Нитросорбид


Инструкция по применению Нитросорбид

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: изосорбида динитрат 10 мг.

Фармакологический эффект

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью нестабильная стенокардия отек легких.Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение. При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Отпуск по рецепту

Да

Нитросорбид – антиангинальный препарат из группы органических нитратов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных или банках из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; по 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нитросорбида).

В 1 таблетке содержится:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
  • Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Нитросорбида – изосорбида динитрат, является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды.

Препарат стимулирует в эндотелии сосудов образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), способствующего активации внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается цГМФ (медиатор вазодилатации).

Нитросорбид уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает систолическое напряжение его стенок, за счет чего снижает пред- и постнагрузку, а благодаря этому уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. При ишемической болезни сердца и стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке. При отеке легких способствует регрессии симптомов.

Изосорбида динитрат оказывает расширяющее действие на сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли.

К лекарственному средству, как и к другим нитратам, возможно развитие перекрестной толерантности. После перерыва в приеме чувствительность к Нитросорбиду быстро восстанавливается.

Препарат начинает действовать через 2–5 мин после сублингвального приема или разжевывания таблетки, через 15–40 мин – после приема внутрь. Продолжительность действия составляет соответственно 1–2 ч и 4–6 ч.

Фармакокинетика

Изосорбида динитрат характеризуется высокой абсорбцией. Его биодоступность составляет: при сублингвальном приеме – 60%, при приеме внутрь – 22% (обладает эффектом первого прохождения через печень).

После приема внутрь максимальной концентрации достигает в течение 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%. Период полувыведения – 4 ч.

Препарат подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются два активных метаболита – изосорбида-5-мононитрат (75–85%) и изосорбида-2-мононитрат (15–25%). Период полувыведения первого – 5 ч, второго – 2,5 ч.

Выводится препарат почками практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

Нитросорбид предназначен для лечения ишемической болезни сердца, в том числе:

  • Предупреждение и купирование приступов стенокардии;
  • Комплексная восстановительная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Также препарат применяется в составе комбинированной терапии легочной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы, лактазная недостаточность;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Острый инфаркт миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
  • Анемия;
  • Геморрагический инсульт;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Систолическое артериальное давление менее 100 мл рт.ст.;
  • Констриктивный перикардит;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тампонада сердца;
  • Коллапс;
  • Шок;
  • Нарушения церебрального кровообращения;
  • Склонность к ортостатической гипотензии;
  • Лактация (либо вскармливание следует прервать);
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):

  • Митральный и/или аортальный стеноз;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность (в этом случае препарат может быть назначен только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков).

Нитросорбид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Нитросорбид можно принимать перорально, буккально (за щеку) или сублингвально (под язык). В случае перорального приема таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, при буккальном и сублингвальном применении – держать во рту до полного растворения.

Дозы и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Рекомендуемые дозы:

  • Профилактика стенокардии, а также восстановительный период после инфаркта миокарда: по 1 таблетке перорально 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2-3 таблеток. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг изосорбида динитрата (18 таблеток). Если регулярное применение Нитросорбида нежелательно, его назначают по 1 таблетке за 30-40 минут до предстоящей нагрузки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: по 1-2 таблетки перорально 3-4 раза в сутки;
  • Легочная гипертензия: по 2 таблетки 5-6 раз в сутки перед едой с равными интервалами;
  • Купирование приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, таблетку можно разжевать, а затем удерживать во рту до полного растворения.

Побочные действия

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка;
  • Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд;
  • Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата);
  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, зрительные расстройства, обморок, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), диарея, тошнота, рвота, перспирация, гиперемия кожи, диспноэ, гиперпноэ, ощущение сердцебиения, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, коллапс, паралич, кома.

В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

На период применения Нитросорбида рекомендуется отказаться от управления транспортного средства и выполнения потенциально опасных видов работ.

В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения изосорбида динитрата при беременности и лактации недостаточно, поэтому применение Нитросорбида возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте до 18 лет Нитросорбид противопоказан.

При нарушениях функции почек

В случае наличия у пациента выраженной почечной недостаточности применять препарат следует с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому применять Нитросорбид необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Нитросорбид противопоказано применять одновременно с силденафилом (Виагрой) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Этанол, периферические вазодилататоры, антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФЭД, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Симпатомиметики снижают антиангинальное действие Нитросорбида.

Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства снижают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид увеличивает плазменную концентрацию и терапевтический эффект дигидроэрготамина.

Аналоги

Аналогами Нитросорбида являются: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбид-Русфар, Кардикет.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей. Соблюдать температурный режим 8-15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитросорбиде

Согласно отзывам, Нитросорбид, несмотря на невысокую стоимость, является эффективным и качественным препаратом, применяемым при ишемической болезни сердца. Из недостатков указывают на вероятность резкого снижения давления.

Цена на Нитросорбид в аптеках

Цена на Нитросорбид зависит от производителя и в среднем составляет 30 руб за 60 таблеток по 10 мг.

Состав

В одной таблетке содержится действующее вещество изосорбида динитрат в количестве 0,01 г.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оказывает периферическое воздействие на венозные сосуды. Под действием препарата Нитросорбид снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Эффект достигается благодаря снижению преднагрузки, постнагрузки.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. Нитросорбид снижает давление в МКК (малом круге кровообращения), уменьшает ток крови к правому предсердию, снижает выраженность симптомов при отеке легких. Под действием препарата происходит перераспределение кровотока в области, где кровообращение снижено. У пациентов с ИБС препарат повышает устойчивость к физическим нагрузкам.

Нитросорбид расширяет сосуды в головном мозге, возможны головные боли. При длительном приеме отмечается перекрестная толерантность к нитратам. После перерыва в лечении чувствительность организма к Нитросорбиду восстанавливается достаточно быстро.

После приема таблеток нитрат начинает действовать через 5 минут. Существуют пролонгированные формы препарата, эффект от приема которых развивается через полчаса и длится 12 ч.

Показания к применению Нитросорбида

От чего таблетки применяются? Имеются следующие показания к применению.

Лекарство применяют для профилактики, купирования приступов стенокардии, при инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий, отеке легких, хронической сердечной недостаточности, ангиоспастическом ретините, облитерирующем эндартериите.

Противопоказания

Не допускается внутривенное введение нитросорбида при внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме (повышает уровень внутричерепного давления), констриктивном перикардите, тампонаде сердца, геморрагическом инсульте, гиповолемии.

С осторожностью назначают при остром инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, тяжелой форме анемии, глаукоме, артериальной гипотензии (сопровождаемой низким систолическим АД), тяжелой форме недостаточности почечной системы, при беременности, грудном вскармливании.

Таблетированная форма противопоказана при синдроме мальабсорбции, повышенной перистальтике кишечника.

Нитросорбид не применяется в педиатрии.

Побочные действия

Нервная система: нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность, снижение способности к быстрой двигательной активности, психическим реакциям, редко отмечается ишемия мозга.

Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства, жжение языка, тошнота.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, падение артериального давления, гиперемия кожных покровов лица, головокружения, чувство жара, головные боли.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия в месте аппликации.

Другие побочные эффекты: эксфолиативный дерматит, перекрестная толерантность к другим нитратам.

Инструкция по применению Нитросорбида (Способ и дозировка)

Таблетки

Нитросорбид, инструкция по применению

2,5-5 мг, в случае необходимости прием повторяют через 2 часа. Приступ стенокардии рекомендуется купировать сублингвальным приемом таблетки, при разжевывании вазодилатирующий эффект развивается быстрее. При комплексном лечении хронической сердечной недостаточности Нитросорбид принимают 4 раза в день по 10-20 мг.

Препараты с нитросорбидом

Спрей впрыскивают в полость рта во время задержки дыхания, 1-3 впрыска с интервалом 30 секунд. При отсутствии эффекта в течение 5 минут ингаляцию необходимо повторить. Перед катетеризацией для профилактики коронарного спазма необходимо сделать 2 ингаляции.

Парентеральное введение: внутривенно капельно со скоростью 4 капли в минуту, расчет дозировки: 0,1мг на мл. Максимально допустимая скорость введения – 33 капли в минуту.

При трансбуккальном применении пластины с нитросорбидом приклеивают к деснам на уровне малых коренных зубов или резцов, трижды в день, стороны чередуют.

Спрей для нанесения на кожные покровы: распыление производится на расстоянии 20 см, 2 впрыска, содержимое растирают кончиками пальцев.

Мазь наносят дважды в день в дозе 1 г на живот, внутреннюю поверхность предплечий, область груди. Минимальная площадь нанесения составляет 20 квадратных сантиметров.

Передозировка

При передозировке отмечаются зрительные расстройства, учащенное сердцебиение, обморок, головокружения, судороги, гипертермия, потливость, аноксия, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ, гиперпноэ, кома, паралич, брадикардия, повышение внутричерепного давления.

Требуется незамедлительное промывание желудка, при развившейся метгемоглобинемии внутривенно вводят 1%-й раствор метилтиониния хлорида в дозировке 1-2 мг на килограмм.

При падении артериального давления внутривенно вводят фенилэфрин.

Взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы снижают антиангинальный эффект. Верапамил, Нифедипин, Пропранолол, амиодарон, аскорбиновая кислота усиливают антиангинальное действие препарата.

Одновременный прием антипсихотических, вазодилатирующих, гипотензивных препаратов, этанола, прокаинамида, трициклических антидепрессантов, силденафила, хинидина усиливает гипотензивное действие.

Обволакивающие, вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасываемость Изосорбида динитрата.

М-холиноблокаторы в комбинации с Нитросорбидом повышают внутриглазное давление.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, прохладном, темном, недоступном для детей месте.

Хранить вдали от огня.

Срок годности

До двух лет.

Особые указания

В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль уровня артериального давления, пульса.

При остром инфаркте миокарда, приступе стенокардии рекомендуется применение сублингвальных форм препарата, либо внутривенное введение. Длительный прием больших дозировок приводит к формированию толерантности, рекомендуется делать перерывы.

Необходимо полностью отказаться от приема алкогольных напитков.

При беременности, грудном вскармливании Нитросорбид назначают исключительно по строгим показаниям.

Препарат неэффективен при токсическом отеке легких, сердечной недостаточности, вызванной тампонадой сердца.

Недопустима резкая отмена препарата, рекомендуется постепенное снижение дозировок.

Нитросорбид снижает скорость психомоторных, психоэмоциональных реакций, требуется особая осторожность при управлении сложными механизмами, вождении автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбит.

Отзывы

Дешевый, качественный, эффективный препарат при сердечных приступах. Требует аккуратного применения, также может резко снизить давление.

Цена Нитросорбида, где купить

Цена Нитросорбида в таблетках по 10 мг составляет 25-35 рублей за упаковку в 50 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Нитросорбид таб. 10мг n60ООО Фармапол-Волга

Аптека Диалог

  • Нитросорбид (таб. 10мг №60)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Нитросорбид 10 мг №60 таблФАРМАПОЛ-ВОЛГА, ООО

показать еще

Аптека24

  • Нитросорбид 0.01 N40 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

  • Нитросорбид 10 мг №40 таблетки ПАТ Монфарм, Україна

  • Нитросорбид 10 мг N50 таблетки ТОВ»НВФ»Мікрохім»,Україна

ПаниАптека

  • Нитросорбид таблетки Нитросорбид табл. 0.01г №40 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

  • Нитросорбид таблетки Нитросорбид табл. 10мг №50 Украина , Микрохим ООО

  • Нитросорбид таблетки Нитросорбид табл. 0.01г №40 Украина , Монфарм АО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Нитросорбид 10 мг №10 табл.Химфарм (Казахстан)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Нитросорбид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *