Рибоксин


Рибоксин – препарат, регулирующий метаболические процессы, обладает антигипоксическим и антиаритмическим эффектом.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, желтого цвета; ядро таблетки – белого или почти белого цвета (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-5 или 10 упаковок; в контурной ячейковой упаковке по 25 шт., в картонной пачке 1-5 или 10 упаковок; по 50 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка; по 50 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклой формы, от желто-оранжевого до светло-желтого цвета, при разрезе видны два слоя (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость (по 5 и 10 мл в стеклянных ампулах нейтрального цвета: в картонной пачке 10 ампул; по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Капсулы: № 1, желатиновые, твердой структуры, красного цвета, внутри капсул – белый порошок (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой содержится:

  • Действующее вещество: инозин (рибоксин) – 0,2 г;
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кальция стеарат;
  • Состав оболочки: Опадрай II (серия 85) (макрогол-3350, частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (E110), лак алюминиевый на основе индигокармина (E132), лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), тальк).

В 1 таблетке покрытой оболочкой содержится:

  • Действующее вещество: инозин – 0,2 г;
  • Вспомогательные компоненты: сахар, крахмал картофельный, титана диоксид, метилцеллюлоза водорастворимая, твин-80, тропеолин O, кислота стеариновая.

В 1 мл раствора для внутривенного введения содержится:

  • Действующее вещество: инозин – 0,02 г;
  • Вспомогательные компоненты: гексаметилентетрамин (метенамин), 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

В 1 капсуле содержится:

  • Действующее вещество: инозин – 0,2 г;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат;
  • Состав оболочки: желатин фармацевтический, метилпарагидроксибензоат, глицерол, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель Красный очаровательный (Е129), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рибоксин является препаратом, регулирующим процессы метаболизма. Он относится к категории производных пурина (нуклеозидов) и представляет собой предшественник аденозинтрифосфата (АТФ). Для рибоксина характерно антиаритмическое, метаболическое и антигипоксическое действие. Он нормализует энергетический баланс миокарда, стабилизирует коронарное кровообращение, устраняет последствия почечной интраоперационной ишемии.

Данное вещество непосредственно участвует в обмене глюкозы и активизирует обмен веществ при отсутствии АТФ и в условиях гипоксии. Рибоксин ускоряет метаболизм пировиноградной кислоты, что способствует нормализации процесса тканевого дыхания, а также обеспечивает активирование ксантиндегидрогеназы. Препарат стимулирует выработку нуклеотидов и повышает активность определенных энзимов цикла Кребса. Рибоксин проникает в клетки, улучшая энергетический обмен и положительно воздействуя на обменные процессы в миокарде: соединение повышает силу сердечных сокращений и обеспечивает более полное расслабление миокарда в диастоле. Вследствие этого увеличивается ударный объем крови. Рибоксин тормозит агрегацию тромбоцитов и улучшает регенерацию тканей (преимущественно слизистой оболочки ЖКТ и миокарда).

Фармакокинетика

Рибоксин хорошо абсорбируется из органов ЖКТ и метаболизируется в печени, образуя глюкуроновую кислоту, которая в дальнейшем подвергается окислению. Соединение в незначительном количестве экскретируется через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рибоксин применяется в составе комплексной терапии:

  • Период после инфаркта миокарда;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Нарушение ритма сердца на фоне применения сердечных гликозидов;
  • Миокардиодистрофия;
  • Заболевания печени: жировая дистрофия, гепатит, цирроз;
  • Урокопропорфирия.

Кроме этого, раствор для в/в введения назначают при хирургической операции на изолированной почке для фармакологической защиты при выключенном кровообращении.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Подагра;
  • Гиперурикемия;
  • Период беременности и вскармливания грудью;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, противопоказано пациентам при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью рекомендуется назначать Рибоксин больным с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению Рибоксина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Рибоксин принимают внутрь до еды.

Рекомендованный режим дозирования: в начале терапии – по 0,2 г 3-4 раза в сутки, после 2-3 дней лечения (при адекватной переносимости препарата) больного переводят на прием 0,4 г 3 раза в сутки. Для достижения терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы, но не более чем до 2,4 г в сутки. Продолжительность курса – 30-90 дней.

Для лечения урокопропорфирии назначают по 0,2 г 4 раза в сутки в течение 30-90 дней.

Раствор для в/в введения

Раствор Рибоксина вводят медленно в/в струйно или капельно. Скорость инфузии не должна превышать 40-60 капель в 1 минуту.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо раствор препарата смешать с 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Рекомендованное дозирование для в/в капельного введения: начальная доза – 0,2 г (10 мл) 1 раз в сутки. При хорошей реакции на препарат дозу можно повысить до 0,4 г (20 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-15 дней.

Режим дозирования для струйного введения:

  • Острые нарушения ритма сердца: разовое введение в дозе 0,2-0,4 г (10-20 мл раствора);
  • Фармакологическая защита почек: разовое введение за 5-15 минут до выключения кровообращения – 1,2 г (60 мл), затем сразу после восстановления работы печеночной артерии – 0,8 г (40 мл).

Капсулы

Капсулы предназначены для приема внутрь до еды.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 1 шт. 3-4 раза в сутки, при адекватной переносимости препарата в течение 2-3 дней терапии для достижения желаемого эффекта дозу можно повысить до 2 шт. 3 раза в сутки (1,2 г). Суточная доза не должна превышать 12 шт. (2,4 г).

При урокопропорфирии больному назначают по 1 шт. 4 раза в сутки.

Длительность лечения 30-90 дней.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: возможно – гиперемия кожи, кожный зуд;
  • Прочие: редко – повышение уровня содержания в крови мочевой кислоты, на фоне длительной терапии – обострение подагры.

Кроме этого, применение капсул и таблеток Рибоксин может вызвать аллергическую реакцию в виде крапивницы.

Передозировка

При введении Рибоксина в высоких дозах у пациента может наблюдаться усиление реакций индивидуальной чувствительности к препарату. В этом случае препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию. Иногда отмечается повышение концентрации мочевой кислоты в крови, обуславливающее обострение состояния у больных с подагрой и требующее отмены Рибоксина.

Особые указания

Для оказания экстренной помощи при нарушении деятельности сердца Рибоксин назначать не рекомендуется.

При появлении гиперемии кожи требуется немедленная отмена препарата.

Применение препарата следует сопровождать регулярным контролем уровня концентрации мочевой кислоты в моче и крови.

Не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Действие инозина в составе комплексной терапии повышает эффективность антиангинальных, антиаритмических, инотропных лекарственных средств.

Сопутствующее применение иммунодепрессантов (включая антитимоцитарный иммуноглобулин, гамма-D-глутамил-D-триптофан, циклоспорин) снижает эффективность инозина.

Других клинически значимых взаимодействий Рибоксина не установлено.

Аналоги

Аналогами Рибоксина являются: Инозие-Ф, Инозин, Инозин-Эском, Рибоксин Буфус, Рибоксин-Виал, Рибоксин-ЛекТ, Рибоксин-Ферейн, Рибонозин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 25 °C, таблетки и капсулы беречь от влаги.

Срок годности: таблетки и раствор – 3 года, капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рибоксине

Преимущественно встречаются положительные отзывы о Рибоксине. Препарат имеет некоторые побочные эффекты, список которых покажется еще более незначительным при тщательном рассмотрении всех его показаний к применению. Рибоксин позволяет успешно бороться с патологическими состояниями сердечно-сосудистой системы.

При этом терапевтическое действие лекарственного средства не ограничивается только влиянием на миокард. Рибоксин повышает активность регенерации слизистой оболочки при деструктивных заболеваниях ЖКТ (например, при гастрите). Также он положительно воздействует на систему кровообращения и процессы метаболизма в почках и других системах органов.

Врачи отзываются о Рибоксине хорошо и считают, что его применение может принести существенную пользу при назначении по показаниям. Спортсмены и бодибилдеры, которые используют его для набора веса и улучшения физических показателей, часто говорят о препарате негативно. Однако в этих целях Рибоксин применялся только в 1970-х годах, после чего было доказано, что анаболический эффект, приводящий к наращиванию мышечной массы, у препарата отсутствует. Поэтому курс приема лекарственного средства сравним с курсом приема обычного плацебо.

Цена на Рибоксин в аптеках

Примерная цена на Рибоксин в форме таблеток, покрытых оболочкой, составляет 35–40 рублей (за упаковку 50 шт.). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обойдутся в 55–75 рублей. Раствор для внутривенного введения 2% стоит около 42–69 рублей (объем ампулы 5 мл, в упаковке содержится 10 шт.) или приблизительно 55–75 рублей (объем ампулы 10 мл, в упаковке содержится 10 шт.). Препарат в форме капсул на данный момент отсутствует в продаже.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, нормализующий метаболизм миокарда, уменьшающий гипоксию тканей

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого со слегка желтоватым оттенком и оболочка от светло-желтого до желто-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 54.1 мг, метилцеллюлоза 3.2 мг, сахароза 10 мг, стеариновая кислота 2.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II желтый (спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 3350), железа (III) оксид, лак алюминиевый на основе хинолинового желтого) — 8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Инозин относится к группе лекарственных средств, регулирующих метаболические процессы. Препарат является предшественником синтеза пуриновых нуклеотидов: аденозинтрифосфата и гуанозинтрифосфата.

Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии аденозинтрифосфата.

Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантиндегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем крови.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выводится почками.

Показания

Назначают взрослым в комплексной терапии ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, нарушений ритма сердца, обусловленных применением сердечных гликозидов.

Назначают при гепатитах, циррозе, жировой дистрофии печени, вызванной алкоголем или лекарственными средствами, и урокопропорфирии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, подагра, гиперурикемия. Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет.

Дозировка

Назначают взрослым внутрь, до еды.

Суточная доза при приеме внутрь составляет 0.6-2.4 г. В первые дни лечения суточная доза равна 0.6-0.8 г (по 200 мг 3-4 раза в день). В случае хорошей переносимости дозу повышают (на 2-3 день) до 1.2 г (0.4 г 3 раза в день), при необходимости — до 2.4 г в день.

Длительность курса — от 4 недель до 1.5-3 месяцев.

При урокопропорфирии суточная доза составляет 0.8 г (по 200 мг 4 раза в день). Препарат принимают ежедневно в течение 1-3 месяцев.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда, гиперемии кожи (требуется отмена препарата). Редко при лечении препаратом повышается концентрация мочевой кислоты в крови и обострение подагры (при длительном применении).

Лекарственное взаимодействие

Иммунодепрессанты (азатиоприн, антилимфолин, циклоспорин, тимодепрессин и др.) при одновременном применении снижают эффективность Рибоксина.

Особые указания

В период лечения препаратом Рибоксин следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче.

Информация для больных сахарным диабетом: 1 таблетка препарата соответствует 0.00641 хлебной единицы.

Не влияет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Рибоксин во время беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата Рибоксин противопоказано во время беременности. На время лечения препаратом Рибоксин следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата РИБОКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

РИБОКСИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Краткое описание

Рибоксин (фармакологически активное вещество — инозин) — средство метаболической терапии, нормализующее обменные процессы в миокарде и уменьшающий тканевую гипоксию. Инозин — пуриновый нуклеозид, предшественник аденозинтрифосфата (АТФ). Обладает антигипоксическим и антиаритмическим эффектом. Улучшает энергетическое обеспечение миокарда. При хирургических вмешательствах оказывает защитное действие на почки на фоне ишемии. Участвует в метаболизме глюкозы, повышает активность ряда энзимов цикла трикарбоновых кислот, стимулирует синтез нуклеозидфосфатов.

Метаболическая терапия может проводиться по двум направлениям: гармонизация процессов образования и расхода энергии и выравнивание баланса между интенсивностью свободнорадикального окисления и антиоксидантной защитой. Рибоксин наряду с витаминами группы В (в первую очередь здесь имеется в виду тиамин, пиридоксин и цианокобаламин) был первым лекарственным средством, призванным улучшить энергетический обмен миокарда при сердечно-сосудистых заболеваниях. На определенном этапе популярность рибоксина, особенно в нашей стране, была достаточно высока, однако со временем энтузиазм в отношении этого препарата несколько поугас. Представляется очевидным, что экзогенное введение АТФ не имеет практического значения, т.к. сам организм вырабатывает гораздо большее количество данного макроэрга. Использование предшественника АТФ рибоксина также не решает вопрос увеличения пула АТФ в миокарде, т.к. его доставка в кардиомиоциты в условиях ишемии крайне затруднена. Еще один важный момент: молекула АТФ живет всего ничего — ферменты крови разрушают ее не более чем за 1 минуту. Таким образом, вероятность того, что «скорая помощь» в виде АТФ доберется до сердца, чтобы насытить его необходимой энергией, стремится к нулю. Еще один ограничивающий фактор — размер молекулы АТФ, который слишком велик, чтобы в неизмененном виде «протискиваться» через мембрану клетки. В настоящее время из всех прежних направлений использования экзогенного АТФ в борьбе с ишемической болезнью сердца и ее проявлениями более-менее обоснованным остается его применение для купирования ряда нарушений в первые минуты их возникновения.

Еще один показательный момент: в США и странах Западной Европы рибоксин уж давно не используется, продолжая быть востребованным лишь на постсоветском пространстве.

Действующее вещество рибоксина инозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм препарата происходит в печени с образованием и последующим окислением глюкуроновой кислоты. Продукты метаболизма рибоксина в небольшом количестве экскретируются вместе с мочой. Препарат выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. При пероральном приеме рибоксина стартовая суточная доза составляет по общим рекомендациям 600-800 мг. В дальнейшем, в зависимости от эффективности и переносимости препарата его доза может быть увеличена до 2,4 г в сутки на 3-4 приема. При струйном или капельном внутривенном введении стартовая разовая (она же и суточная) доза составляет 200 мг с возможностью дальнейшего увеличения до 400 мг 1-2 раза в день. Длительность медикаментозного курса устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Рибоксин обладает благоприятным профилем безопасности и в подавляющем большинстве случаев хорошо переносится пациентами даже при его приеме в субмаксимальных дозах. Рекомендуется проявлять осторожность при его назначении лицам, страдающим почечной недостаточностью. Если на фоне лечения отмечается зуд и гиперемия кожи, фармакотерапию необходимо прервать.

Отдельной строкой следует упомянуть об использовании рибоксина в спорте. В 70-ых годах прошлого века этот препарат был обязательным атрибутом «аптечки» спортсмена сборной СССР, представляющего скоростно-силовые виды спорта. Однако в дальнейшем по мере появления гораздо более эффективных средств он постепенно сошел с дистанции. Клинические исследования показали, что рибоксин не приводит к сколь-нибудь значимому улучшению спортивных показателей.

Фармакология

Нуклеозид пурина, предшественник АТФ. Улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции.

Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Фармакокинетика

Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
инозин 200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная суточная доза составляет 600-800 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 2.4 г/сут в 3-4 приема.

При в/в (струйно или капельно) введении начальная доза составляет 200 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раза/сут.

Продолжительность курсового лечения устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Возможно: зуд, гиперемия кожи.

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты.

Показания

ИБС, миокардиодистрофия, состояние после инфаркта миокарда, врожденные и приобретенные пороки сердца, нарушения ритма сердца, особенно при гликозидной интоксикации, миокардит, дистрофические изменения миокарда после тяжелых физических нагрузок и перенесенных инфекционных заболеваний или вследствие эндокринных нарушений; гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени, в т.ч. вызванные алкоголем или лекарственными средствами; профилактика лейкопении при радиоактивном облучении; операции на изолированной почке (как средство фармакологической защиты при временном отсутствии кровообращения в оперируемом органе).

Противопоказания

Подагра, гиперурикемия, повышенная чувствительность к инозину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают инозин при нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью назначают инозин при нарушениях функции почек. При появлении зуда и гиперемии кожи инозин следует отменить.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *