Таблетки Амлодипин: инструкция по применению


  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат 

Амлодипин 

— блокатор кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях.

Амлодипин

способен селективно блокировать каналы L-типа, расположенные в сосудистой стенке, и в миокарде, в частности в клетках сократительных и проводящих систем сердечной мышцы. Блокируя прохождение ионов кальция через мембрану, препарат препятствует повышению внутриклеточной концентрации кальция. Вследствие чего угнетается сократительная активность клеток сосудистой стенки, снижается тонус сосудов, понижается артериальное давление. При приеме рекомендованных доз препарата не наблюдается его влияния на тонус сосудов венозного русла, таким образом, при приеме терапевтических доз препарата невозможно развитие ортостатической гипотензии.

За счет постепенного поступления Амлодипина к клеткам-мишеням и его длительного эффекта при его применении не развивается рефлекторная тахикардия, так как снижение тонуса сосудов происходит постепенно, благодаря этому отсутствуют колебания показателей артериального давления, что характерно для других препаратов данной группы. Под действием препарата происходит расширение не только артерий и артериол, но и периферических сосудов, в том числе коронарных, таким образом, снижается интенсивность проявлений ишемии сердечной мышцы, облегчается течение стенокардии. За счет снижения тонуса сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений снижается нагрузка на сердце, что также способствует снижению потребности сердца в кислороде.

Препарат 

Амлодипин 

оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.

Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема препарата и длится в течение суток (эффект сохраняется в состоянии покоя и в состоянии физической нагрузки).

Амлодипин

медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом степень адсорбции не зависит от приема пищи. Обладает высокой (более 65%) биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает после перорального приема через 6 часов, связывание с белками плазмы составляет почти 98%.

Хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, выводится преимущественно почками, однако некоторая часть выделяется с калом. Период полувыведения составляет 35 часов, у пожилых пациентов и пациентов с недостаточной функцией печени период полувыведения увеличивается практически вдвое.

Показания к применению

Препарат 

Амлодипин 

применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами); стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта; ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Способ применения

При лечении неосложненной артериальной гипертензии принимают 2,5 мг препарата 

Амлодипин 

1 раз в сутки.

При гипертонии осложненной ишемической болезнью сердца и стенокардией принимают 5мг препарата

1 раз в сутки.

При необходимости доза препарата может быть увеличена до 10 мг.

Максимальная суточная доза 10 мг.

В комплексной терапии с другими гипотензивными средствами Амлодипин не требует коррекции доз.

У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста изменение доз не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит.

Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения.

Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь.

Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата 

Амлодипин 

являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс, период беременности и лактации.

С осторожностью назначают препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, нарушением функции печени, пациентам пожилого возраста и лицам до 18 лет.

Также с осторожностью назначают пациентам, перенесшим инфаркт миокарда (особенно первый месяц после острого инфаркта миокарда).

Беременность

Исследования относительно безопасности применения препарата 

Амлодипин 

в период беременности не проводились, поэтому прием препарата возможен только под строгим контролем лечащего врача, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем возможные риски для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты Са2+ могут уменьшать эффект

Амлодипина

. Также снижают эффективность Амлодипина препараты симпатомиметического ряда, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, снижающие активность ферментов печени, могут усиливать токсическое действие Амлодипина и  способствовать проявлению его побочных эффектов. Диуретики, B-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нейролептики, нитраты и амиодарон могут потенцировать действие Амлодипина. Прием Амлодипина не влияет на прием сердечных гликозидов (в том числе дигоксина). Одновременный прием с препаратами лития повышает их токсичность и способствует проявлению и усилению побочных эффектов.

Передозировка

При передозировке 

Амлодипином 

у пациентов отмечается гипотония, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов. В случае передозировки показано промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия, включающая в себя поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется постоянный контроль артериального давления, изменение положения тела пациента так что бы конечности находились на некотором возвышении. Показано так же внутривенное введение препаратов кальция и допамина. При передозировке

Амлодипином

проведение гемодиализа эффекта не оказывает.

Условия хранения

Амлодипин 

хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 ; 5 или 10 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

По 5 или 10 мг действующего вещества по 100 шт. в банке из полимерных материалов, в картонной коробке.

Состав

1 таблетка препарата

Амлодипин

содержит:

Амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) – 2,5; 5 или 10 мг;

Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название: АМЛОДИПИН
Код АТХ: C08CA01 — Амлодипин

Амлодипин — сосудорасширяющее лекарственное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Фармакологическая группа — блокатор медленных кальциевых каналов. Фармакотерапевтическая группа — гипотензивное, антиангинальное средство.

Лекарственная форма — двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».

Состав

Одна таблетка содержит:

  • в качестве активного компонента: амлодипина безилат — 6,9 мг или 13,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг амлодипина;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,7/171,4 мг, повидон — 3,2/6,4 мг, кросповидон — 3,2/6,4 мг, кальция стеарат- 1,0/2,0 мг.

Фармакодинамика

Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.

У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном атеросклерозе с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.

У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.

Фармакокинетика

Амлодипин медленно адсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность – 64%, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6-9 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней использования.

Препарат разрешается принимать независимо от времени приема пищи. Большая его часть адсорбируется в ткани, меньшая остается в крови. Средний объем распределения – 21 л/кг массы тела. Медленно, но активно распадается в печени. У метаболитов отсутствует существенная фармакологическая активность.

Период полувыведения после однократного приема составляет 35-50 часов, при повторном – 45 часов. 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, порядка 60% — в виде метаболитов, 20-25% — вместе с желчью, через кишечник. Общий клиренс – 0,116 мл/с/кг. Период полувыведения у пациентов преклонных лет составляет 65 часов, однако эта разница критического значения не имеет. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, при проведении гемодиализа не удаляется.

Для чего нужен Амлодипин?

Амлодипин применяется при следующих патологиях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Способ применения и дозировка

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг

1 раз в сутки.

При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

При пропуске приема препарата Амлодипин не следует удваивать дозировку. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.

Дозировка пожилым людям

Коррекции дозы не требуется.

Дозировка при нарушении функции печени

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Дозировка при почечной недостаточности

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозировках..

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная утомляемость, головные боли, сонливость, общее недомогание, нарушение сна, эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, повышенная тревожность, усиленное потоотделение. Достаточно редко мигрень, атаксия, амнезия, судороги;

ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, метеоризм, анорексия, жажда, пересыхание слизистой оболочки рта. Очень редко – усиление аппетита, гиперплазия десен, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Лимфатическая и кроветворная системы: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, приливы крови к лицу, развитие периферических отеков, чрезмерное понижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, одышка, нарушение сердечного ритма, обмороки, боли в грудной клетке, отек легких, инфаркт миокарда.

Выделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, полиурия, дизурия, никтурия, поллакиурия.

Дыхательная система: насморк, одышка, кашель.

Репродуктивная система: импотенция, гинекомастия.

Опорно-двигательный аппарат – артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине, миастения, артроз.

Кожные покровы: зуд, высыпания, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.

Органы чувств: зрительные нарушения, звон в ушах, конъюнктивит, боль в глазах, паросмия.

Прочие: гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, носовые кровотечения, озноб, вкусовые извращения.

Передозировка

Симптомы передозировки

Признаками передозировки является выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Лечение передозировки включает в себя:

  • промывание желудка
  • назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки)
  • поддержание функции сердечно-сосудистой системы
  • возвышенное положение нижних конечностей
  • мониторинг показателей работы сердца и легких
  • контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амлодипина:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
  • Коллапс;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения пациенту следует придерживаться специальной диеты, постоянно контролировать массу тела и потребление натрия. Для предотвращения развития осложнений со стороны ротовой полости требуется частое посещение стоматолога и тщательное поддержание гигиены зубов.

За пожилыми пациентами, при увеличении дозы препарата, требуется постоянное врачебное наблюдение.

При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно.

При управлении транспортными средствами и работе с различными механизмами необходимо соблюдать особые меры предосторожности.

Применение препарата в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами

Не было сообщении о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Условия реализации

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Аналоги Амлодипина

К наиболее популярным аналогам таблеток Амлодипин относятся препараты:

  • Амловас (таблетки);
  • Веро-амлодипин (таблетки);
  • Нормодипин (таблетки);
  • Норваск (таблетки).

Цена

Средняя стоимость таблеток Амлодипин 10 мг, 30 шт. в аптеках Москвы составляет — от 27 руб.