Таблетки Ганатон


Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Итоприда гидрохлорид 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза — 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2.93%), крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная — 4 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, макрогол 2019 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

;

Фармакологический эффект

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.;Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.;Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.;Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание;Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.;После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.;Распределение;Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.;Активно распределяется в тканях (V d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.;Метаболизм;Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.;Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T 1/2 итоприда увеличивается.;По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.;Выведение;

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

;Конечный T 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 50 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.;Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.;Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.;Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.;Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.;Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Взаимодействие с другими препаратами

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.

Особые указания

С осторожностью

следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Отпуск по рецепту

Да

Краткое описание

Препарат стимулирует моторику ЖКТ.Показания:для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.Способ применения и дозы:Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Фармакологическое действие

Стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне.
Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Показания

Купирование таких симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), как:
вздутие живота; чувство быстрого насыщения;
боль или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Способ применения и дозировка

Внутрь, взрослым ? по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ), ЩФ и уровня билирубина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Передозировка

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Антихолинергические средства могут ослабить эффект.

Условия хранения

T=+(15-25)C

Что представляет собой такой препарат, как «Ганатон»? От чего помогает это средство? Ответ на эти вопросы вы найдете в данной статье. Также вы узнаете о том, какого мнения придерживаются пациенты об этом лекарстве, есть ли у него противопоказания, и как его следует правильно принимать.

Форма медикамента, его упаковка, состав, описание

В какой форме изготавливают препарат «Ганатон»? Инструкция, отзывы утверждают, что такое средство можно приобрести в виде таблеток, которые имеют белый цвет, оболочку (пленочную), круглую форму, гравировку «HC 803» на одной стороне и риску – на другой.

Активным ингредиентом рассматриваемого медикамента является итоприда гидрохлорид. В качестве вспомогательных составляющих это лекарство включает в себя лактозу, кармеллозу, кукурузный крахмал, кислоту кремниевую безводную, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллозу и воск карнауба.

В продажу такие таблетки поступают в блистерах, которые, в свою очередь, расфасованы в пачки из картона.

Принцип действия лекарства

Что представляет собой «Ганатон»? От чего помогает этот препарат? Он используется с целью повышения моторики и тонуса ЖКТ.

В качестве активного ингредиента этого средства выступает итоприда гидрохлорид. Это вещество специфически воздействует на верхние пути пищеварительной системы, а также ускоряет выведение пищи из желудка. Также следует отметить, что рассматриваемый компонент способен оказывать противорвотное действие.

Свойства медикамента

Чем примечательно такое средство, как «Ганатон»? От чего помогает оно, мы расскажем далее.

Рассматриваемый медикамент является стимулятором высвобождения ацетилхолина. Его основное вещество активирует моторику желудка (пропульсивную). Происходит это благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами, а также дозозависимому ингибированию активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид активизирует высвобождение ацетилхолина, а также подавляет его разрушение.

Кинетические особенности лекарственного средства

Где происходит абсорбция такого препарата, как «Ганатон»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что действующий компонент этого лекарства очень быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Его относительная биологическая доступность составляет примерно 60%. Это связано с метаболизмом препарата, который происходит при первом прохождении через печень. Прием еды не оказывает никакого влияния на биодоступность средства.

После употребления (перорального) 50 мг итоприда гидрохлорида его пик концентрации достигается спустя 0,5-0,75 часа и составляет около 0,28 мкг/мл. Повторный прием медикамента в дозировке 50-200 мг трижды в день на протяжении недели вызывает линейную фармакокинетику. При этом кумуляция оказывается минимальной.

Связь препарата с белками плазмы составляет примерно 96%. Он активно распределяется во всех тканях, а также в высоких концентрациях обнаруживается в печени, почках, надпочечниках, тонкой кишке и желудке. Медикамент проникает сквозь ГЭБ в небольших количествах. Также он выделяется с материнским молоком.

Выведение итоприда гидрохлорида и его производных происходит вместе с мочой. Почечная экскреция активного вещества после однократного приема в терапевтических дозах составляет около 75%. Конечное время полувыведения этого средства составляет примерно шесть часов.

Препарат «Ганатон»: от чего помогает?

Данное средство активно используется при терапии желудочно-кишечных проблем, которые связаны с неязвенной функциональной диспепсией (в том числе хроническим гастритом), а также замедленной моторикой желудка.

Так в каких случаях следует использовать медикамент «Ганатон»? Применение этого средства показано при:

  • анорексии;
  • вздутии живота;
  • изжоге;
  • рвоте;
  • чувстве переполнения в желудке после трапезы;
  • боли или дискомфорте в эпигастральной области;
  • тошноте.

Запреты к приему медикамента

Теперь вам известно, чем примечательно такое средство, как «Ганатон». От чего лечит этот препарат, мы также выяснили. Следует особо отметить, что рассматриваемый медикамент противопоказан к приему при:

  • беременности;
  • желудочно-кишечных кровотечениях, механической обструкции или перфорации ЖКТ;
  • в возрасте до 16 лет;
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к итоприду или же другому вспомогательному ингредиенту лекарства.

Осторожный прием препарата

Данное средство с осторожностью назначают людям пожилого возраста из-за частого снижения работы почек и печени, а также наличия сопутствующих заболеваний или иного лечения.

Вследствие усиленного действия ацетилхолина рассматриваемый медикамент с особой осторожностью рекомендуют пациентам, у которых развитие холинергических побочных явлений может усугубить течение основной болезни.

Как принимать «Ганатон»?

Рассматриваемые таблетки следует принимать перорально до еды. Их запивают обычной водой.

Препарат не оказывает никакого влияния на способность человека управлять транспортными средствами, а также сложными механизмами. При использовании «Ганатона» лицами пожилого возраста или людьми с нарушенной работой почек и печени за ними требуется постоянное медицинское наблюдение.

Иногда доктор может проводить коррекцию рекомендованной дозировки. При случайном проглатывании большого количества препарата требуется проведение таких стандартных мероприятий, как симптоматическое лечение и промывание желудка.

В какой дозировке пациенту следует употреблять медикамент «Ганатон»? Применение (отзывы о лекарстве рассмотрены ниже) этого средства необходимо осуществлять только после консультации с доктором. Суточная дозировка рассматриваемого препарата для взрослых людей составляет 150 мг. При необходимости указанное количество может быть изменено специалистом.

Как правило, это средство рекомендуют принимать трижды в день по одной таблетке до еды (50 мг). Продолжительность лечения определяется доктором и может составлять примерно 5-8 недель.

Действия побочные

Какие реакции побочного характера может вызвать медикамент «Ганатон»? Помогает это средство от множества заболеваний органов ЖКТ, однако оно может спровоцировать появление следующих нежелательных эффектов:

  • Эндокринная система: гинекомастия, повышение уровня пролактина.
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Аллергические реакции: зуд кожный, гиперемия на коже, анафилаксия, сыпь.
  • ЦНС: головные боли, головокружение, тремор.
  • Пищеварительный тракт: желтуха, диарея, повышенное слюноотделение, запор, тошнота, боли в животе.
  • Изменения в лабораторных анализах: повышение уровня билирубина и ЩФ, а также активности АЛТ, АСТ и ГГТ.

Взаимодействие лекарственное

Метаболическое взаимодействие у данного препарата невозможно. Это связано с тем, что итоприд метаболизируется не под влиянием изоферментов системы цитохрома P450, а под действием флавиновой монооксигеназы.

Активное вещество рассматриваемого препарата усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию других одновременно используемых внутрь лекарств. Осторожность необходимо соблюдать при приеме медикаментов с низким терапевтическим индексом. То же касается препаратов с кишечнорастворимой оболочкой и замедленным высвобождением основного компонента.

При совмещении «Ганатона» с «Диазепамом», «Варфарином», тиклопидина гидрохлоридом, диклофенаком натрия, никардипина гидрохлоридом и «Нифедипином» изменений в связывании итоприда с белками плазмы не отмечалось.

Такие противоязвенные препараты, как «Ранитидин», «Циметидин», «Цетраксат» и «Тепренон», никак не влияют на кинетические особенности итоприда.

Антихолинергические медикаменты ослабляют эффект активного вещества рассматриваемого средства.

Кормление и период беременности

В настоящее время достаточных данных по поводу применения итоприда гидрохлорида во время беременности нет. Использование этого средства в процессе вынашивания плода возможно лишь при отсутствии альтернативной терапии, а также при потенциальной пользе для матери, которая превышает риск для плода.

Также следует отметить, что на фоне применения данного препарата существует риск развития побочных явлений у грудного ребенка. В связи с этим при необходимости использования лекарства в период грудного вскармливания лактацию необходимо прекратить.

Аналогичные средства и стоимость препарата

Известно ли вам о том, сколько стоит рассматриваемый нами медикамент? Если такой информацией вы не владеете, то мы вам ее предоставим. Цена этого средства зависит от наценки аптечкой сети и составляет примерно 250 рублей за 10 таблеток.

Если препарат с таким названием найти не удалось, то его можно заменить аналогом. К подобным медикаментам относятся средства с таким же действующим веществом, то есть с итопридом. В качестве них очень часто используют «Итомед», «Итоприд», «Итопру» и «Праймер».

Отзывы пациентов и специалистов

Помогает ли «Ганатон» при хеликобактер пилори? Специалисты сообщают, что рассматриваемое средство является препаратом, улучшающим тонус и моторику органов ЖКТ. Это не антибактериальное лекарство, которое может побороть упомянутую выше бактерию. Однако в некоторых случаях его все же назначают при таком заболевании, но только в комплексной терапии совместно с антибиотиками и прочими противоязвенными средствами.

Практически все пациенты, когда-либо принимавшие рассматриваемый препарат, говорят о его высокой эффективности. Согласно их мнению, после пройденного курса терапии этого лекарственное средство полностью устраняет чувство тошноты и дискомфортные ощущения в эпигастральной области, а также тяжесть и боль в желудке.

Некоторые пациенты хорошо отзываются об этом медикаменте как о препарате для эпизодической ликвидации изжоги и рвоты.

Что касается сообщений о побочных реакциях «Ганатона», то они единичны. Как правило, на фоне приема данного средства у некоторых пациентов наблюдается повышенное слюноотделение, сонливость или головокружение.

Отзывов о случаях передозировки данным средством до настоящего времени зафиксировано не было. Цена такого препарата, как «Ганатон», воспринимается потребителями как приемлемая или высокая.

Состав и форма выпуска

Таблетки

, покрытые оболочкой — 1 табл. итоприда гидрохлорид — 50 мг вспомогательные вещества: лактоза — 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%); крахмал кукурузный — 15,0 мг; кармеллоза — 20,0 мг; кислота кремниевая безводная — 4,0 мг; магния стеарат — 1,0; гипромеллоза — 4,4 мг; макрогол 2019 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,2 мг; воск карнауба — 0,025 мг в блистерах по 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки

, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой.

Фармакокинетика

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5-0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях (кажущийся объем распределения (Vd) составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальнный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Показания к применению Ганатон

Купирование таких симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), как: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боль или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

Противопоказания к применению Ганатон

повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Ганатон Применение при беременности и детям

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Ганатон Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ), ЩФ и уровня билирубина.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

Дозировка Ганатон

Внутрь, взрослым — по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Краткое описание

Основное предназначение лекарственного средства ганатон (итоприд) — стимуляция тонуса и моторики пищеварительного тракта. Препарат используется для симптоматической коррекции признаков хронического гастрита (купирование дискомфорта, вздутия живота и абдоминальных болей, избавление от тошноты, рвоты и анорексии).

На сегодняшний день заболевания, проявляющиеся нарушениями моторики ЖКТ, встречаются гораздо чаще, нежели еще полвека тому назад. В этой связи внедрение в практику новых и совершенствование уже используемых лекарственных средств, способных должным образом наладить работу пищевода, желудка и кишечника, является задачей повышенной важности. Препарат ганатон с успехом используется при двух основных патологических состояниях пищеварительного тракта: ГЭРБ (такой устрашающей аббревиатурой обозначается гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) и функциональной диспепсии. ГЭРБ развивается в результате обратного заброса желудочного содержимого в пищевод. Это хроническое заболевание, которое периодически обостряется, но каждый последующий раз его признаки становятся все более выраженными. ГЭРБ проявляется изжогой, кислой или горькой отрыжкой, срыгиванием пищи, затруднениями при глотании. Наибольший урон при ГЭРБ несет пищевод, повреждаемый агрессивно-кислым содержимым желудка. Что же касается функциональной диспепсии, то она складывается из группы персистирующих на протяжении нескольких месяцев симптомов, включающих жжение и боль в эпигастральной области («под ложечкой»), чувство переполнения желудка, преждевременное насыщение. Патогенез функциональной диспепсии в своей основе имеет нарушенную моторику желудка и 12-перстной кишки, функциональную слабость антрального (открывающегося в 12-перстную кишку) отдела желудка и общую антродуоденальную раскоординированность.

«Золотым стандартом» в лечении этих и этиологически близких заболеваний и патологических состояний являются прокинетики, к которым имеет честь относиться и ганатон. Это новый прокинетик, который целесообразно назначать на начальных стадиях развития заболеваний ЖКТ. Само название «ганатон», а это аббревиатура от английского «gastric natural tone», т.е. «возвращающий нормальный желудочный тонус», достаточно красноречиво свидетельствует о его основном предназначении. Препарат имеет двойной механизм действия. Во-первых, он подавляет фермент ацетилхолинэстеразу с одновременным усилением моторики пищеварительного тракта, во-вторых — занимает крайне радикальную позицию к дофаминовым D2–рецепторам, что также вызывает стимуляцию гастроинтестинальной моторики. Ганатон делает процесс опорожнения желудка более быстрым, снижая время транзита пищевого комка по тонкому кишечнику. Препарат обладает также и противорвотным действием, что связано с блокировкой D2–хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга.

Несмотря на свою относительную «молодость», препарат ганатон уже завоевал стойкий авторитет, в т.ч. и в России. Так, в Волгоградском государственном медицинском университете было проведено сравнительное исследование ганатона и уже давно применяемого при ГЭРБ и функциональной диспепсии препарата домперидон. При этом лучшие результаты показал как раз таки ганатон, дополнительно продемонстрировав такие преимущества перед своим соперником, как отсутствие экстрапирамидных побочных реакций, минимальное взаимодействие с другими препаратами, метаболизм в отсутствие цитохрома P–450.

Ганатон выпускается в таблетках. Режим дозирования и кратность приема препарата таковы: по 50 мг 3 раза в день при возможности снижения дозы с учетом возраста пациента.

Фармакология

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Форма выпуска

Таблетки

, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой.

1 таб.
итоприда гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2.93%), крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная — 4 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, макрогол 2019 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт
. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (5) — пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Показания

Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как:

  • вздутие живота;
  • чувство переполнения в желудке после приема пищи;
  • боль или дискомфорт в эпигастральной области;
  • анорексия;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота.

Противопоказания

  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида при беременности. Применение при беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 16 лет.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.