Таблетки Дилтиазем (60 и 90 мг): инструкция по применению


Дилтиазем – таблетки с длительным действием для контроля давления у пациентов с гипертонией.

Показания к применению

ЛС показан для терапии артериальной гипертензии:

  • После ИМ, если БАБ противопоказаны
  • У пациентов со стенокардией с противопоказанием к лечению БАБ
  • При диабетической нефропатии, если запрещены иАПФ
  • При стенокардии разного вида (напряжения, Принцметала).

В профилактических целях ЛС назначается больным для предупреждения короноспазма при проведении коронарографии, АКШ.

Состав препарата

Дилтиазем 90 мг – таблетки с продолжительным действием.

Содержание 1 шт.:

  • 90 мг гидрохлорида дилтиазема
  • Вспомогательные составляющие: Е 572, моногидрат лактозы, ПЭГ-40, макрогол-6000.

ЛС в виде круглых пилюль с выпуклыми поверхностями. На одной из сторон – линия раздела. Таблетки фасуются в темные флаконы по 30 штук или по 10 в блистеры. В пачке – 1 флакон либо 3 пластинки, аннотация.

Иных форм дилтиазема (мазь) для снижения давления не предусмотрено.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие достигается благодаря дилтиазему, являющемуся производным соединением бензотиазепина. Относится к группе кальциевых антагонистов 3 класса.

После перорального приема оказывает несколько действий:

  • Антиангинальный эффект достигается благодаря улучшению притока крови к сердечной мышце и уменьшению ее потребности в кислороде, облегчении постнагрузки, снижении тонуса мышц.
  • Антиаритмическое действие достигается через механизм угнетения транспортировки кальциевых ионов в ткани миокарда, что способствует пролонгации периода рефрактерности и торможению проведения в АВ узле.
  • Гипотензивное действие достигается благодаря механизму сосудистой дилатации и понижением ОПСС. Вещество снижает эффекты ангиотензина-2, способствует расслаблению мышц миокарда при гипертонии, ИБС, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Вещество влияет на ЖКТ в незначительной степени. При использовании в длительной терапии не вызывает привыкания, не изменяет липидограмму.

Особенности фармакокинетики

После перорального приема практически в полном объеме усваивается из ЖКТ. Метаболизируется в печени при первом попадании с участием цитохрома Р450. В большом количестве связывается с плазменными белками, поэтому почти не поддается диализу.

Из организма удаляется в метаболизированном виде с желчью и мочой. Срок полувывода занимает от 3 до 5 часов.

Способ применения

Цена: 129 руб.

Препарат Дилтиазем принимают перорально в индивидуальной дозировке или указанной инструкцией по применению:

  • 60 мг х 3 р./сут. либо 90 мг х 2 р./сут. Суточное количество – от 180 до 360 мг.

Увеличение до 480 мг в сутки возможно только в стационарных условиях под врачебным контролем.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат запрещен для использования во время вынашивания ребенка и вскармливания грудью. Проведенные эксперименты на животных выявили тератогенное влияние дилтиазема.

Противопоказания

ЛС запрещено использовать при:

  • Индивидуальной сверхчувствительности к компонентам, любым производным бензотиазепина
  • Выраженной форме брадикардии
  • АВ блокаде 2, 3 степ. (кроме пациентов с кардиостимуляторами)
  • СССУ
  • Кардиогенном шоке
  • ИМ с сопутствующими застойными легочными явлениями
  • Гипотонии
  • Мерцательной аритмии на фоне синдромов WPW и LGL
  • ХСН 2б-3 степени
  • Острой форме недостаточности сердца
  • Гемодинамически значимого сужения АоК
  • Печеночные, почечные дисфункции
  • Беременность, ГВ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При совмещении Дилтиазема с БАБ, противоаритмическими ЛС ускоряется развитие расстройств АВ проводимости, сердечных дисфункций, брадикардии.

Сочетание ЛС с антигипертензивными медикаментами усиливается гипотензивный эффект.

При совместном приеме с БАБ возможно развитие интенсивного кардиодепрессивного воздействия, брадикардии.

Дилтиазем подавляет метаболические процессы мето- и пропранолола.

ЛС подавляет метаболизм аторвастатина, ловастатина, симвастатина, поэтому не исключено повышение сывороточной концентрации статинов, возникновения рабдомиолиза.

Совместный прием с амиодароном потенцирует характер брадикардии, АВ блокады, расстройства проводимости, отрицательного инотропного действия.

Комбинированный прием с буспироном, дигитоксином, дигоксином следует ожидать повышение их сывороточной концентрации.

При совмещении с хлоридом векурония продлевается время нейромышечной блокады, при сочетании с импрамином – повышается его уровень содержания в сыворотке.

Совмещение лечения дилтиаземом и инсулинотерапии может привести к ухудшению действия инсулина.

При сочетании с препаратами лития бывали случаи острых форм психозов, возникновение паркинсонизма.

Дилтиазем подавляет печеночный метаболизм противосудорожных ЛС, что может привести к усилению концентрации карбамазепина и фенитоина и их токсических свойств.

При совмещении с мидазоламом либо триазоламом усиливается их плазменное содержание и побочные эффекты.

При комбинировании с рифампицином ускоряется метаболическая трансформация дилтиазема, что приводит к ослаблению его клинического действия.

В случае совместного приема с нифедипином усиливается его антигипертензивный эффект.

Сочетание с теофиллином, циклоспорином приводит к снижению их метаболизма в печени.

Комбинирование с цизапридом может спровоцировать расстройства сознания и усиление его токсичного воздействия на сердечную мышцу.

Не исключено нарушение АВ проводимости при совмещении с энфлураном.

При совмещении с циметидином происходит подъем сывороточного содержания дилтиазема и, соответственно, – усиление его воздействия.

ЛС усиливает угнетения анестетиками проводимости и сократительной функции сердца.

Побочные эффекты и передозировка

Терапия Дилтиазеном может спровоцировать у пациентов различные нарушения:

  • ССС: АВ блокада, брадикардия, подавление функционирования синусового узла, обострение стенокардии, гипотония, застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, увеличение ЧСС, расстройство сердечного ритма, экстрасистолия, приливы, уменьшение минутного объема кровотока, эозинофилия
  • ЖКТ: тошнота, диарея или запор, боли в животе, сухость слизистых рта и горла, снижение аппетита, диспептические состояния, рвотный рефлекс, набор массы тела, гингивит, поражение десен
  • Дерма: высыпания на коже, зуд, синдром Стивенса-Джонсона/Лайелла, отек Квинке, болезнь Риттера, СКВ, чувствительность к свету, крапивница, аллергия, многоформная эритема, ангиит, увеличение лимфаузлов, острая форма генерализованного экзантематозного пустулеза
  • Органы пищеварения: активизация аминотрансфераз/ферментов печени, гепатит, гипергликемия
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение количества лейкоцитов, длительности кровотечения
  • Психика: помрачение сознания, потеря памяти, депрессия, видения, бессонница, повышенная нервозность, расстройства личности, искажение обоняния и вкуса
  • НС: боли головы, головокружение, расстройство походки, утрата чувствительности, гиперсомния, дрожание конечностей, астения, развитие экстрапирамидных нарушений
  • Раздражение глаз, синдром ленивого глаза, гул в ушах
  • Боли в костях и/или мышцах
  • Респираторная система: одышка, кровь из носа
  • Мочеполовая система: полиурия, увеличение КФК, укрупнение молочных желез, сексуальные нарушения, периферические отеки
  • Прочие: слабость, потливость, общее ухудшение самочувствия.

Прием высоких дозировок Дилтиазема провоцирует брадикардию, АВ блокаду в тяжелой форме, недостаточность сердца, сильное снижение АД.

Терапия

Гемодиализ обычно не дает нужного эффекта, поэтому для снятия интоксикации назначается промывание желудка, прием угля активированного, прием кальцийсодержащих ЛС.

Для восстановления нормальной сердечной деятельности применяется терапия в соответствии с возникшими симптомами.

Аналоги

Замена Дилтиазема на аналоги должна проводиться после врачебной консультации.

Дилтиазем-ретард

S.C. RomPharm C., S.R.L. (Румыния)

Цена: 90 мг (21 т.) – 182 руб., 180 мг (30 шт.) – 228 руб.

ЛС с дилтиаземом в виде капсул с длительным сроком действия. Медикамент предназначен для предупреждения обострения стенокардии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, снижения АД у больных гипертонией.

Схема дозирования подбирается в индивидуальном порядке. Противопоказания и характер побочных явлений совпадает с македонским ЛС.

Плюсы:

  • Не повреждает желудок
  • Помогает от давления
  • Нормальная цена.

Недостатки:

  • Не дает мгновенного эффекта.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Дилтиазем.

Действующее вещество

— дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
дилтиазема гидрохлорид 60 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая

сердечная

недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ДИЛТИАЗЕМ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *