От чего помогает препарат Гордокс


В современной медицине используются препараты, подавляющие активность, разрушающих белок ферментов протеаз, предупреждающие деструктивные процессы в поджелудочной железе, снижающие фибринолитическую активность крови, усиливающие ее свертываемость. Эти средства называются ингибиторами протеаз, к их числу относится Гордокс – продукт венгерской компании GEDEON RICHTER активным веществом Апротинином. Препарат стал незаменимым средством для профилактики послеоперационных потерь, терапии заболеваний, требующих снижение объема гемотрансфузии.

Инструкция по применению Гордокса

Применение препарата может вызывать аллергические реакции, поэтому за 10 минут перед введением терапевтической дозы делают пробу, вводя инъекцию объемом 1 мл. Если реакции не последует, вводят основную дозу. Другой способ предотвратить аллергические проявления – введение гистаминовых блокаторов Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин. до применения Гордокса. Инъекции выполняют в магистральные вены медленно, со скоростью 5-10 мл в минуту. Во время введения больной должен лежать на спине, другие лекарственные средства в магистральные вены в это время не вводятся.

Состав и форма выпуска

Выпускается концентрат для внутривенных инъекций Гордокс в ампулах из стекла, упакованных в пластиковые ячейки. Препарат представляет собой бесцветную или слегка окрашенную, чистую жидкость, в 1 ампуле содержится 10 мл раствора. Действующим веществом лекарства является Апротинин, получаемый из органов крупных рогатых животных. Эффективность активного вещества измеряется калликреин-инактивирующими единицами (КИЕ). Одна ампула препарата содержит:

Активное вещество, тыс. КИЕ

Вспомогательные вещества

Гордокс, 1 ампула 10 мл

Апротинин, 100

натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат эффективен при поражениях поджелудочной железы, паротите и любых других состояниях, характеризующихся высоким уровнем калликреина и других ферментов в плазме крови и тканях. Он активирует свертывание крови, снижает кровопотери, тормозит синтез воспалительных цитокинов, усиливает гомеостаз гликопротеинов, является поливалентным ингибитором важнейших протеаз, активирующих фибринолиз – растворение тромбов и сгустков крови:

  • трипсина;
  • плазмина;
  • плазменного и тканевого калликреина;
  • химотрипсина;
  • кининогеназы.

После инъекции Апротинин распределяется в межклеточном пространстве быстро, концентрация его в крови снижается. Метаболизм вещества осуществляется в почках лизосомальными ферментами, выводится с уриной в течение 5-6 часов. До 40% неактивных метаболитов на протяжении 48 часов еще обнаруживается в моче. Накапливается вещество в почках, может откладываться в хрящевой ткани, не проникает в головной мозг, не преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению Гордокса

Заболевания, для лечения которых используется препарат Гордокс, имеют самое разное происхождение: геморрагические шоковые состояния, ангионевротический отек, полименорея и др. Антифибринолитические, антипротеолитические и гемостатические возможности сделали его незаменимым средством во время хирургических операций. Показаниями к применению препарата являются:

  • хирургические операции на легких, открытом сердце, предстательной железе – для уменьшения кровопотери;
  • оперативное вмешательство, в том числе диагностическое, на поджелудочной железе, расположенных рядом органах брюшной полости;
  • послеоперационный паротит (свинка) в острой форме;
  • коагулопатия;
  • первичное кровотечение после травм с обширным, глубоким повреждением тканей;
  • панкреатит — развившийся после травм, операций, острый или хронический, панкреонекроз;
  • профилактика послеоперационных кровотечений, жировой эмболии при переломах костей конечностей и черепа.

Способ применения и дозировка

Терапевтической дозой лекарства Гордокс при панкреатите, паротите для взрослого человека во время первого введения считается 50 тыс. КИЕ со скоростью 5 мл/мин. Последующие дозы вводятся внутривенно капельно, по 50 тыс. КИЕ в час. При связанных с гиперфибринолизом кровотечениях лекарство вводится внутривенно капельно в количестве 100-200 тыс. КИЕ. При интенсивных кровотечениях возможно увеличение дозы до 500 тыс. КИЕ.

Накануне, во время и после хирургического вмешательства, вводят 200-400 тыс. КИЕ внутривенно, медленно капельно, реже — струйно. В последующие 2 дня после операции доза уменьшается до 100 тыс. КИЕ. При местном использовании салфетку пропитывают препаратом в количестве 100 тыс. КИЕ и накладывают на место открытого кровотечения. После операции при подозрении на повреждение поджелудочной железы в профилактических целях вводят однократно 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 суток по 100 тыс. КИЕ через 6 часов.

Особые указания

При усиленном синтезе тканями тромбопластических веществ, сопровождающихся нарушением свертываемости (при синдроме ДВС), ввод препарата возможен только на фоне введения Гепарина после полного устранения проявлений синдрома. С осторожностью применяется одновременно с приемом миорелаксантов. Данных о влиянии лекарства на способность управлять автотранспортным средством нет, но следует помнить, что препарат содержит спирт.

При беременности

Данных о безопасности использования препарата в период беременности и лактации не имеется, применение его целесообразно только в случае, когда угроза здоровью матери превышает риск возможных последствий для плода. Использовать лекарство в 1 и 3 триместрах беременности, а также в последующий период грудного вскармливания маме не рекомендуется во избежание негативных последствий.

В детском возрасте

Исследований в области безопасности использования лекарства в возрасте до 18 лет не проводилось. Проникая в организм ребенка через грудное молоко, препарат не причиняет вреда, поскольку биодоступность его при пероральном употреблении минимальна. Имеются немногочисленные данные о применении препарата в детской кардиохирургии. При первичных кровотечениях и нарушениях гемостаза детям назначают дозу 20 тыс. КИЕ/кг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Препарат фармацевтически несовместим со многими лекарственными средствами – одновременный прием может снизить обоюдный эффект, усилить гиперчувствительность, токсические способности. Так, совместное применение с Декстраном усиливает чувствительность организма к Гордоксу. Тромболитические препараты – урокиназа, стрептокиназа – Апротинином блокируются. Совместный прием с сывороточной псевдохолинэстеразой может привести к возникновению апноэ. При смешивании в крови Апротинина и Гепарина время свертываемости увеличивается.

Побочные действия

Нежелательные эффекты возникают чаще во время повторного курса лечения. У больного, хорошо перенесшего первый курс, во время последующих серий инъекций могут наблюдаться признаки анафилаксии – тяжелой системной реакции гиперчувствительности. Побочные эффекты могут выражаться в форме:

  • зуда, кожной сыпи;
  • тошноты, рвоты;
  • одышки;
  • тахикардии;
  • опасного для жизни анафилактического шока;
  • функциональных нарушений почек;
  • инфаркта и ишемии миокарда;
  • изменении артериального давления;
  • тромбозов.

Передозировка

Симптомами приема излишнего количества лекарства могут быть местные и системные аллергические проявления, в том числе — представляющий опасность для жизни, анафилактический шок. При первых признаках передозировки курс инъекций немедленно прекращается, назначается симптоматическое лечение. Сведений о наличии антидота к препарату в настоящее время нет.

Противопоказания Гордокса

Безопасность ввода инъекций во время беременности не установлена. Использование его в 1 триместре запрещено, во 2 и 3 триместрах при необходимости назначения оценивается степень риска для здоровья плода. Лекарство не назначается детям, подросткам, не достигшим 18 лет. Противопоказанием является гиперчувствительность к Апротинину и вспомогательным компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Препарат в аптеках не продается, применяется только в стационарах. Для использования в диспансерах или амбулаторно требуется специальное распоряжение. Хранить раствор следует в упаковке производителя при диапазоне температур 15-30 градусов по Цельсию. Препарат годен в течение 5 лет.

Аналоги

При выборе синонима препарата, имеющего аналогичное фармакодинамическое действие, следует обращать внимание на продукцию авторитетных фармацевтических компаний РФ, США, Японии и Западной Европы. Перечень аналогов Гордокса на основе Апротинина приведен ниже:

Название

Лекарственная форма

Активное вещество, КИЕ

Вспомогательные вещества

Траксолан, Польша

Лиофилизированный порошок во флаконе

10 000 в 1 дозе

Лактоза, натрия гидроксид

Апротекс, РФ

Ингитрил, РФ

Контрикал, Германия

маннитол

Аэрус, Республика Чехия

Аэрозоль для ингаляций дозированный

85 в 1 дозе

Пропеллент, масло листьев мяты перечной, этанол, глицерол

Апротинин, РФ

Раствор для инъекций в ампулах

100 000 в 1 ампуле

Бензиловый спирт, вода для инъекций, натрия хлорид

Трасилол, Германия

Раствор для инфузий во флаконе

500 000 в 50 мл

Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций


Цена Гордокса

Препарат имеет относительно высокую цену, поскольку производится в Венгрии и импортируется в РФ. Средняя цена в аптеках Москвы и Московской области составляет 5,2 тыс. рублей за 25 ампул в упаковке. Цены в разных аптеках столицы приведены в таблице:

Название

Где купить

Цена, руб

Гордокс, раствор для инъекций, 10 тыс. КИЕ/мл, ампулы по 10 мл, 25 шт. Производство – GEDEON RICHTER, Венгрия

«Планета здоровья», Бульвар Дмитрия Донского, 2

4 965,0

«Самсон Фарма» на Тверской

5 504,6

«Дежурные аптеки» на Комсомольской

5 347,0

«Аптека ИФК» Ленинский проспект

5 125,0

Отзывы

Елена, 39 лет
У меня панкреатит, мне за полгода пришлось капать лекарство Гордокс дважды, первый раз курс прошел без осложнений и дал результат. Второй раз у меня проявилась аллергия – запястья покраснели, появилась сыпь, а в месте укола – покраснение и отек. Врач отменил капельницы и назначил уколы Эпинефрин. После этого Гордокс мне отменили и прописали Атропин.

Алексей, 52 года
Я во время аварии получил тяжелые травмы, были переломы и сильное кровотечение
. Сразу после случившегося мало чего помню, но то, что врачи скорой помощи смачивали тампоны каким-то лекарством и прикладывали к ранам, в памяти осталось. Позже заходил их поблагодарить, они рассказывали, что если бы не Гордокс местно, меня в больницу привезли бы уже без крови.

Татьяна, 34 года
У моего соседа после операции остались ампулы Гордокса и когда я однажды сильно порезала ножом руку, он мне одну дал. Я впервые узнала, что это отличное ранозаживляющее средство – несколько раз небольшой кусочек бинта смочила в жидкости и приложила к ране, и кровь остановилась. Никогда такого эффекта раньше я не видела!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Что представляет собой медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, в какой форме выпускается данный препарат, имеются ли у него противопоказания, как его следует правильно использовать, какие побочные действия могут проявиться после применения и проч.

Форма выпуска лекарственного средства, упаковка и состав

В какой форме можно приобрести медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства таковы, что оно максимально эффективно лишь при внутривенном введении. Поэтому рассматриваемый медицинский препарат выпускается только в 10 мл ампулах в виде раствора.

Действующим элементом данного средства является апротинин. Также лекарство включает в себя и такие вспомогательные компоненты, как вода для инъекций, бензиловый спирт и натрия хлорид. В одной картонной пачке находится 25 ампул.

Фармакологические свойства медикамента

Для чего необходим медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства включают в себя заболевания органов пищеварения. Активный компонент препарата оказывает антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое воздействие. Он эффективен при заболеваниях поджелудочной железы. Кроме того, данный медикамент способен заметно снижать фибринолитическую активность крови. Его очень часто назначают в качестве профилактической терапии любых типов шоковых состояний.

Принцип действия медицинского средства

Что представляет собой лекарство «Гордокс»? Применение у детей и взрослых должно осуществляться только по назначению врача. Это связано с тем, что данный препарат является ингибитором протеолитических ферментов, который обладает антифибринолитическими свойствами.

После образования обратимых стехиометрических комплексов действующее вещество лекарства подавляет работу тканевого и плазменного калликреина, плазмина и трипсина. В результате такого воздействия понижается фибринолитическая активность крови.

Кроме того, апротинин способен активировать контактную фазу свертывания крови, ингибировать многочисленные медиаторы, ослаблять воспалительные реакции, уменьшать образование тромбина и фибринолиз.

Для чего используется медикамент «Гордокс»? Показания к применению включают в себя хирургическое вмешательство. Благодаря этому средству уменьшается объем кровопотери, а также потребность в гемотрансфузии.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный – через 5-10 часов.

Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей – в хрящевых тканях. Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием.

Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге. Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер.

Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.

Лекарственный препарат «Гордокс»: показания к применению

Отзывы об этом средстве мы представим чуть ниже. Что касается данного раздела статьи, то в нем хочется рассказать вам о том, для чего именно рассматриваемый медикамент назначают пациентам.

Итак, показаниями к применению данного препарата являются следующие патологические состояния:

  • панкреатит в хронической форме (лекарство применяют при частых рецидивах, а также при тяжелом течении болезни);
  • панкреатит в острой форме (медицинский препарат используют только в составе комплексной терапии);
  • панкреатит, который развился вследствие травм или оперативных вмешательств;
  • панкреонекроз;
  • первичное кровотечение, которое возникло на фоне гиперфибринолиза (после операций, различных травм, после родов и перед ними, при полименорее);
  • в качестве профилактического мероприятия послеоперационного неспецифического паротита;
  • отек ангионевротический;
  • диагностические обследования на поджелудочной железе, а также операции;
  • признаки шокового состояния (например, токсического, травматического или геморрагического);
  • различные травмы тканей (обширные и глубокие).

Для чего еще используют лекарство «Гордокс»? Показания к применению включают в себя и такое отклонение, как коагулопатия, при которой наблюдается сильное кровотечение, а также вторичный гиперфибринолиз (в качестве вспомогательной терапии).

Нельзя не сказать и о том, что данное средство активно назначают с целью профилактического лечения кровотечений после операции и легочных эмболий.

Противопоказания к использованию медицинского препарата

В каких случаях нельзя использовать лекарственный препарат «Гордокс»? Применение при панкреатите встречается чаще всего, это главное показание. Что касается противопоказаний, то к ним можно отнести следующие:

  • гиперчувствительность пациента или сильно выраженные аллергические реакции на активное вещество препарата (то есть апротинин);
  • первый и третий триместры беременности;
  • период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент необходимо с осторожностью использовать при остановке кровообращения вследствие возрастающего риска почечной недостаточности, глубокой гипотермии, а также при аллергии (после предыдущей терапии апротинином).

Лекарственное средство «Гордокс»: инструкция по применению

При панкреатите, а также при других показаниях препарат вводят медленно внутривенно. Максимальная скорость введения лекарства должна составлять примерно 5-10 мл в минуту.

Во время вливания медикамента больной должен находиться только в положении лежа на спине. Препарат необходимо вводить исключительно через магистральные вены. Причем использовать их для введения других средств категорически запрещается.

Ввиду того, что после использования медикамента есть большой риск развития анафилактических и аллергических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозировки требуется ввести пробный объем, который составляет 1 мл (или 10 тыс. КИЕ). Если после этого никаких отрицательных реакций не последовало, то вводят терапевтическую дозу медикамента.

Также следует отметить, что возможно использование гистаминовых блокаторов H1- и Н2-рецепторов за ¼ часа до вливания медикамента. В любом случае должны обязательно быть обеспечены все стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергической или анафилактической реакции.

Взрослым людям рассматриваемый препарат рекомендуют вводить внутривенно в начальной дозировке, которая составляет 1-2 млн. КИЕ. Делают это медленно, на протяжении четверти часа после начала анестезии, а также до проведения стернотомии.

После завершения болюсного введения препарата пациенту ставят инфузию (со скоростью 250-500 тыс. КИЕ в час) до окончания операции. Общий объем введенного апротинина в течение всего курса не должен быть выше 7 млн КИЕ.

Людям с нарушенной работой почек, а также пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия медицинского препарата

Какие побочные действия имеет лекарственный препарат «Гордокс», показания, противопоказания которого были описаны выше?

Как показывает практика, пациенты, впервые получающие апротинин, не сталкиваются с развитием анафилактических или аллергических реакций. Что касается повторного введения лекарства, то частота развития побочных явлений возрастает до 5 %. Особенно часто это происходит в том случае, если такое применение препарата было осуществлено в течение 6-ти месяцев.

При повторном использовании средства более чем через 6 месяцев возможный риск развития анафилактических и аллергических реакций составляет примерно 0,9%.

Риск развития тяжелых побочных явлений значительно возрастает в том случае, если на протяжении полугода апротинин применялся больше двух раз.

Если при повторном использовании препарата каких-либо признаков аллергических реакций не наблюдалось, то последующее применение лекарства может довольно легко привести к развитию нежелательных явлений, даже с летальным исходом.

Признаки анафилактических и аллергических реакций после использования препарата могут проявляться в виде различных нарушений со стороны пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также кожных покровов.

В случае развития побочных эффектов применение медикамента следует сразу же отменить. Также необходимо обеспечить проведение всех неотложных стандартных мероприятий (например, инфузионную терапию, введение эпинефрина, адреналина, кортикостероидов).

Так какие нежелательные эффекты проявляются после использования препарата «Гордокс»? Применение в офтальмологии, терапии и ветеринарии может стать причиной появления следующих отклонений:

  • Аллергия: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции, анафилактический шок (может быть с летальным исходом).
  • Сердечно-сосудистая система: тромбозы, ишемия, перикардиальный выпот, инфаркт миокарда, тромбоз или же окклюзия коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии и артериальный тромбоз, который может протекать с нарушениями работы таких жизненно важных органов, как легкие, почки и головной мозг.
  • Система кроветворения: коагулопатия, в том числе ДВС-синдром.
  • Мочевыделительная система: нарушение работы почек и почечная недостаточность.
  • Местные побочные реакции: тромбофлебиты, реакции в области инфузии или инъекции.

Особые указания по применению лекарственного средства

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Можно ли вводить препарат домашним животным?

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.

Отзывы о лекарственном средстве

Согласно отзывам терапевтов и ветеринаров, препарат «Гордокс» довольно эффективно и быстро лечит хронический, а также острый панкреатит. Кроме того, он способен останавливать любое кровотечение.

Единственным минусом данного медикамента выступает огромное количество побочных явлений, которые могут привести даже к летальному исходу. Поэтому использовать данный препарат следует только по показаниям и только по назначению лечащего доктора. Более того, во время лечения этим средством пациент должен обязательно находиться под строгим наблюдением своего врача.

Гордокс – препарат с антифибринолитическим, антипротеазным действием, применяемый во время проведения операций аортокоронарного шунтирования.

Форма выпуска и состав

Гордокс выпускают в форме раствора для внутривенного введения: слегка окрашенного или бесцветного (в бесцветных стеклянных ампулах по 10 мл, 5 ампул в пластиковых поддонах, 5 поддонов в картонной пачке в комплекте с двумя дополнительными поддонами).

В состав 1 ампулы входят:

  • Активное вещество: апротинин – 100 000 Калликреин Инактивирующих Единиц (КИЕ);
  • Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт – 100 мг; хлорид натрия – 85 мг; вода для инъекций – до 10 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апротинин представляет собой ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, характеризующийся антифибринолитическими свойствами. Он формирует обратимые стехиометрические комплексы, являющиеся ингибиторами ферментов, что обуславливает торможение активности тканевого и плазменного плазмина, трипсина, калликреина и последующее снижение фибринолитической активности крови.

Апротинин является активатором контактной фазы активации свертывания, инициирующей коагуляцию с одновременным усилением фибринолиза. Если при лечении пациента применяют аппарат искусственного кровообращения, активирующий свертывание (этот эффект вызывается соприкосновением крови с инородными поверхностями), дополнительное торможение функций плазменного калликреина обеспечит минимизацию нарушений функционирования систем свертывания и фибринолиза.

Апротинин является модулятором воспалительной реакции системного характера, которая возникает во время операций искусственного кровообращения и приводит к взаимосвязанной интенсификации процессов, протекающих в системах фибринолиза, гемостаза, активации гуморального и клеточного ответов. Активный компонент Гордокса ингибирует многочисленные медиаторы (трипсин, плазмин, калликреин и др.), что обеспечивает формирование тромбина, снижение фибринолиза и ослабление воспалительной реакции. Также вещество подавляет высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Оно сводит к минимуму потери гликопротеинов (ГП Ib, ГП IIb, ГП IIIa) тромбоцитами и предотвращает экспрессию адгезивных гликопротеинов (C IIb) противовоспалительной направленности гранулоцитами.

Использование апротинина в хирургии совместно с подключенным аппаратом искусственного кровообращения снижает воспалительный ответ, что обуславливает снижение потребности в гемотрансфузии и объема кровопотери, а также уменьшает частоту повторных ревизий средостения в целях поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении содержание апротинина в плазме быстро уменьшается вследствие распределения вещества в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения составляет 0,3–0,7 часа, а конечный – 5–10 часов. Средние равновесные интраоперационные концентрации апротинина в плазме равны 175‒281 КИЕ/мл у пациентов, которым препарат вводят в следующем режиме: внутривенная нагрузочная доза 2 000 000 КИЕ, 2 000 000 КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ каждый час на протяжении всего времени операции в виде непрерывной внутривенной инфузии. При введении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации Гордокса в плазме равны 110‒164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакокинетических показателей апротинина в исследованиях, проведенных в группах здоровых добровольцев, пациентов с диагностированной кардиологической патологией, подключенных к аппарату искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии доказывает линейную фармакокинетику Гордокса при его применении в диапазоне доз 50 000‒2 000 000 КИЕ. Степень связывания апротинина с белками плазмы составляет 80%. За 20% антифибринолитической активности отвечает активный компонент Гордокса в неизмененном виде. Равновесный объем распределения достигает примерно 20 л, а общий клиренс равен приблизительно 40 мл/мин.

Апротинин кумулируется в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани. Его накопление в почках осуществляется за счет связывания клеток эпителия, локализованных в проксимальных почечных канальцах, со щеточной каймой и кумулирования в фаголизосомах данных клеток. Кумулирование в хрящевой ткани связано с аффинностью апротинина, представляющего собой основание, и кислыми протеогликанами, содержащимися в хрящевой ткани. Содержание апротинина в других органах сопоставимо с его содержанием в плазме. Наиболее низкий уровень данного вещества определяется в головном мозге, причем оно практически не проникает в ликвор.

Апротинин проникает через плацентарный барьер только в строго лимитированных количествах. Данное вещество метаболизируется с помощью лизосомальных ферментов в почках, образуя неактивные метаболиты – аминокислоты и короткие полипептидные цепи. В активном виде апротинин определяется в моче в небольших концентрациях (менее 5% от введенной дозы). На протяжении двух суток 25–40% апротинина обнаруживается в моче в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

У больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии фармакокинетика апротинина недостаточно изучена. Исследования, проводившиеся на пациентах с дисфункциями почек, показали, что фармакокинетические показатели препарата практически не меняются, поэтому отсутствует необходимость в коррекции режима дозирования.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гордокс назначают взрослым пациентам для профилактики интраоперационной кровопотери и снижения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с применением аппарата искусственного кровообращения.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Гордокса: способ и дозировка

Гордокс вводят внутривенно медленно.

Препарат следует вводить через магистральные вены, которые нельзя использовать при введении других лекарственных средств. Максимальная скорость составляет 5-10 мл в минуту. При введении Гордокса больной должен находиться в горизонтальном положении (лежа на спине).

Из-за высокого риска возникновения аллергических/анафилактических реакций, всем больным за 10 минут до введения основной дозы Гордокса нужно ввести пробную дозу в объеме 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций можно вводить терапевтическую дозу препарата. За 15 минут до введения Гордокса возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. В любом случае необходимо обеспечить стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергических/анафилактических реакций.

Гордокс рекомендуется применять в начальной дозе 1-2 млн КИЕ. Препарат следует вводить в течение 15-20 минут после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующую дозу 1-2 млн КИЕ необходимо добавлять к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Чтобы избежать взаимодействия с гепарином и для обеспечения достаточного разведения препарата, апротинин добавляют к первичному объему в период рециркуляции.

После окончания болюсного введения и до окончания операции нужно установить постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ в час. Общее количество введенного препарата в течение всего курса не должно быть больше 7 млн КИЕ.

Больным с функциональными нарушениями почек, а также пациентам пожилого возраста корректировать дозу не нужно.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Система кроветворения: очень редко – коагулопатии, включая ДВС-синдром;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – инфаркт миокарда, ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, тромбозы, перикардиальный выпот; редко – артериальный тромбоз (возможна манифестация нарушений функций таких жизненно важных органов, как головной мозг, легкие, почки); очень редко – тромбоэмболия легочной артерии;
  • Мочевыделительная система: нечасто – функциональные нарушения почек, почечная недостаточность;
  • Местные реакции: очень редко – тромбофлебиты, реакции в области инфузии/инъекции;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактические, аллергические, анафилактоидные реакции; очень редко – потенциально опасный для жизни анафилактический шок.

У больных, которые получают апротинин впервые, развитие анафилактических или аллергических реакций маловероятно. При повторном введении Гордокса, особенно при повторном применении в течение 6 месяцев, частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%. Риск их развития увеличивается, если в течение 6 месяцев препарат применялся больше чем 2 раза. Симптомы обычно проявляются нарушениями со стороны пищеварительной (тошнота), сердечно-сосудистой (артериальная гипотензия), дыхательной (бронхоспазм/астма) систем, а также кожных покровов (крапивница, зуд, сыпь). При развитии реакций гиперчувствительности во время применения апротинина, нужно немедленно прекратить его введение и провести стандартные неотложные мероприятия: инфузионную терапию, введение кортикостероидов и эпинефрина/адреналина.

Передозировка

На данный момент случаи передозировки Гордокса не зарегистрированы. Специфический антидот к препарату отсутствует.

Особые указания

Во время проведения операций на грудном отделе аорты с применением глубокой холодовой кардиоплегии и использованием аппарата искусственного кровообращения Гордокс нужно применять очень осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Апротинин заменителем гепарина не является.

Применение Гордокса может влиять на различные методики проведения тестов, определяющих коагуляционную способность крови.

В состав препарата входит бензиловый спирт, суточная доза которого не должна быть больше 90 мг/кг массы тела.

Непосредственно перед применением раствор Гордокса нужно подвергать визуальному контролю. Использовать остатки препарата для последующего применения не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведения о влиянии Гордокса на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Исследования, касающиеся воздействия препарата на организм беременных женщин, не проводились. При беременности назначение Гордокса допустимо только в случае, если потенциальная польза терапии для матери существенно перевешивает возможные риски для плода. При оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать негативное воздействие на плод тяжелых побочных реакций, иногда проявляющихся при введении лекарственного средства, к которым относятся остановка сердца, анафилактические реакции и т. п., а также лечебных процедур, которые проводятся для устранения этих реакций.

Влияние Гордокса на лактацию недостаточно изучено. Препарат считается потенциально безопасным при проникновении его в организм ребенка с грудным молоком, поскольку при пероральном приеме биодоступность апротинина минимальна.

Лекарственное взаимодействие

Гордокс совместим с 20% раствором гидроксиэтилированного крахмала, раствором глюкозы и лактатным раствором Рингера.

При одновременном применении Гордокса с урокиназой, стрептокиназой и альтеплазой активность этих препаратов снижается.

Смешивать с другими лекарственными средствами Гордокс не следует.

Аналоги

Аналогами Гордокса являются: Апротекс, Аэрус, Апротинин, Ингитрил, Трасилол 500 000, Траксолан.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гордоксе

Согласно отзывам, Гордокс зарекомендовал себя как эффективный препарат при лечении острой формы панкреатита. Имеются сообщения, что у пациентов с таким диагнозом уже через 2-3 суток применения лекарственного средства исчезают острые симптомы заболевания. Утверждают также, что Гордокс подходит и для лечения детей, однако при этом необходим строгий контроль специалиста.

Цена на Гордокс в аптеках

Примерная цена на Гордокс в аптечных сетях составляет 4700‒5700 рублей (в упаковку входит 25 ампул).

Препарат Гордокс является ингибитором протеолитических ферментов, он выпускается в виде раствора для парентерального введения и применяется для снижения фибринолитической активности крови и профилактики кровотечений.

Форма выпуска и состав

Препарат Гордокс выпускается в виде раствора для парентерального введения, который представляет собой бесцветную жидкость. В 1 мл раствора содержится активное действующее вещество препарата апротинин в количестве 10000 КИЕ. Также в состав раствора входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Бензиловый спирт – 100 мг.
  • Хлорид натрия – 85 мг.
  • Вода для инъекций объемом до 10 мл.

Раствор для инъекций находится в стеклянных ампулах объемом 10 мл (в одной ампуле содержится 100000 КИЕ апротинина). Ампулы расфасованы в пластиковых формах по 5 штук. Картонная пачка содержит 5 пластиковых форм (25 ампул) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата Гордокс обладает свойствами подавления протеолитических ферментов крови (ингибитор), за счет чего оказывает несколько фармакологических эффектов, к которым относятся:

  • Понижение фибринолитической активности крови (процесс растворения тромба) за счет подавления ряда ее ферментов – тканевого и плазменного калликреина, плазмина, трипсина.
  • Активация контактной фазы процесса свертывания крови с одновременным стимулированием процесса фибринолиза (растворение тромба с помощью специальных ферментных систем).
  • Подавление активности провоспалительных цитокинов – белковые соединения, которые активизируют воспалительную реакцию.
  • Снижение потери специфических гликопротеинов тромбоцитами, которые необходимы для нормального течения процессов свертывания крови.

Благодаря таким фармакологическим эффектам, препарат Гордокс применяется во время проведения оперативных вмешательств с АИК (аппарат искусственного кровообращения), так как при контакте крови с чужеродным веществом (компоненты аппарата) нарушаются ее ферментативные системы свертывания.

После внутривенного введения действующее вещество препарата Гордокс быстро распространяется во всех тканях. В большем количестве оно накапливается в почках и хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания апротинина со щеточной каймой эпителиальных клеток. Метаболизм действующего вещества происходит в большей степени в клетках почек, где он превращается в неактивные белки и другие продукты распада. Они в свою очередь выводятся с мочой.

Показания к применению

Основным показанием для применения раствора Гордокс является профилактика интраоперационных кровотечений и уменьшение объема гемотрансфузии (переливание крови) во время проведения различных хирургических вмешательств с использованием аппарата искусственного кровообращения (АИК).

Противопоказания к применению

Введение раствора для инъекций Гордокс противопоказано в таких ситуациях:

  • Индивидуальная непереносимость, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Возраст до 18 лет (безопасность препарата точно не установлена).
  • Наличие в крови антител группы IgG, которые активны в отношении апротинина – в этом случае очень высокий риск развития анафилактической реакции (тяжелая реакция гиперчувствительности с критическим снижением системного артериального давления и развитием полиорганной недостаточности).

В случае если пациент получал лечение с апротинином в течение последнего года, его повторное применение противопоказано. Перед началом использования препарата Гордокс необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Раствор Гордокс предназначен для внутривенного введения. Его вводят в магистральную крупную вену с небольшой скоростью (около 5-10 мл в минуту). Перед введением основной дозы, обязательно вводится небольшой объем препарата (1 мл или 10000 КИЕ), для исключения возможности развития тяжелой аллергической реакции. При отсутствии развития аллергической реакции вводится остальная доза, которая для взрослых составляет 1-2 млн. КИЕ в течение 25 минут после начала введения пациента в наркоз. Затем 1-2 млн. КИЕ вводятся в первичный объем аппарата искусственного кровообращения («сердце-легкие»). После этого раствор Гордокс вводится капельно (в физиологическом растворе) со скоростью 250-500 тыс. апротинина в час. Общая доза препарата в течение всего хирургического вмешательства не должна превышать 7 млн. КИЕ. Для пожилых людей и лицам с почечной недостаточностью коррекция дозировки раствора Гордокс не требуется.

Побочные эффекты

После введения препарата Гордокс возможно развитие негативных реакций, побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Система свертывания – коагулопатия (выраженное нарушение свертываемости крови) или ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания).
  • Сердечно-сосудистая система – ишемия миокарда (недостаточное поступление крови в сердечную мышцу), инфаркт миокарда, перикардиальный выпот (скопление жидкости в полости перикарда). Реже может быть артериальный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии (образование тромбов, которые могут перекрывать кровоток в артериальных сосудах жизненно важных органов).
  • Мочевыделительная система – развитие почечной недостаточности.
  • Аллергические реакции – частота их развития повышается при каждом последующем введении препарата. Особенно опасно повторное применение раствора Гордокс в течение 1-го года. Аллергические реакции характеризуются тяжелым течением в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек тканей в области лица и наружных половых органов) или анафилактического шока (критическое прогрессирующее снижение артериального давления и развитие полиорганной недостаточности). Развитие аллергической реакции может сопровождаться изменения со стороны других органов и систем, включая тошноту, рвоту, сыпь на коже и ее зуд, бронхоспазм (сужение бронхов с развитием выраженной одышки).

После введения раствора Гордокс в области введения может развиваться тромбофлебит – воспаление стенки венозного сосуда.

Особые указания

Перед началом применения раствора для парентерального введения Гордокс важно обращать внимание на ряд особых указаний, к которым относятся:

  • Каждое повторное применение препарата существенно повышает риск развития тяжелых аллергических реакций.
  • Перед началом его использования рекомендуется провести лабораторное определение активности антител класса IgG к апротинину.
  • В случае развития реакции гиперчувствительности, введение препарата сразу же прекращают.
  • Для снижения риска развития аллергических реакций перед введением раствора Гордокс рекомендуется применение антигистаминных (противоаллергических) препаратов.
  • В случае проведения хирургического вмешательства на грудном отделе аорты с использованием холодовой кардиоплегии (снижение температуры сердца для уменьшения метаблолических процессов в нем на момент его остановки для хирургических манипуляций), дозу препарата необходимо корригировать на фоне адекватного применения гепарина (антикоагулянт).
  • Апротинин не является заменителем гепарина, поэтому часто показано их совместное применение.
  • Раствор Гордокс содержит в качестве вспомогательного вещества бензиловый спирт, его поступление в организм человека не должно превышать 90 мг/кг массы тела.
  • Использование препарата для беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для развивающегося плода.
  • В период лактации при использовании раствора Гордокс, грудное вскармливание ребенка необходимо прекратить и перевести его на искусственную адаптированную молочную смесь.
  • Данных о влиянии препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций на сегодняшний день нет.
  • Перед началом введения необходимо убедиться в отсутствии изменения цвета раствора или наличия осадка в нем.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Гордокс отпускается только по рецепту врача. Исключается его самостоятельное применение или использование по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки не описаны. Антидота к действующему веществу раствора для парентерального введения Гордокс не существует.

Гордокс аналоги

Аналогичными по действующему веществу и терапевтическому эффекту для раствора Гордокс являются препараты Апротекс, Трасилол.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Гордокс составляет 5 лет с момента его изготовления. Хранить препарат необходимо в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Гордокс цена

Средняя стоимость раствора для парентерального введения Гордокс в аптеках Москвы варьирует в пределах 4654-4900 рублей.

Про Витаминки

Медицинский справочник

Информация на страницах сайта носит исключительно рекомендательный характер. Наш сайт создан только для того, чтобы помочь вам с выбором. Поберегите себя. Пожалуйста, не занимайтесь самолечением! В случаях недомогания, во избежание необратимых последствий и просто нанесение вреда здоровью, самым лучшим действием будет консультация с врачом!