Ницерголин


Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 20 мая 2014;
проверки требуют

8 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 20 мая 2014;
проверки требуют

8 правок

.

Ницерголин (Nicergoline). 1,6-Диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10 a-метоксиэрголин.

Синонимы: Никотэрголин, Сермион (Sermionum), Dasovas, Dospan, Ergotop, Fisilax, Nargoline, Nicotergoline, Nimergoline, Sinscleron, Varsan и др.

Общая информация[править | править код]

По химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещённый остаток никотиновой кислоты.

Подобно дигидрированным производным алкалоидов спорыньи (Дигидроэрготамин и др.), ницерголин оказывает α-адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов, что в некоторой степени может быть связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты.

Показаниями к применению ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга и др.), при мигрени, вертиго (см. также Флунаризин), расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.

Принимают ницерголин (сермион) внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2—3 мес и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.

Возможные побочные явления: гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушения сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд (см. Кислота никотиновая).

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата. При выраженной гипотензии следует принять лежачее положение.

28 июня 2019 Европейское Медицинское Агентство рекомендовало ограничить использование препаратов на основе алколоидов спорыньи, включая Ницерголин, по причине высокого риска возникновения фиброзных образований[1].

Физические свойства[править | править код]

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска[править | править код]

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг), таблетки по 0,03 г (30 мг).

Примечания[править | править код]

  • Цена на Ницерголин от 710 руб. в Москве
  • Купить Ницерголин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Ницерголин в 801 аптека

Ницерголин инструкция по применению

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Ницерголин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

RUSAN PHARMA Акрихин ХФК АО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ИМБИО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО («Синтез» ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО Фармацевтическое предприятие «Оболенское» ЗАО ФЕРМЕНТ Фирма, ООО Эллара, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга

Формы выпуска

  • 5 ампул с препаратом(4 мг) и 5 ампул с растворителем натрия хлорид в картонной уп. Ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 в упаковке контурной ячейковой) — пачки картонные. Ампулы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5) — пачки картонные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной /3/. По 4 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мг, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми с пластиковыми крышками. По 5 ампул препарата и 5 ампул растворителя в коробке

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Лиофилизат: пористая масса или порошок белого цвета без запаха. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость. Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. порошок или пористая масса белогоцвета Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с арте-риальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нор-мализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8|3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8(3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т’А составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический ТА составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Особые условия

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2в-рецепторы. При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Состав

  • 1 флакон с лиофилизатом содержит: активное!вещество: ницерголин -4 мг; вспомогательные вещества: винная кислота — 1 ,04 мг., лактоза (молочный сахар) — 30 мг. 1 ампула с растворителем содержит: натрия хлорид, вода для инъекций. Активное вещество: ницерголин – 4 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40 мг, винная кислота – 1,04 мг. ницерголин4 мг Вспомогательные вещества: сахар молочный, винная кислота, вода д/и. Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% — 5 мл. ницерголин4 мг Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% — 5 мл.

Ницерголин показания к применению

  • Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов го-ловного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и го-ловная боль, вызванная вазоспазмом). Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (орга-нические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обу-словленные нарушением периферического кровотока). В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Ницерголин противопоказания

  • Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония. С осторожностью — Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушеающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации

Ницерголин дозировка

  • 10мг 4 г 4 мг

Ницерголин побочные действия

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, наруше-ние сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотен-зия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение ап-петита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока. Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница. Прочие: потливость, боль в конечностях, жар. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков. Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагре-гантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД). Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости -симпатомиметики под контролем АД.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Государственным реестром лекарственных средств

.

Синонимы

  • Сермион

Фото

<
>

Цены на Ницерголин в других городах

Купить Ницерголин, Ницерголин в Санкт-Петербурге, Ницерголин в Новосибирске, Ницерголин в Екатеринбурге, Ницерголин в Нижнем Новгороде, Ницерголин в Казани, Ницерголин в Челябинске, Ницерголин в Омске, Ницерголин в Самаре, Ницерголин в Ростове-на-Дону, Ницерголин в Уфе, Ницерголин в Красноярске, Ницерголин в Перми, Ницерголин в Волгограде, Ницерголин в Воронеже, Ницерголин в Краснодаре, Ницерголин в Саратове, Ницерголин в Тюмени

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 801 аптека

ДИМФАРМ
(305)
Отзывы

г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А

8(495)602-41-36 ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Мое Здоровье
(7)
Отзывы

г. Москва, Алтуфьевское ш., 89

8(499)200-28-57 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека
(186)
Отзывы

г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1

8(499)742-01-33 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека
(38)
Отзывы

г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1

8(495)347-93-92 ПН-СБ,09:00-21:00
Семейная аптека
(122)
Отзывы

г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4

4955925669 ежедневно с 08:00 по 00:00
Аптека
(7)
Отзывы

г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1

8(499)648-00-05 ежедневно с 10:00 по 20:00
АСНА
(472)
Отзывы

г. Москва, ул. Октябрьская, 89

8(495)602-66-49 ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ
(138)
Отзывы

г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10

8(495)672-18-83 ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24
(204)
Отзывы

г. Москва, пер. Ангелов, д. 8

8(495)754-03-03 круглосуточно
НАША АПТЕКА
(97)
Отзывы

г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2

8(499)704-61-66 ежедневно с 09:00 по 22:00

Все пункты доставки в Москве
– 801 аптека

Автор отзыва:
Анонимный отзыв

Дата отзыва:
28 ноября 2015

Отзыв:

Автор отзыва:
Левченкова Надежда

Дата отзыва:
18 января 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Здравоохранения Профсоюз

Дата отзыва:
19 декабря 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Муслимов Ильнур

Дата отзыва:
17 марта 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
Чернов Витя

Дата отзыва:
15 мая 2017

Отзыв:

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций — 1 амп. ницерголин — 4 мг вспомогательные вещества: сахар молочный; винная кислота; вода для инъекций в ампулах по 4 мг в комплекте с растворителем — натрия хлорида раствор 0,9% в ампулах по 5 мл N5/N5.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Характеристика

Альфа-адреноблокирующее средство — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. Время наступления Cmax в крови — 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном с калом.

Фармакодинамика

Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение конечностей, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Показания к применению Ницерголин

  • недостаточность мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • болезнь Рейно.

Противопоказания к применению Ницерголин

  • выраженное снижение артериального давления;
  • инфаркт миокарда;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Ницерголин Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Ницерголин Побочные действия

  • снижение артериального давления, головокружение;
  • ощущение жара и приливов крови к лицу;
  • сонливость, нарушение сна.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты гипотензивных, анксиолитических и антипсихотических средств. Антациды и колестирамин замедляют всасывание.

Дозировка Ницерголин

Внутрь назначают по 5-10 мг 3 раза в сутки, лечение проводится длительно по 2-3 месяца и более.

Действующее вещество

— ницерголин (nicergoline)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза ( гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и

глюкозы

тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита — 12-17 ч.

Показания

Острая и

хроническая недостаточность мозгового кровообращения

(в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и

бета-адреноблокаторов

, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения — 2-3 мес и более.

В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а — 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Беременность и лактация

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Описание препарата НИЦЕРГОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

НИЦЕРГОЛИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Ницерголин – препарат с сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: белая пористая масса или порошок, без запаха (в стеклянных ампулах по 4 мг, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, (в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке), в картонной пачке 1 упаковка);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: ницерголин – 4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: винная кислота – 1,04 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 30 мг.

Растворитель: 0,9% раствор хлорида натрия.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: ницерголин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 70 мг, картофельный крахмал – 26,9 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 2 мг, стеарат магния – 1,1 мг;
  • Оболочка: сахар (сахароза) – 65,3 мг, повидон – 1,967 мг, пентагидрат гидроксикарбоната магния – 2,1 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,13 мг, тальк – 0,016 мг, диоксид титана – 0,37 мг, пчелиный воск – 0,117 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ницерголин является альфа-адреноблокатором – производным алкалоидов спорыньи синтетического происхождения, в которое встраивается бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Он активизирует кровоток в сосудах нижних и верхних конечностей, особенно при расстройствах кровообращения. Данное соединение уменьшает агрегацию тромбоцитов и нормализует гемореологические показатели.

Ницерголин характеризуется α1-адреноблокирующим действием, что обуславливает улучшение кровотока и непосредственно стимулирует церебральные нейротрансмиттерные системы – ацетилхолинергическую, дофаминергическую и норадренергическую. Это обеспечивает оптимизацию когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Ницерголин быстро и практически на 100% абсорбируется после приема внутрь. Прием пищи существенно не изменяет степень и скорость всасывания. Биодоступность соединения достигает приблизительно 60%. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1–1,5 часа после его перорального приема.

В печени метаболизируется 90% введенной дозы ницерголина. При этом образуются два основных метаболита: 6-метил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL, являющийся продуктом деметилирования под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, является продуктом гидролиза). Соотношение величин площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) для MDL и MMDL при пероральном приеме лекарственного средства доказывает, что для ницерголина характерен эффект «первого прохождения», во время которого он активно участвует в процессах метаболизма. После перорального приема 30 мг ницерголина максимальные концентрации MDL (41 ± 14 мг/мл) и MMDL (21 ± 14 мг/мл) в плазме крови определялись примерно через 1 и 4 часа соответственно. После этого уровень MDL понижался, а период полувыведения составлял 13–20 часов. Эксперименты доказывают отсутствие кумулирования других метаболитов в крови.

Степень связывания ницерголина с белками плазмы превышает 90%, что говорит об активности этого процесса. При этом степень сродства вещества к кислому α1-гликопротеину больше, чем к альбумину, содержащемуся в сыворотке.

При приеме ницерголина внутрь в дозах 30‒60 мг установлено, что фармакокинетика соединения носит линейный характер и не зависит от возраста больного.

Примерно 80% ницерголина и его метаболитов выводятся с мочой в течение 70–100 часов после приема препарата, а 20% выводятся с фекалиями. Период полувыведения ницерголина равен 2,5 часам, а периоды полувыведения MDL и MMDL составляют 13–20 часов и 2–4 часа соответственно.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью степень выведения продуктов метаболизма ницерголина существенно меньше, чем у пациентов с нормально функционирующими почками.

Показания к применению

  • Нарушения мозгового кровообращения (ишемия головного мозга, атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия);
  • Вертиго;
  • Сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (функциональные и органические);
  • Мигрень;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Артериопатия конечностей;
  • Болезнь Рейно;
  • Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • Дистрофические заболевания роговицы;
  • Диабетическая ангиопатия и ретинопатия.

Противопоказания

Инъекционный раствор

  • Инфаркт миокарда;
  • Выраженный атеросклероз периферических сосудов;
  • Артериальная гипотензия;
  • Органические поражения сердца;
  • Стенокардия напряжения;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Таблетки

  • Нарушение ортостатической регуляции;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • Выраженная брадикардия;
  • Острое кровотечение;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы и лактозы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Ницерголин в виде таблеток следует применять с осторожностью при гиперурикемии либо подагре в анамнезе и/или одновременно с лекарственными средствами, нарушающими выведение или метаболизм мочевой кислоты.

Инструкция по применению Ницерголина: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально 2 раза в день по 2-4 мг после предварительного растворения в прилагаемом 0,9% растворе хлорида натрия.

Внутриартериально применяют по 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия (препарат вводят на протяжении 2 минут).

Внутривенно капельно Ницерголин вводят по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (в случае необходимости введение раствора можно повторять несколько раз в день).

Продолжительность курса – не меньше 2 месяцев (терапевтическое действие Ницерголина развивается постепенно).

Таблетки

Ницерголин в таблетках принимают внутрь.

Доза и продолжительность курса определяются характером, тяжестью заболевания и эффективностью проводимой терапии. Иногда начать лечение предпочтительно с парентерального введения, после чего для поддерживающего лечения следует перейти на прием Ницерголина внутрь.

Средняя разовая доза – 10 мг, кратность приема – 3 раза в день с соблюдением одинаковых интервалов между приемами. Обычно терапия длительная (до нескольких месяцев).

При лечении сосудистой деменции обычно назначают 30 мг 2 раза в день, при этом 1 раз в 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом для подтверждения целесообразности продолжения терапии.

При функциональных нарушениях почек (при сывороточном креатинине ≥ 2 мг/дл) терапевтическую дозу Ницерголина рекомендуется снизить.

Побочные действия

Во время применения Ницерголина могут развиваться такие побочные действия, как: диспепсия (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), ощущение жара, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушения сна, стенокардия, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, симптомы эрготизма (боль в конечностях, похолодание конечностей), аллергические реакции, кожный зуд.

Также может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, при этом данный эффект от дозы и продолжительности применения Ницерголина не зависит. Как правило, это нарушение умеренно или легко выражено.

При усугублении описанных побочных действий, либо в случаях развития любых других нарушений следует проконсультироваться у врача.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Ницерголина является значительное снижение артериального давления. В этом случае больному следует придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при необходимости назначаются симпатомиметики, однако требуется регулярный контроль артериального давления.

Особые указания

Для предотвращения развития ортостатической гипотензии после внутривенного введения Ницерголина больному нужно в течение 10-15 минут находиться в горизонтальном положении.

Прием алкоголя во время лечения не рекомендуется.

На артериальное давление терапевтические дозы Ницерголина обычно влияния не оказывают, однако при артериальной гипертонии возможно постепенное его понижение.

Учитывая характер основного заболевания, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Принимать Ницерголин во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень сывороточного креатинина более 2 мг/мл) следует провести коррекцию режима дозирования (снизить суточную дозу на 25–50%).

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов преклонного возраста, у которых концентрация сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл, следует провести коррекцию режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты антипсихотических, анксиолитических и гипотензивных средств.

Всасывание препарата замедляют колестирамин и антациды.

Аналоги

Аналогами Ницерголина являются: Нилогрин, Ницерголин-Ферейн, Сермион.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – до 10 °С, таблетки – до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ницерголине

Многие пациенты оставляют негативные отзывы о Ницерголине, поскольку для него характерно множество побочных эффектов, а состояние здоровья во время прохождения курса лечения значительно не улучшается.

Цена на Ницерголин в аптеках

Примерная цена на Ницерголин в таблетках составляет 359‒417 рублей (в упаковку входит 30 шт.). Купить лиофилизат для приготовления раствора для инъекций можно приблизительно за 708‒805 рублей (в упаковку входит 5 ампул).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *