокс, Теночек);
  • метопролол (Беталок, Корвитол, Метокард, Метокор, Сердол, Эгилок), в сочетании с диуретиком – Гипотэф;
  • метопролола сукцинат (Беталок Зок, Эгилок С – лекарства продленного действия), комбинация с антагонистом кальция фелодипином – Логимакс;
  • бисопролол (Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез) и комбинации с диуретиками или антагонистами кальция (Арител Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Бисангил, Конкор Ам, Лодоз, Нипертен Комби);
  • небиволол (Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небикор, Небилан, Небилет, Небилонг, Невотенз, Од-Неб).

Кардиоселективные бета-блокаторы

Заметно, что количество препаратов бисопролола – наибольшее в этой группе. Это вызвано его хорошей изученностью, высокой эффективностью и безопасностью. Лекарства с содержанием метопролола и бисопролола – основа лечения гипертонии. Нередко назначается и небиволол, обладающий дополнительными сосудорасширяющими свойствами.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые при гипертонии:

  • теразозин (Корнам, Сетегис);
  • пророксан;
  • доксазозин (Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин).

Теразозин и доксазозин находят свое применение у пациентов с аденомой простаты, поскольку они замедляют ее прогрессирование и улучшают мочеиспускание. Преимуществом этих лекарств перед БАБ является полное отсутствие нежелательного действия при диабете, периферическом атеросклерозе, подагре, тяжелой сердечной недостаточности и бронхиальной астме.

Однако несмотря на эффективное снижение АД, препараты альфа-адреноблокаторы при гипертонии не вызывают уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений, и поэтому не получили статуса необходимых при высоком давлении средств.

Пророксан используется для предупреждения симпато-адреналовых кризов с внезапным повышением давления при болезнях центральной нервной системы.

Еще один эффективный препарат – карведилол (Багодилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Кориол, Рекардиум). Он обладает свойствами и альфа-, и бета-блокаторов.

О том, что необходимо знать пациентам о бета-блокаторах, смотрите в этом видео:

Вероятные побочные явления от приема

Бета-адреноблокаторы при гипертонии жизненно важны, поскольку снижают риск осложнений этого заболевания. Кардиоселективные препараты довольно хорошо переносятся. Лишь у небольшой части пациентов они могут вызвать:

  • нарушения со стороны работы сердца: замедление пульса, снижение АД менее 100/60 мм рт. ст., замедление А-В проводимости, появление одышки, слабости;
  • в начале лечения возможна сухость во рту, тошнота, нарушения стула, редко встречается изменение работы печени;
  • в первые недели терапии вероятно появление утомляемости, слабости, головокружение, головная боль, чувство зябкости конечностей, нарушение их чувствительности; не исключены насморк, слезотечение или сухость в глазах, бессонница и депрессивные состояния;
  • у лиц с диабетом избыточная дозировка селективных БАБ может привести к снижению уровня глюкозы в крови;
  • при астме вероятно ухудшение ее течения;
  • не исключены аллергические проявления (крапивница);
  • в отдельных наблюдениях продемонстрировано снижение числа тромбоцитов и кровоточивость.

Вероятные нежелательные эффекты ААБ:

  • иногда – гипотония при подъеме с постели, поэтому их нужно назначать на ночь;
  • сонливость, слабость, головокружение;
  • заложенность носа.

Обо всех необычных симптомах, появившихся в связи с использованием этих препаратов, необходимо сообщить врачу. Некоторые из них требуют только изменения дозы или режима приема без необходимости отмены. Если же препарат требуется отменить, это нужно делать постепенно, в течение нескольких дней уменьшая дозу. Внезапное прекращение приема БАБ может вызвать синдром отмены – резкое повышение АД и учащение сердцебиения.

Рекомендуем прочитать об

артериальной гипертензии в пожилом возрасте

. Вы узнаете об особенностях артериальной гипертензии данной возрастной группы, правилах измерения артериального давления, факторах риска АГ, способах нормализации.

А

здесь

подробнее о лечении сахарного диабета и гипертонии.

Противопоказания к приему

Есть ситуации, когда адреноблокаторы принимать нельзя. Основные противопоказания для селективных БАБ (неселективные практически не используются для постоянного назначения):

  • ЭКГ-признаки синоатриальной блокады или атриовентрикулярной блокады 2 — 3 степеней;
  • синдром слабости синусового узла, одним из проявлений которого является ЧСС меньше 50 в минуту;
  • постоянно пониженное АД;
  • отеки и/или одышка в покое и при минимальной нагрузке;

  • острая недостаточность кровообращения, например, в первые часы инфаркта миокарда;
  • выраженные признаки нарушения кровообращения при атеросклерозе сосудов конечностей или диабете;
  • индивидуальная непереносимость;
  • лактация.

Сахарный диабет и бронхиальная астма при стабильном течении и постоянном контроле симптомов не являются противопоказанием для назначения селективных БАБ.

ААБ нельзя назначать детям и при индивидуальной непереносимости этих лекарств.

Во многих случаях применение адреноблокаторов требует осторожности. Поэтому необходимо прислушиваться к рекомендациям лечащего врача и вовремя сдавать назначенные анализы для определения функции почек, печени и других органов.

Адреноблокаторы – незаменимые средства во многих случаях артериальной гипертензии. Их эффективность доказана многочисленными международными исследованиями. Бета-адреноблокаторы входят во все современные схемы лечения. Поэтому при хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний отказываться от их приема нельзя, ведь они защищают сердце и сосуды от развития инфаркта, инсульта и других серьезных осложнений гипертонии.

Комбинированное лечение – это одновременное назначение двух и более гипотензивных препаратов различных групп. По сравнению с монотерапией, оно позволяет добиться более быстрого, сильного эффекта, реже сопровождается нежелательными реакциями.

Комплексный подход применяют для лечения гипертонической болезни у лиц с высоким, очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт), а также при невозможности добиться целевых показателей у остальных пациентов.

Для удобства приема были разработаны препараты, одна таблетка которых содержит сразу 2, реже 3 активных компонента. Рассмотрим преимущества, недостатки комбинированных таблеток от гипертонии, какие сочетания признаны оптимальными, а какие опасными.

Комбинированная терапия: «за» и «против»

К достоинствам лечения комбинированными лекарственными средствами относят:

  • удобство приема – нет необходимости одновременно принимать несколько таблеток;
  • приверженность терапии – меньший процент прекращения приема лекарств;
  • уменьшение частоты, выраженности побочных эффектов;
  • решение нескольких проблем одним лекарством;
  • лучший суммарный результат;
  • снижение риска использования нежелательных, нерациональных сочетаний;
  • уверенность в оптимальности комбинаций;
  • меньшая стоимость терапии.

Однако у такого подхода есть свои минусы. Основные недостатки комбинированного лечения гипертонии включают:

  • невозможность коррекции дозы одного из компонентов;
  • ограниченность выбора;
  • при появлении нежелательных реакций бывает трудно определить на какое действующее вещество отреагировал пациент.

Принципы комбинации лекарств от гипертонии

Эффективность сочетания действующих веществ зависит от правильности их подбора. Компоненты препарата должны отвечать следующим условиям:

  • дополнять позитивное действие друг друга;
  • нивелировать негативные эффекты друг друга;
  • улучшать результативность по сравнению с использованием действующих веществ по отдельности;
  • иметь сходную продолжительность действия;
  • удобный режим приема.

Варианты комбинаций

Согласно рекомендациям Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов, все сочетания препаратов для нормализации артериального давления можно разделить на несколько групп:

  • предпочтительные (синяя сплошная линия) – назначаются первоочередно;
  • целесообразные (синяя пунктирная линия) – допускается применение отдельным категориям пациентам с некоторыми ограничениями;
  • возможные (черный пунктир) – мало изученные комбинации;
  • нерекомендуемые (оранжевая линия).

К предпочтительным сочетаниям относятся:

  • тиазидные диуретики + ингибиторы АПФ;
  • тиазидные диуретики + антагонисты кальция;
  • тиазидные диуретики + блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны);
  • блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны) + антагонисты кальция;
  • ингибиторы АПФ + антагонисты кальция.

Тиазиды и ингибиторы АПФ/сартаны

Совместное применение гипотензивных средств, блокирующих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), мочегонных препаратов считается одной из лучших комбинаций. Она яркий пример того, как представители различных классов могут устранить негативные эффекты друг друга.

Прием диуретиков сопровождается нежелательной стимуляцией активности РААС, выделением большого количества калия, магния, нарушением углеводного, жирового обмена. Ингибиторы АПФ, сартаны напротив блокируют РААС, снижают выведение перечисленных ионов. Некоторые представители класса также нормализуют липидный, углеводный метаболизм.

Благодаря воздействию на два основных механизма повышения артериального давления (задержка натрия, жидкости в организме, активация РААС), одновременное применение тиазидов, иАПФ или сартанов позволяет добиться лучшего результата. Успешного контроля над АД получается достигнуть у 80-85% пациентов. Для сравнения: монотерапия иАПФ эффективна только у половины больных, сартанами – 56-70%.

Тиазиды и бета-блокаторы

Нивелируют основные недостатки друг друга, повышают эффективность лечения. Мочегонные средства устраняют задержку натрия, которой может сопровождаться прием антагонистов кальция. И наоборот: применение лекарств второй группы максимально снижает риск развития тахикардии, дефицита калия, активации РААС, вызванных диуретиком. Использование комбинированных лекарств от гипертонии группы тиазидов, блокаторов кальциевых каналов позволяет добиться контроля над давлением у 75% больных.

Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция

Способность этих двух групп препаратов усиливать эффективность друг друга объясняется влиянием на различные механизмы контроля артериального давления. Ингибиторы АПФ подавляют активность РААС, симпатической нервной системы, которые снижают результативность действия антагонистов кальция.

При таком комбинированном лечении гипертонической болезни наблюдается уменьшение риска развития нежелательных реакций: отека голеней, тахикардии, характерных для блокаторов кальциевых каналов.

Сочетание двух препаратов позволило также значительно сократить риск сердечно-сосудистых осложнений (на 20%) по сравнению с группой больных получавших классический дует иАПФ+диуретик (3).

Сартаны и антагонисты кальция

Из всех предпочтительных сочетаний данная комбинация имеет наибольшее количество показаний (4). Их назначают при:

  • изолированной систолической артериальной гипертензии;
  • утолщении стенки левого желудочка сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • выделении с мочой альбуминов (альбуминурия);
  • метаболическом синдроме;
  • сахарном диабете;
  • сухом кашле, вызванном приемом АПФ;
  • подходят пациентам преклонного возраста.

Более выраженный гипотензивный эффект при совместном приеме объясняется взаимным дополнением механизма действия лекарств. Блокаторы кальциевых каналов снижают поступление кальция внутрь мышечных клеток сосудов, а сартаны – предупреждают связывание их рецепторов с ангиотензином 2. Также оба препарата устраняют некоторые негативные эффекты друг друга.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция

Совместное использование данных медикаментов не является рекомендуемым для большинства пациентов с артериальной гипертонией. Однако их применение более чем обосновано у отдельных категорий лиц. Прежде всего, это больные со стенокардией напряжения. Несколько масштабных исследований доказали: при сердечной недостаточности одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов, бета-рецепторов позволяет снизить общую, сердечно-сосудистую смертность.

Комбинация двух и более лекарственных средств

При стойкой артериальной гипертензии даже использование двух действующих веществ может оказаться неэффективным. В этом случае рекомендуются подключать третий, иногда даже четвертый компонент.

Действующее вещества Торговые названия
Амлодипин + валсартан + гидрохлортиазид
  • Ко-Вамлосет;
  • Ко-Эксфорж;
  • Тритензин.
Амлодипин + индапамид + лизиноприл
  • Эквапресс
Амлодипин + индапамид + периндоприл
  • Ко-Дальнева;
  • Трипликсам.

Также существуют трехкомпонентные лекарства, у которых два действующих вещества – гипотензивные средства, а третье – решает ассоциированную с гипертонией проблему. Чаще всего это статин, который снижает уровень общего, плохого холестерина, нейтральных жиров, повышает концентрацию хорошего.

Действующие вещества Торговые названия
Амлодипин + аторвастатин + периндоприл Липертанс
Амлодипин + лизиноприл + розувастатин Эквамер

Комбинированные препараты от гипертонии: список самых эффективных лекарств

Наиболее часто врачами назначаются сочетания препаратов, которые им известны лучше всего. Самые популярные представители комплексной терапии приведены в таблице.

Действующие вещества Торговые названия
Тиазид + иАПФ
Гидрохлортиазид + лизиноприл
  • Ирузид;
  • Лизоретик;
  • Листрил.
Гидрохлоротиазид + эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Рениприл ГТ;
  • Энап-HЛ.
Гидрохлортиазид + рамиприл
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н.
Индапамид + эналаприл
  • Энзикс;
  • Энзикс дуо.
Гидрохлортиазид + каптоприл
  • Капозид
Тиазид + сартан
Гидрохлортиазид + лозартан
  • Гизаар
Гидрохлортиазид + телмисартан
  • Телзап Плюс
Тиазид + бета-блокатор
Хлорталидон + атенолол
  • Теноретик;
  • Тенонорм;
  • Тенорик.
Гидрохлортиазид + метопролол
  • Лопрессор
Гидрохлортиазид + пропранолол
  • Индерид
Тиазид + антагонист кальция
Гидрохлортиазид + амлодипин
  • Азомекс Н
Амлодипин + индапамид
  • Арифам
Сартан + антагонист кальция
Валсартан + амлодипин
  • Артинова АМ;
  • Вамлосет;
  • Диотензин;
  • Эксфорж.
Ирбесартан + амлодипин
  • Апроваск
Лозартан + амлодипин
  • Амзаар;
  • Амлотоп Форте;
  • Лозап АМ;
  • Лортенза.
иАПФ + антагонист кальция
Беназеприл + амлодипин
  • Лотрель
Лизиноприл + амлодипин
  • Де-Криз;
  • Тенлиза;
  • Эквакард.
Трандолаприл + верапамил ER
  • Тарка
Эналаприл + фелодипин
  • Лексель
Бета-блокатор + антагонист кальция
Бисопролол + амлодипин
  • Конкор АМ
Метопролол + фелодипин
  • Логимакс

Список опасных сочетаний

Совместное использование лекарств может усиливать негативные эффекты друг друга или быть неэффективным. Поэтому при комбинированном лечении гипертонии не рекомендуется сочетать следующие препараты (5).

Комбинация Возможные последствия
иАПФ + сартаны Повышенный риск развития терминальной стадии болезни почек, инсульта особенно у больных сахарным диабетом
Мочегонное средство + вазодилататоры Гипокалиемия
Мочегонное средство + бета-адреноблокатор Гипокалиемия, дислипидемия
Недигидропиридиновый антагонист кальция + бета-адреноблокатор Атриовентрикулярная блокада, брадикардия
Дигидропиридиновый антагонист кальция + альфа-блокатор Пониженное давление
Альфа-блокатор + мочегонное Ортостатическая гипотония, «эффект первой дозы»
Ингибитор АПФ/сартан + калийсберегающий диуретик Повышение концентрации калия
Ингибитор АПФ + альфа/блокатор Гипотония
Гидралазин + дигидропиридиновый АК Тахикардия, ишемия миокарда

Также при назначении комплексных средств принимается во внимание статус больного, наличие сопутствующих заболеваний:

  • сочетание антагонист кальция + сартан/иАПФ противопоказано при серьезных почечных проблемах, тяжелой печеночной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, сужении аорты;
  • бета-блокаторы + тиазиды не используют для лечения больных с брадикардией, пониженным давлением, атриовентрикулярной блокадой, синдромом синусного узла, феохромоцитомой, не контролированной сердечной недостаточностью;
  • совместный прием диуретиков + иАПФ/сартанов не рекомендован пациентам, имеющим непроходимость/сужение желчных путей, тяжелые нарушения функции печени/почек, гипокалиемию, гиперкальциемию.

Большинство комбинированных препаратов противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Литература

  1. Ж.Д. Кобалава. Место комбинированной антигипертензивной терапии в современном лечении артериальной гипертензии, 2007
  2. Н.А. Ваулин. Комбинированная терапия артериальной гипертонии: фокус на нефиксированные комбинации, 2011
  3. Скворцов B.B. , Тумаренко А.B. Комбинированное лечение гипертонической болезни: акцент на комбинацию антагонистов кальция и ингибиторов АПФ, 2011
  4. Задионченко В.С., Щикота А.М. и другие. Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии, 2017
  5. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов, 2013

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Локрен относится к препаратам, помогающим справиться с нарушениями деятельности сердца и гипертонией.

Являясь кардиоселективным бета-адреноблокатором, лекарство не оказывает существенного влияния на обменные процессы и работу внутренних органов.

Данное средство должно быть обязательно прописано врачом. Большую пользу приносит внимательное знакомство с инструкцией к препарату.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции, данное лекарственное средство помещено в группу бета1-адреноблокаторов. Активным действующим веществом служит бетаксолол гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 20 мг.

Вспомогательные компоненты представлены (мг):

  • лактозой (100),
  • микрокристаллической целлюлозой (113),
  • стеаратом магния (1,4),
  • макроголом 400 (0,43),
  • гликолатом натрия амилопектина (4),
  • диоксидом кремния (1,6),
  • гипромеллозой (3,9),
  • диоксидом титана (0,67).

Препарат выпускается в форме делимых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В блистеры помещено 14 шт. Срок его годности 5 лет. Место для хранения должно иметь температуру не меньше 25°C и быть недоступным для детей.

Получаемый результат

При использовании бетаксолола активность вещества по блокировке бета1-адренорецепторов проявляется в виде лечебных эффектов:

  1. Уменьшается частота сердечных сокращений под нагрузками и в покое.
  2. Снижается кардиовыброс и в покое, и при нагрузках.
  3. Происходит снижение артериального давления (систолического, диастолического) в состоянии покоя и нагрузок.
  4. Понижается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом указанных достижений является сокращение нагрузки на сердце в спокойном состоянии и когда испытывает физическое напряжение. Узнать об этом можно из отзывов в последнем разделе текста.

Показатели фармакокинетики

После внутреннего приема бетаксолол происходит полная и быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Максимального значения в кровяной плазме он достигает через два часа (максимум через четыре). Биодоступность компонента составляет порядка 85%.

Метаболизм действующего компонента выполняется в печени. Фармакологическая активность метаболитов отсутствует. Они выводятся почками.

Показания к применению

Локрен назначают при артериальной гипертензии. С его помощью осуществляют профилактику приступа стенокардии напряжения.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат при наличии:

  • выраженной хронической сердечной недостаточности,
  • кардиогенного шока,
  • стенокардии Принцметала,
  • выраженной брадикардии,
  • кардиомегалии,
  • синдрома слабости синусного узла,
  • артериальной гипотензии,
  • сверхвысокой чувствительности к бетаксололу,
  • возраста младше 18 лет (из-за отсутствия сведения о безопасном и эффективном использовании).

Из-за присутствия в составе лекарства лактозы оно противопоказано, если диагностированы синдром мальабсорбции глюкозы и врожденная галактоземия. Недопустимо совмещать лечение с приемом сультопридома, флоктафенина и ингибиторов МАО.

Осторожности в приеме Локрена требуется при:

  • аллергии,
  • метаболическом ацидозе,
  • облитерирующих болезнях сосудистой периферии (синдроме Рейно, «перемежающейся» хромоте),
  • хронической почечной и печеночной недостаточности,
  • миастении,
  • бронхиальной астме и эмфиземе легких,
  • недостаточности кровообращения,
  • сахарном диабете,
  • гемодиализе,
  • депрессии,
  • псориазе,
  • тиреотоксикозе,
  • пожилом возрасте.

В состоянии беременности препарат может применяться в строго проверенных случаях. Грудное кормление на время терапии лучше отменить, так как бета-адреноблокаторы могут проникать в грудное молоко.

Побочные действия

В результате приема Локрена могут развиться нежелательные последствия в виде:

  • слабости, повышенной утомляемости, головной боли, депрессии, сонливости;
  • сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, сердечной недостаточности, выраженного понижения артериального давления, ослабления кровообращения в периферических сосудах;
  • сухости во рту, рвоты, диареи либо запора, болей в животе, нарушения работы печени, перемен вкуса;
  • заложенности носа, бронхоспазм, затрудненности дыхания;
  • уменьшения секреции слезной железы, ухудшения зрения, болезненности и сухости глаз, конъюнктивита;
  • усиленного потоотделения, экзантемы, обострения псориаза, гиперемии кожи;
  • кожной сыпи, крапивницы, зуда;
  • гипергликемии при инсулинонезависимом сахарном диабете и гипогликемии при введении инсулина;
  • внутриутробной задержки роста;
  • артралгии, болей в спине, ослаблении потенции.

В связи с опасностью появления слабости и головокружения необходимо проявлять осторожность во время управления автомобилем и занятий напряженными видами работы. Эти симптомы могут понизить скорость реакций и внимание, которые здесь очень важны.

Практическое использование лекарства

Методика лечения

Величина средней терапевтической дозы Локрена равна 20 мг (1 таблетка) в сутки. Для пациентов от 75 лет и выше начальную дозу составляет 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь целиком и запивают жидкостью в большом количестве.

На календарной упаковке указаны дни недели. Это помогает придерживаться режима приема лекарства

При нарушении функций почек и печеночной недостаточности коррекция суточной дозы не требуется. Но в первые четыре дня лучше находиться под клиническим наблюдением.

Внимание: важная информация в дополнение

Перед началом лечения могут пригодиться следующие сведения:

  1. Недопустима резкая отмена препарата. Это особенно опасно при ишемической болезни сердца. Уменьшение дозировки должно происходить постепенно за одну-две недели. Во время отмены данного лекарства следует начать принимать другой аналогичный препарат.
  2. Если пациент страдает компенсированной недостаточностью сердечной деятельности, Локрен назначается в пониженных дозах. Их дальнейшее увеличение допустимо под строгим контролем врача.
  3. Дозировка уменьшается, когда на фоне приема лекарства частота сердечных сокращений становится реже – до 50 ударов за минуту в покое.
  4. До назначения лекарства необходима оценка функциональных особенностей внешнего дыхания больного. При развитии бронхоспазма в процессе лечения его следует дополнить приемом бета2-адреномиметического средства.
  5. Принимаемый Локрен может показать положительные результаты в процессе исследований на допинговые вещества.

Аналогичные лекарства и цены

У Локрена существуют две группы аналогов:

  1. Структурные по действующему компоненту:

    • Бетак,
    • Беталмик,
    • Бетофтан,
    • Оптибетол,
    • Бетаксолол,
    • Бетоптик,
    • Ксонеф.
  2. По фармакологической серии (бета-адреноблокаторы):

    • Арител,
    • Атенолол,
    • Биол,
    • Бисопролол,
    • Корвитол,
    • Вазокардин,
    • Анаприлин,
    • Небиволол,
    • Обзидан,
    • Соталекс,
    • Пропранолол,
    • Тимоптик,
    • Эгилок,
    • Карведилол.

Упаковка Локрена, содержащая 14 таблеток по 20 мг, имеет среднюю цену по России от 450 до 570 руб. В украинских аптечных сетях она стоит около 80 гривен. На цену препарата влияет регион продажи.

Отзывы

Считается, что препарат Локрена больше подходит для больных молодого и среднего возрастов, поскольку у них гипертония реже связана с сердечной недостаточностью (что характерно для пожилых людей).

Виталий, 42 года. Я 10 лет страдаю пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. Мне долго подбирали антиаритмические препараты, проводили радиочастотную абляцию устьев вен легких.

Существенного улучшения не наступило. Наконец, доктор выписал таблетки Локрен. Принимаю их три года. На фоне лечения заметно сократились тяжесть и количество приступов мерцательной аритмии. Лекарство реально помогает.

Лариса, 38 лет. Препарат Локрен дает хороший результат. Снижается давление и урежается пульс. Жаль, что появляются побочные явления – слабость, тошнота и головокружение.

Ольга, 46 лет. Препарат очень хороший. Принимаю около двух лет. Давление снижается, пульс становится нормальным – 70 ударов (раньше был выше 100). В инструкции описано немало побочных эффектов. Но лично я их на себе не наблюдала.

Судя по отзывам, препарат признают эффективным большинство пациентов.

Итоги

Лекарство обладает продолжительным действием и удобно в использовании – одноразовый прием в сутки. Несмотря на явный позитивный результат от препарата, его должен назначать только специалист, рекомендации которого пациент обязан строго соблюдать.

Тест. Какой у вас уровень тревожности?

Повышенный уровень тревожности может привести к проблемам с сердцем и повышением давления, узнайте какой уровень тревожности у Вас пройдя простой тест.

Кардиолог, Терапевт

Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям. Наиболее распространенные диагнозы, с которыми сталкивается Николай Юрьевич – атеросклероз и гипертоническая болезнь.

Другие авторы

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *