Небиволол


Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 13 декабря 2014;
проверки требуют

8 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 13 декабря 2014;
проверки требуют

8 правок

.

Небиволо́л (новолат. Nebivolol) — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое ЛС.

Физические свойства[править | править код]

Небиволол (в виде гидрохлорида) — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; труднорастворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.[1]

Фармакологическое действие[править | править код]

Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол избирательно блокирует β1-адренорецепторы (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), L-небиволол является мягким вазодилататором, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (модуляция синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов)[2]. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед. и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, увеличивает фракцию выброса, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7 %) и индекс массы миокарда (на 5,1 %). По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

Фармакокинетика[править | править код]

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Пища не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 12 % у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным», скорость метаболизации небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYPD6. Поэтому у «быстрых метаболизаторов» биодоступность собственно небиволола составляет 12 % и является почти 100%-й у медленно метаболизирующих лиц. Связывается с белками плазмы на 98 %. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3-5 раз больше. Превращается путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Применение[править | править код]

Показания[править | править код]

Артериальная гипертензия, ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия), облитерирующие заболевания периферических сосудов, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания[править | править код]

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).[3]

С осторожностью[править | править код]

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определённые признаки гипогликемии, вызванные применением гипогликемических препаратов. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов пожилого возраста).

Способ применения[править | править код]

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные действия[править | править код]

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Взаимодействие[править | править код]

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости, с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола, со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии, с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола, с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

Примечания[править | править код]

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Форма выпуска

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Фармакологическое действие

Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.

Однократное применение препарата:

  • снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
  • вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
  • увеличивает фракцию выброса;
  • снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.

Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.

Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.

Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.

Показания к применению

Показанием к применению данного лекарства являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ИБС (профилактика);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • повышенной чувствительности к небивололу;
  • детском и подростковом возрасте до 18 лет;
  • депрессиях;
  • миастении;
  • тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
  • значительных нарушениях функций печени;
  • метаболическом ацидозе;
  • феохромоцитоме;
  • кардиогенном шоке;
  • брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
  • AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
  • СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
  • значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • острой сердечной недостаточности.

Побочные действия

Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:

  • При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
  • Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
  • Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
  • Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
  • Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
  • Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.

Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

Передозировка

При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.

Взаимодействие

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности Небиволола составляет 3 года.

Аналоги Небиволола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Небиволола являются:

  • Небилет;
  • Бинелол;
  • Невотенз;
  • Небиватор;

Отзывы о Небивололе

Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.

Цена Небиволола, где купить

В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Небиволол таблетки 5мг №28 Северная звездаСеверная звезда ЗАО

  • Небиволол таблетки 5мг №28 ВертексВертекс АО

  • Небиволол таблетки 5мг №14 Изварино ФармаООО «Изварино Фарма»

  • Небиволол таб. 5мг №14Озон ООО

  • Небиволол таблетки 5мг №28 Березовский заводБерезовский фарм. з-д ЗАО

Аптека Диалог

  • Небиволол-Тева таблетки 5мг №28

  • Небиволол-СЗ таблетки 5мг №28

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Небиволол-тева 5 мг №28 таблТева Фармацевтические Предприяти

  • Небиволол-сз 5 мг №28 таблСеверная Звезда, ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Небиволол Сандоз 5 мг №30 таблетки Лек С.А.Польща підприємство компанії Сандоз, Польща

  • Небиволол-Тева 5 мг №28 таблетки АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина

ПаниАптека

  • НЕБИВОЛОЛ таблетки Небиволол табл. 5мг №30 Германия , Salutas Pharma

  • НЕБИВОЛОЛ таблетки Небиволол Сандоз табл. 5 мг №90 Германия , Salutas Pharma

  • Небиволол-Тева таблетки Небиволол Тева табл. 5мг №28 Венгрия , Teva

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Небиволол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ишемическую болезнь сердца, стенокардию напряжения и артериальную гипертензию лечат посредством применения препаратов из группы бета-1-адреноблокаторов. Такие медикаменты быстро действуют, неплохо переносятся, недорого стоят, и могут приниматься длительными курсами.

В список лучших бета-1-адреноблокаторов входит Небиволол. Данный препарат обладает антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием. Средство положительно сказывается на функционировании ССС в целом, и есть исследования, которые подтверждают, что использование этого ЛС снижает вероятность развития инфаркта миокарда.

Форма выпуска Небиволола – это таблетки. Причем в одной таблетке может содержаться от 2,5 до 5 мг активного компонента. Производство ЛС налажено компаниями Северная Звезда (Россия), Салютас Фарма ГмбХ(Германия) и Тева (Израиль). Стоимость таблеток стартует от 120 рублей. Конечная цена будет зависеть от количества активного компонента в таблетке, количества таблеток и региона, где осуществляется продажа ЛС. Отметим, что отпуск Небиволола осуществляется только по рецепту от врача.

Состав и фармакологическое действие Небиволола

Артериальная гипертензия – заболевание, с которым сталкивается большое количество людей. Предрасполагают к развитию АГ нездоровый образ жизни, плохая наследственность, хронические заболевания ССС и почек, ожирение, сахарный диабет.

Несвоевременное лечение артериальной гипертензии приводит к прогрессированию ишемической болезни сердца, которая, в свою очередь, чревата инфарктами, инсультами, атеросклерозом и другими крайне опасными последствиями.

Небиволол – препарат из группы бета-1-адреноблокаторов, который пользуется огромным спросом благодаря своей высокой эффективности. В состав лекарства входят:

  • Активный одноименный компонент – небиволола гидрохлорид (от 2,5 до 5 мг).
  • Вспомогательные вещества, в числе которых лактоза, примеллоза, целлюлоза и пр.

Небиволол – это рацетам, который состоит из двух энантиомеров, а именно L-небиволола и D-небиволола. Компоненты снижают частоту сердечных сокращений, способствуют стабилизации сердечного ритма, снижают артериальное давление. Причем в инструкции отмечено, что артериальное давление после употребления таблеток остается стабильным и при физических нагрузках, и в состоянии покоя.

Помимо этого, Небиволол предупреждает прогрессирование ишемической болезни сердца, увеличивает фракцию выброса, снижает давление наполнения и ОПСС, а также уменьшает конечное диастологическое давление левого желудочка.

Терапевтический эффект становится более выраженным после 1-2 недель лечения. Исследования подтвердили, что по прошествии 7-14 дней у пациента наблюдается устойчивое гипотензивное воздействие лекарственного средства. Иногда стойкий эффект развивается только через месяц приема – все будет зависеть от индивидуальных особенностей пациента. Антиаритмическое действие ЛС обусловлено тем, что его активный компонент подавляет патологический автоматизм сердца и замедляет так называемую AV-проводимость.

Фармакокинетика:

  • Биодоступность составляет 12%.
  • Связывается с белками плазмы на 98%.
  • Период полувыведения составляет около 12 часов.
  • Активное вещество средства проникает через ГЭБ и может попадать в грудное молоко.
  • В двухгодичном исследовании Небиволола, которое осуществлялось в 2010-2012 годах, было выявлено, что при длительном приеме данного препарата повышается вероятность развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка.

Плюсы

  • Высокая эффективность
  • Комплексное воздействие на сердечно-сосудистую систему
  • Быстродействие
  • Стабильный эффект при длительном приеме
  • Низкая стоимость
  • Нормальная сочетаемость с другими лекарственными средствами

Минусы

  • Часто вызывает побочные эффекты
  • Не очень хорошо переносится диабетиками
  • Обладает синдромом отмены
  • Противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям

Инструкция по применению препарата

Показания к применению

Производитель рекомендует использовать медикаментозное средство при лечении артериальной гипертензии первичного или вторичного генеза. Не стоит путать АГ с гипертонией, ведь это несколько разные понятия.

Гипертония – это патология, которая сопровождается повышением АД вследствие нарушения работы ССС. В свою очередь, артериальная гипертензия может развиваться даже вследствие патологий почек, надпочечников или других внутренних органов.

Помимо АГ, показаниями к применению служат:

  1. Ишемическая болезнь сердца.
  2. Стенокардия напряжения (лечение и профилактика).
  3. Хроническая сердечная недостаточность.

Медикамент допускается принимать длительными курсами при лечении гипертонической болезни в 2-4 степень тяжести. ЛС нормально сочетается с иными гипотензивными медикаментами, и гарантируют стойкий эффект через 1-2 недели приема.

Способ использования

Принимать таблетки Небиволол нужно внутрь, запивая водой. Медики рекомендуют употреблять лекарственное средство в утреннее время суток, чтобы эффект наступил быстрее, и сохранялся на протяжении всего дня.

Взрослым рекомендуется принимать от 2,5 до 5 мг в сутки. В случае острой необходимости дозировку можно повысить до 10 мг в сутки. Лицам в возрасте от 65 лет нужно начинать терапию с 2,5 мг, и по необходимости поднимать дозу до 5 мг в день.

Употреблять таблетки Небиволол рекомендуется не менее, чем 2-4 недели. Стойкий эффект развивается через 2-5 недель приема. В определенных случаях, например, при гипертонии или хронической сердечной недостаточности, оправдан пожизненный прием лекарства.

Противопоказания препарата

Небиволол – медикамент, у которого весомый список противопоказаний. Препарат не назначается лицам, у которых есть непереносимость его действующего компонента или вспомогательных веществ. Также ЛС не используется в педиатрической практике, его можно пить только после достижения совершеннолетия.

Во время лактации употреблять таблетки тоже нельзя, ведь его активный компонент способен проникать в грудное молоко. Беременным женщинам Небиволол назначается в исключительно редких случаях, так как его активный компонент может негативно сказаться на развитии плода. Исследования на крысах показали, что прием Небиволола во время беременности повышает вероятность развития гипогликемии, артериальной гипотензии и брадикардии у новорожденных.

Помимо этого, в список противопоказаний входят:

  • Артериальная гипотензия, при которой систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст.
  • Острая форма сердечной недостаточности.
  • Брадикардия – заболевание, при котором частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту.
  • Миастения.
  • Феохромоцитома.
  • Метаболический ацидоз.
  • Выраженные нарушения в работе гепатобилиарной системы.
  • Бронхоспазм и/или бронхиальная астма в анамнезе.
  • Кардиогенный шок.
  • AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
  • Тяжелые облитерирующие заболевания сосудов, в числе которых синдром Рейно.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при использовании Небиволола появляются не очень часто. Данный бета-1-адреноблокатор имеет неплохую переносимость, и при соблюдении рекомендованных доз побочек можно избежать.

Тем не менее, в инструкции обозначено, что при определенных условиях не исключены нежелательные реакции. Так, у лиц с ХСН могут быть головокружение, брадикардия, отеки ног, ортостатическая гипотензия, блокада первой степени. Наиболее распространенной побочкой является именно головокружение.

Помимо этого, возможны:

  1. Нарушения со стороны репродуктивной системы. У мужчин при длительном приеме Небиволола не исключены бесплодие, аденома простаты и импотенция.
  2. Кожные реакции, а именно эритематозная сыпь, зуд, усиление симптомов псориаза, реакции гиперчувствительности.
  3. Нарушения в работе органов ЖКТ. Многие люди жаловались, что препарат у них вызывал диарею, запор, тошноту. Не исключено возникновение диспептического синдрома и рвота.
  4. Сбои в работе дыхательной системы. Достаточно часто больные жалуются на одышку и бронхоспазмы.
  5. Нарушение зрительного восприятия.
  6. Усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушение сердечного ритма, замедление AV-проводимости, брадикардия. В редких случаях – сердечная недостаточность.
  7. Сбои со стороны периферической и центральной нервных систем. Не исключено, что во время терапии пациента будут преследовать кошмары, бессонница, головные боли, снижение концентрации внимания, депрессивные состояния, усталость, головокружение, повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Немаловажно знать о лекарственном взаимодействии препарата с другими ЛС. В инструкции по применению Небиволола сказано, что его надо с осторожностью сочетать с инсулинами и гипогликемическими ЛС.

Циметидин способен повышать концентрацию Небиволола в крови, а одновременный прием ЛС с лекарствами для наркоза повышает вероятность развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию. Крайне осторожно надо сочетать таблетки с Нитроглицерином и Верапамилом, а также антиаритмическими препаратами.

Категорически запрещается во время проведения лечебных мероприятий принимать алкогольные напитки. Спиртное негативно влияет на сердце, и в разы увеличивает вероятность развития побочных эффектов.

Особые указания:

  • С особой осторожностью надо принимать Небиволол людям с сахарным диабетом, почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой первой степени тяжести.
  • Пожилым людям в возрасте от 75 лет рекомендуется коррекция дозировки.
  • Эффективность бета-1-адреноблокаторов у курильщиков гораздо ниже, чем у некурящих людей.
  • Крайне не рекомендуется принимать таблетки в период обострения псориаза.
  • Небиволол обладает способностью к усилению симптомов нарушения периферического кровообращения.
  • На фоне приема таблеток возможно снижение концентрации внимания, головные боли, головокружение и другие нарушения со стороны ЦНС, поэтому следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Отзывы о таблетках Небиволол

Люди, принимающие таблетки Небиволол, остаются довольны данным препаратом. По их словам, средство действительно помогает быстро стабилизировать давление и снизить частоту сердечных сокращений. Также больные отмечают, что через несколько недель приема эффект от лекарства становится более стойким.

Но многим не нравится, что прием Небиволола сопровождается некоторыми побочными эффектами. Так, люди отмечают, что лекарственное средство часто вызывает кашель и одышку во время физических нагрузок.

Отзыв пациента

Также пациенты недовольны тем, что прием таблеток сопровождается диспепсическими расстройствами и нарушениями со стороны ЦНС. Среди самых распространенных жалоб диарея, тошнота, головокружение и мигрень.

Врачи отзываются о данном бета-1-адреноблокаторе преимущественно положительно. По их словам, Небиволол – один из лучших представителей своего класса, и он может успешно конкурировать с более дорогостоящими гипотензивными медикаментами. Читателям будет интересна статья об еще одном препарате от давления — Лориста.

Аналоги препарата

Сегодня в аптеках широчайший ассортимент гипотензивных препаратов. Они отличаются скоростью наступления терапевтического действия, переносимостью, механизмом воздействия на организм, и, конечно, противопоказаниями и побочными эффектами.

Если Небиволол, по каким-то причинам не подходит, можно пользоваться другими ЛС с антигипертензивным действием. Лучшие заменители рассмотрены в таблице ниже.

Название. Описание. Цена, производитель.
Бисопролол. Бисопролол – препарат из группы бета-1-адреноблокаторов. Сумасшедший спрос на данный медикамент обусловлен двумя факторами – быстродействием и очень низкой стоимостью. Действующее вещество ЛС – бисопролола фумарат. Компонент нормализует сердечный ритм, стабилизирует артериальное давление, укрепляет сосудистые стенки, предупреждает развитие сердечной недостаточности и инфаркта миокарда. В основном данный препарат используется при лечении стенокардии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. При длительном приеме лекарства гарантировано стабильное гипотензивное действие. Бисопролол отлично сочетается с другими лекарствами от АГ, и может приниматься пожизненно. С осторожностью назначается беременным и кормящим женщинам. Бисопролол производится многими фармацевтическими компаниями. В аптеках можно встретить данное ЛС от компаний Сандоз, Северная Звезда, Тева, Биоком, Вертекс, Луганский ХФЗ, Пранафарм. Цена одной упаковки Бисопролола стартует от 100 рублей.
Перинева. Перинева – гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. Он более эффективен, чем Небиволол, и действует несколько «мягче». Активным компонентов данного препарата является периндоприл. Вещество стабилизирует артериальное давление, укрепляет сосудистые стенки, нормализует работу сердечной мышцы в целом. В аннотации сказано, что при длительном приеме таблеток Перинева снижается преднагрузка и постнагрузка, а также в значительной мере снижается вероятность развития инфаркта миокарда и инсульта. Перинева имеет много показаний к применению. В основном данный препарат используют при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной ишемической болезни сердца. Иногда ЛС включается в состав комплексного лечения инфаркта миокарда. Еще в аннотации сказано, что Периневу можно принимать совместно с Индапамидом для профилактики повторных инсультов. В аптеках встречается Перинева от российской компании КРКА Фарма. Стоимость одной упаковки таблеток составляет 200-350 рублей, в зависимости от региона.
Лозартан-Тева. Лозартан – гипотензивное средство из группы сартанов. Данная группа считается самой перспективной. Сартаны стали использоваться только в начале 21 века. Гипотензивные таблетки данного типа реже вызывают сухой кашель, артериальную гипотензию, скачки сахара. Также сартаны не обладают синдромом отмены, и эффект от их приема сохраняется даже после окончания лечебного курса. Лозартан-Тева снижает экскрецию альбумина и иммуноглобулина G, способствует стабилизации мочевины в плазме крови, нормализует артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Также Лозартан Тева повышает восприимчивость к физических нагрузкам, и помогает поддерживать стабильное АД и в состоянии покоя, и при физических нагрузках. Показаниями к использованию таблеток являются артериальная гипертензия (любого типа), хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, диабетическая нефропатия. Лозартан производится израильской компанией Тева. Цена одной упаковки средства – от 150 до 200 рублей.

Автор статьи

Сазонов Григорий Андреевич

Действующее вещество

— небиволол (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

1 таб.
небиволола гидрохлорид 10.9 мг
 что соответствует содержанию небиволола 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 296 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, повидон К25 — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.3 мг, магния стеарат — 3.8 мг.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
10 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
21 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
56 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

НЕБИВОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств