Пульмикорт


Пульмикорт – ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) с противовоспалительной активностью в бронхах, снижает частоту обострений и выраженность симптомов бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пульмикорта – суспензия для ингаляций дозированная: почти белого или белого цвета жидкость, легко поддается ресуспендированию (по 2 мл в однодозовых полиэтиленовых контейнерах, по 5 контейнеров в конверте из ламинированной фольги, в картонной пачке 4 конверта).

В 1 мл суспензии Пульмикорт содержится:

  • Действующее вещество: будесонид (микронизированный) – 0,25 мг или 0,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: натрия цитрат, лимонная кислота (безводная), натрия хлорид, полисорбат 80, динатрия эдетат (двузамещенная натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пульмикорт – препарат, оказывающий глюкокортикоидное, противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Его действующим веществом является будесонид – ингаляционный ГКС, который при применении в терапевтических дозах оказывает противовоспалительное действие на бронхи, благодаря чему снижает выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При этом вызывает меньше побочных эффектов, чем ГКС системного действия.

Будесонид уменьшает отек слизистой бронхов, образование мокроты и продукцию слизи, снижает гиперреактивность дыхательных путей. Не обладает минералокортикостероидной активностью. Хорошо переносится даже при длительном применении.

После ингаляции одной дозы Пульмикорта терапевтическое действие развивается через несколько часов. Максимальный эффект достигается через 1–2 недели регулярного лечения.

Отмечено дозозависимое воздействие будесонида на уровень кортизола в моче и плазме. На надпочечную функцию будесонид в терапевтических дозах оказывает значительно меньшее влияние, чем преднизон в дозе 10 мг.

Будесонид не влияет на острые проявления заболевания, а оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Будесонид при ингаляции быстро абсорбируется. У взрослых пациентов после ингаляции суспензии Пульмикорт через небулайзер системная биодоступность составляет приблизительно 15% от общей применяемой дозы и около 40–70% от доставленной дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30 мин после ингаляции.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – примерно 90%. Объем распределения – около 3 л/кг.

После всасывания будесонид интенсивно биотрансформируется (более 90%) в печени с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью (активность основных метаболитов 16α-гидроксипреднизолона и 6β-гидрокси-будесонида составляет менее 1% активности будесонида).

В метаболизме будесонида принимает участие преимущественно изофермент CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой либо в конъюгированной форме.

Системный клиренс препарата составляет примерно 1,2 л/мин. Его фармакокинетика пропорциональна величине применяемой дозы.

Фармакокинетические параметры будесонида у пациентов с нарушенной почечной функцией и у детей не исследовались. При наличии сопутствующих заболеваний печени возможно замедление выведения будесонида из организма.

Показания к применению

  • Бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии);
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

  • Возраст до 6 месяцев;
  • Гиперчувствительность к будесониду и вспомогательным веществам.

Согласно инструкции, Пульмикорт для ингаляций применяют с осторожностью и под более тщательным наблюдением при активной форме туберкулеза легких, циррозе печени, а также при грибковых, бактериальных и вирусных инфекциях органов дыхания.

В процессе терапии следует учитывать возможность проявления системного действия ГКС.

Инструкция по применению Пульмикорт: способ и дозировка

Пульмикорт для ингаляций применяется с использованием специального аппарата – небулайзера, превращающего суспензию в аэрозоль. При спокойном и ровном вдохе через мундштук препарат в форме аэрозоля попадает в легкие пациента. У маленьких детей процедура производится через специальную маску.

Для применения Пульмикорта в форме суспензии ультразвуковые небулайзеры не подходят!

К использованию небулайзера приступают после внимательного изучения инструкции, строго соблюдая все рекомендации.

После каждой ингаляции требуется тщательно полоскать рот водой, это позволит снизить риск развития кандидоза ротоглотки, также нужно промыть водой лицо, чтобы предотвратить раздражение кожи. Разбавленную суспензию используют в ближайшие полчаса.

После каждой процедуры следует очищать камеру небулайзера.

С помощью компрессора создается скорость воздушного потока (5-8 л в минуту) необходимая для заполнения небулайзера объемом 2-4 мл. Аппарат оснащен специальной маской и мундштуком.

Дозу Пульмикорта врач устанавливает индивидуально.

При назначении суточной дозы в размере 1 мг ее вводят за один раз, если доза более высокая – делят на 2 приема.

Для смешивания суспензии используют 0,9% раствор натрия хлорида или растворы ацетилцистеина, сальбутамола, тербуталина, фенотерола, натрия кромогликата, ипратропия бромида.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: начальная доза – 1-2 мг, поддерживающая доза – 0,5-4 мг. Для достижения желаемого эффекта при тяжелом обострении болезни дозу можно увеличить;
  • Дети в возрасте после 6 месяцев: начальная доза – 0,25-0,5 мг, в случае необходимости допускается увеличение до 1 мг. Поддерживающая доза – 0,25-2 мг.

Каждому больному определяют минимальную эффективную поддерживающую дозу, обеспечивающую клинический эффект.

Из-за более низкого риска развития нежелательных системных эффектов в некоторых случаях рекомендуется повышение суточной дозы Пульмикорта до 1 мг в виде монотерапии, вместо комбинации с ГКС для приема внутрь.

Больным, находящимся на лечении ГКС для приема внутрь, начинать отмену терапии необходимо в период стабильного состояния. На фоне привычной дозы ГКС для перорального приема в течение 10 дней пациент получает высокие дозы Пульмикорта. Затем в течение месяца доза пероральных ГКС постепенно снижается, до минимальной эффективной. Очень часто удается полностью отменить прием ГКС внутрь.

При выраженном циррозе печени продолжительность действия Пульмикорта повышается.

Побочные действия

  • Дыхательная система: часто – сухость во рту, кашель, кандидоз ротоглотки, охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки; редко – бронхоспазм;
  • Нервная система: редко – головная боль; возможно – депрессия, нервозность, нарушения поведения; возбудимость;
  • Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, контактный дерматит;
  • Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек;
  • Прочие реакции: редко – раздражение кожи лица (от использования небулайзера с маской), кровоподтеки на коже; в отдельных случаях – гипофункция надпочечников и симптомы других патологий, вызванных системным действием ГКС.

Передозировка

При острой передозировке клинические симптомы не наблюдались.

В случае длительного применения Пульмикорта в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические, могут развиться системные эффекты, свойственные глюкокортикостероидам, проявляющиеся гиперкортицизмом и подавлением функции надпочечников.

Особые указания

Рекомендуется избегать назначения будесонида при одновременном применении кетоконазола, итраконазола или других потенциальных ингибиторов CYP3A4. При необходимости данной комбинации, период между приемами препаратов следует увеличить до максимально возможного.

Требуется контроль над состоянием пациентов при переходе на прием Пульмикорта с системных ГКС, поскольку возрастает риск ослабления функции надпочечников. Необходимо уделять особое внимание больным при пероральном приеме высоких доз ГКС или длительном получении максимально высоких рекомендованных доз ингаляционных ГКС. Поскольку стрессовые ситуации у данной категории пациентов могут вызывать симптомы надпочечниковой недостаточности, при хирургическом вмешательстве и других стрессах рекомендуется проведение дополнительной терапии системными ГКС.

С осторожностью проводится переход с системных ГКС на Пульмикорт.

При риске нарушения гипофизарно-надпочечниковой функции снижать дозу системных ГКС следует с особым вниманием к состоянию больного и контролем показателей функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При травме, хирургическом вмешательстве и других стрессах данной категории пациентов может потребоваться дополнительный прием ГКС внутрь.

При появлении боли в суставах или мышцах в случае перехода с пероральных ГКС на ингаляционные возможно временное повышение дозы ГКС для приема внутрь. Развитие в период перехода чувства усталости, головной боли, тошноты, рвоты является свидетельством системной недостаточности ГКС.

Из-за прекращения действия системных препаратов в период перехода возрастает риск обострения имеющейся экземы, аллергических патологий, ринита.

Для профилактики астмы физического усилия эффективно применение Пульмикорта 1-2 раза в сутки.

В период беременности рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Применение терапевтических доз Пульмикорта в период грудного вскармливания не оказывает воздействия на ребенка.

ГКС в педиатрии используют после тщательной оценки сопоставления ожидаемого терапевтического эффекта и потенциальной угрозы в замедлении роста ребенка. При длительном применении Пульмикорта у детей и подростков следует проводить регулярный контроль показателя роста.

Результаты наблюдений показали, что применение будесонида в течение 11 лет у детей и подростков не сказалось на достижении ими нормативных показателей роста.

Биохимические симптомы системного действия Пульмикорта могут возникать при применении суточной дозы 0,4-0,8 мг, часто встречаются системные эффекты у детей, принимающих дозы выше 0,8 мг в сутки.

После каждого применения камеру небулайзера, мундштук или маску требуется вымыть теплой водой с мягким детергентом, небулайзер – прополоскать и высушить, соединить камеру с входным воздушным клапаном или компрессором.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пульмикорт не влияет на способность пациента к управлению автомобилем и другими механизмами.

Применение при беременности и лактации

Наблюдения за беременными женщинами, получавшими будесонид, не выявили аномалий развития у плода, однако полностью исключить риск их возникновения нельзя. Учитывая возможное ухудшение течения бронхиальной астмы, во время беременности использовать Пульмикорт следует в минимальной эффективной дозе.

Будесонид проникает в грудное молоко, однако в терапевтических дозах препарат не оказывает негативного воздействия на грудного ребенка, поэтому Пульмикорт разрешен к применению во время лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Пульмикорта для детей в возрасте до 6 месяцев.

При нарушениях функции почек

Отсутствует информация о возможности применения будесонида при сопутствующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Данных о применении Пульмикорта у пациентов с сопутствующими нарушениями печеночной функцией нет. Однако установлено, что будесонид биотрансформируется в печени, поэтому предполагается, что при выраженном циррозе печени длительность действия препарата может увеличиваться.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия будесонида с иными препаратами, используемыми для терапии бронхиальной астмы, не наблюдалось.

При необходимости одновременного применения кетоконазола следует снизить дозу будесонида и максимально увеличить интервал между их приемами.

Уровень концентрации будесонида в плазме крови значительно повышает итраконазол, потенциальный ингибитор CYP3A4.

Применение бета-адреностимуляторов для проведения предварительной ингаляции способствует расширению бронхов, улучшению поступления будесонида в дыхательные пути, усилению его терапевтического эффекта.

При сочетании с фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином действие Пульмикорта снижается, а в комбинации с эстрогенами, метандростенолоном – повышается.

Аналоги

Аналогами Пульмикорта являются: Пульмикорт Турбухалер, Апулеин, Бенакорт, Бенакап, Буденит Стери-Неб, Будесонид, Бенарин, Будесонид Изихейлер, Тафен назаль, Будостер, Будесонид-Натив, Будиэйр, Новопульмон Е Новолайзер, Тафен Новолайзер.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

После нарушения герметичности конверта контейнеры пригодны к применению 3 месяца, беречь от воздействия света. Вскрытый контейнер необходимо использовать в течение 12 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пульмикорте

Согласно отзывам, Пульмикорт – эффективный препарат, оказывающий выраженное противовоспалительное и противоотечное действие, снижающий гиперреактивность дыхательных путей, выработку мокроты и отек слизистой бронхов.

К его недостаткам те или иные пациенты относят:

  • частые побочные эффекты (включая кандидоз слизистой полости рта);
  • неудобство применения (препарат можно использовать только с соответствующим небулайзером, а для разбавления суспензии необходим физраствор);
  • отсутствие крышечки (каждый контейнер открывается путем отламывания его верхней части, поэтому обратно не закрывается, что неудобно, когда нужно разделить дозу на 2 приема);
  • короткий срок годности (после вскрытия каждого конверта контейнеры, которые в нем хранятся, разрешается использовать только в течение 3 месяцев) и сравнительно высокую стоимость, особенно при необходимости длительного лечения.

Цена на Пульмикорт в аптеках

Примерные цены Пульмикорта: суспензия 0,25 мг/доза – 850–1250 руб. за 20 однодозовых контейнеров, суспензия 0,5 мг/доза – 1185–1365 руб. за 20 однодозовых контейнеров.

Действующие вещества

Форма выпуска

Суспензия

Состав

Действующее вещество: Будесонид (budesonide)Концентрация действующего вещества (мг): 0, 25г

Фармакологический эффект

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.Распределение и метаболизмСвязывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида — примерно 3 л/кг.Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.ВыведениеБудесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесониду. Детский возраст до 6 месяцев.

Меры предосторожности

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт может применяться при грудном вксармливании.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза: Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении: Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-2 мг в сутки. Взрослые: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Побочные действия

Часто Дыхательные пути: Кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту.Редко Общие: Ангионевротический отек.Кожа: Появление синяков на коже.Дыхательные пути: Бронхоспазм.Центральнаянервная система: Нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведенияИммунная система: Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактичес кую реакцию.Желудочно-кишечный тракт: Тошнота.Очень редко Лабораторные показатели: Уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).Органы чувств: Катаракта, глаукома (системное действие).Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а так же индивидуальной чувствительности. Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Пульмикорт клинических проявлений не возникает.При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.Использование в педиатрииУ детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

Действующие вещества

Форма выпуска

Суспензия

Состав

Будесонид (микронизированный) 250 мкгВспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.2 мл (1 доза) — контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) — конверты из ламинированной фольги (4) — пачки картонные.

Фармакологический эффект

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.Распределение и метаболизмСвязывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида — примерно 3 л/кг.Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.ВыведениеБудесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.

Показания

— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

— детский возраст до 6 мес;— повышенная чувствительность к будесониду.С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт; может применяться при грудном вксармливании.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Пульмикорт; устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.Пациенты, получающие ГСК для приема внутрьОтмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт; на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.Применение Пульмикорта с помощью небулайзераПульмикорт; применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.Поскольку Пульмикорт;, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт; следует использовать в течение 30 мин.Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая крыло.3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников).Прочие: редко — появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Пульмикорт; клинических проявлений не возникает.При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт;) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт; пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.Использование в педиатрииУ детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПульмикорт; не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Отпуск по рецепту

Да