Сермион


Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Распределение и метаболизм

Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22.4 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1.3 мг.

Состав сахарной оболочки: сахароза — 33.4 мг, тальк — 10.9 мг, смола акации — 2.7 мг, смола сандарака — 1 мг, магния карбонат — 0.7 мг, титана диоксид (E171) — 0.7 мг, канифоль — 0.6 мг, воск карнаубский — 0.06 мг.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион® назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения Сермион® назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).

У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие

При одновременном применении Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Прочие: кожные высыпания.

Показания

  • острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
  • острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

  • недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
  • острое кровотечение;
  • выраженная брадикардия;
  • нарушение ортостатической регуляции;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.

На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион

®

рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Сермион® способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.

Инструкция по применению Сермион

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ницерголин — 5 мг вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ницерголин — 10 мг вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ницерголин — 30 мг вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; пленочная оболочка в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций — 1 фл. ницерголин — 4 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кислота винная растворитель: натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций во флаконах по 4 мг, в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 4 комплекта.

Фармакологическое действие

Расширяет сосуды, уменьшает сосудистое сопротивление, увеличивает артериальный кровоток, улучшает мозговое кровообращение и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Повышает скорость кровотока в конечностях, снижает сопротивление легочных сосудов, тормозит агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели.

Показания к применению Сермион

  • недостаточность мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • болезнь Рейно.

Противопоказания к применению Сермион

  • выраженное снижение артериального давления;
  • инфаркт миокарда;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Сермион Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Сермион Побочные действия

  • снижение артериального давления, головокружение;
  • ощущение жара и приливов крови к лицу;
  • сонливость, нарушение сна.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов.

Дозировка Сермион

Внутрь назначают по 5-10 мг 3 раза в сутки, лечение проводится длительно по 2-3 месяца и более.

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Сермион в аптеках Москвы

Форма выпуска: Сермион 10мг 50 шт. таблетки

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 560.00 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 595.00 руб.
АСНА Нагорная ул, д.12 кор.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 634.00 руб.
АСНА Дмитровское ш, д.73 стр.1 Пн-Вс: 10:00-22:00 666.00 руб.
АСНА Сеславинская ул, д.16 кор.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 615.00 руб.
АСНА Дмитровское ш, д.30 кор.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 633.00 руб.
АСНА Балаклавский пр-кт, д.8А Пн-Вс: 09:00-22:00 601.00 руб.
Авиценна Фарма Башиловская ул, д.19 Круглосуточно 699.00 руб.
Авиценна Фарма Юбилейный пр-кт, д.2-Б Круглосуточно 699.00 руб.
ЛК Балаклавский пр-кт, д.8стрА Пн-Вс: 09:00-21:00 699.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Сермион 30мг 30 шт. таблетки

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 910.90 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 945.00 руб.
АСНА Дмитровское ш, д.73 стр.1 Пн-Вс: 10:00-22:00 947.00 руб.
АСНА Сеславинская ул, д.16 кор.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 1021.00 руб.
ФармаТ Очаковское ш., д.6 кор.2 Пн-Вс: 09:00-21:00 827.00 руб.
ЕЛЕНФАРМ Старопетровский проезд, д.1 стр.2 Пн-Вс: 10:00-21:00 846.00 руб.
МИЦАР Челябинская ул, д.15 Пн-Вс: 09:00-21:00 879.00 руб.
Авиценна Фарма Мусы Джалиля ул, д.20 Круглосуточно 1019.00 руб.
Авиценна Фарма Петровско-Разумовский проезд, д.24 кор.2 Круглосуточно 1019.00 руб.
Авиценна Фарма Совхозная ул, д.20 Круглосуточно 1027.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Сермион 5мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Первомайская ул, д.81 Пн-Вс: 08:00-22:00 468.00 руб.
АСНА Уральская ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 514.30 руб.
АСНА Дмитровское ш, д.73 стр.1 Пн-Вс: 10:00-22:00 543.00 руб.
Авиценна Фарма Совхозная ул, д.20 Круглосуточно 569.00 руб.
МИЦАР Комсомольский пр-кт, д.16/2 Пн-Вс: 09:00-21:00 453.00 руб.
АСНА Митинская ул, д.36 Пн-Вс: 08:00-22:00 549.00 руб.
ЭКОНОМНАЯ АПТЕКА Кор.826 Пн-Вс: 08:00-21:00 510.00 руб.
МИЦАР 26-ти Бакинских Комиссаров ул, д.4 кор.2 Пн-Вс: 09:00-21:00 509.00 руб.
АСНА Кировоградская ул, д.9 кор.2 Пн-Пт: 08:00-22:00
Сб-Вс: 09:00-22:00
497.00 руб.
Авиценна Фарма Енисейская ул, д.5 Круглосуточно 569.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Сермион 4мг 4 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций

Список аптек Адрес Часы работы Цена
АСНА Дмитровское ш, д.73 стр.1 Пн-Вс: 10:00-22:00 2361.00 руб.
АСНА Сеславинская ул, д.16 кор.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 2362.00 руб.
Глория Чкалова ул, д.3 Круглосуточно 2324.00 руб.
ДОЛГОЛЕТ Попутная ул, д.1 кор.1 Пн-Вс: 09:00-21:00 2288.00 руб.
МИЦАР Каширское ш, д.57 кор.2 Пн-Вс: 09:00-21:00 2350.00 руб.
Народная аптека Люсиновская ул, д.36 стр.1 Пн-Пт: 08:00-21:00
Сб-Вс: 09:00-21:00
2290.00 руб.
МИЦАР Старый Гай ул, д.8 Пн-Пт: 08:00-21:00
Сб-Вс: 09:00-21:00
2265.00 руб.
КИТ ФАРМА Кучино мкр., д.7А Пн-Вс: 09:00-21:00 2515.00 руб.
АСНА — Северная Звезда Дмитрия Донского б-р, д.8 Круглосуточно 2402.00 руб.
Димфарм Ленина ул, д.80А Пн-Пт: 08:00-20:00
Сб-Вс: 09:00-18:00
2541.00 руб.

Просмотреть все аптеки