Триметазидин


Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Действующее вещество

— триметазидина дигидрохлорид (trimetazidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0.7 мг, крахмал кукурузный — 16 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.13 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89.47 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

Состав оболочки: селекоат AQ-01673 — 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.4 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.6 мг, макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 6000) — 0.6 мг, краситель пунцовый (понсо 4R) — 0.6 мг, титана диоксид — 1.8 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение содержания внутриклеточного АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стабильной стенокардии триметазидин сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения Сmax в плазме крови — 2 ч. Сmax после однократного приема триметазидина в дозе 20 мг составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 16%. Vd — 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Выведение

T1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии);

— хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;

— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза — по 1 таб. (20 мг) 2-3 раза/сут (40-60 мг/сут).

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных при применении триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), в т.ч., отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто — астения.

Передозировка

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о лекарственном взаимодействии препарата.

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 15 мл/мин) противопоказано.

При нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени противопоказано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ТРИМЕТАЗИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ТРИМЕТАЗИДИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Состав

В одной таблетке данного препарата содержится 20 миллиграмм триметазидина дигидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, повидон, гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат. Оболочка состоит из красного оксида железа, диоксида титана, макрогола и гипромеллозы.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых розовой оболочкой. По десять таблеток в контурной упаковке, по одной упаковке в пачке из картона.

Фармакологическое действие

От чего таблетки Триметазидин и Триметазидин МВ? Прием этих таблеток снижает гипоксию тканей, защищает сосуды и сердечную мышцу (является антиангиальным и кардиопротекторным препаратом). Оптимизирует энергетический потенциал клеток и обменные процессы в организме, в результате чего сердечная мышца человека становится более устойчивой к нагрузкам. Также улучшает состояние мозга, вестибулярного аппарата и глаз.

Данный препарат улучшает метаболизм миокарда и нейросенсорных органов при ишемии. Оказывает прямое воздействие на кардиомиоциты и нейроны в головном мозге, улучшает их функцию и метаболизм. За счет рационализации потребления кислорода, активации окислительного декарбоксилирования и повышения энергетического потенциала, оказывает цитопротекторное действие.

При патологии глаз сосудистого характера улучшает работу сетчатки, при стенокардии сокращает количество приступов, через две недели применения препарата снижаются перепады артериального давления и повышается толерантность к физической нагрузке.

Уменьшает выраженность сердечных повреждений от ишемии и выход из клеток креатинфосфокина, повышает длительность электрического потенциала, нейтрализует вредное воздействие свободных радикалов.

Снижает ацидоз внутри клеток и количество фосфатов, накопленных из-за реперфузии и ишемической болезни.

Оптимизирует количество калия в клетках, не позволяет натрию и кальцию накапливаться в кардиомиоцитах, поддерживает сократительную способность миокарда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 90 процентов. Максимальная концентрация достигается спустя два часа. Быстро проникает через гистогематические барьеры, соединение с белками плазмы составляет 16 процентов. Период полураспада составляет до пяти часов, выводится с помощью почек (в неизмененном виде на 60 процентов).

Показания к применению Триметазидина

Показания к применению Триметазидина и Триметазидин Биоком МВ:

  • шум в ушах;
  • ощущение головокружения при болезни Меньера;
  • ощущение головокружения при проблемах с сосудами;
  • хориоретинальные нарушения в сосудах;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика стенокардических приступов.

Триметазидин в бодибилдинге и в спорте принимается для укрепления сердца.

 Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его содержимому, при грудном вскармливании и беременности.

Лекарство не оказывает влияния на способность к вождению транспортного средства и выполнению работ, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Могут быть реакции повышенной чувствительности к содержимому препарата в виде аллергических реакций: зуд, кожная сыпь.

В редких случаях могут наблюдаться гастралгия, тошнота и рвота.

Триметазидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Триметазидина, препарат необходимо принимать внутрь во время приема пищи по одной таблетке два или три раза в сутки. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от индивидуальной ситуации.

Принимается в сочетании с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата не имеется.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии препарата не имеется.

Условия продажи

Приобрести препарат можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в защищенном от света и сухом месте.

Срок годности

Хранить препарат можно на протяжении трех лет.

Аналоги Триметазидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Триметазидина:

  • Медарум;
  • Ангиозил;
  • Метагард;
  • Антистен;
  • Предизин;
  • Прекард;
  • Тримет;
  • Тримектал;
  • Тридукард;
  • Римекор;
  • Тримитард МВ;
  • Предуктал.

Что лучше: Предуктал или Триметазидин?

Согласно многим отзывам, Предуктал является более эффективным препаратом, но при этом он более дорогой.

Отзывы о Триметазидине

Согласно отзывам о Триметазидине Биоком МВ, препарат хорошо помогает при болях в сердце и действительно увеличивает толерантность к физическим нагрузкам. Многие больные говорят, что уже в течение трех дней после начала приема препарата пропадает тахикардия и одышка, нормализируется артериальное давление.

Цена Триметазидина, где купить

Цена Триметазидина МВ, Веро-Триметазидина на территории России составляет в среднем 130 рублей.

В Украине цена Триметазидина 35 мг производства Ратиофарм в среднем составляет 35 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Триметазидин мв таб. с модиф. высв. п/о плен. 35мг №60ООО «Изварино Фарма»

  • Триметазидин таб. п.о 20мг n60Озон ООО

  • Триметазидин мв пролонг. действия п/о плен. 35мг №30Озон ООО

  • Триметазидин-биоком мв таб. п.о 35мг n30ЗАО Биоком

  • Триметазидин мв таб.пролонг.п.п.о. 35мг n60Озон ООО

Аптека Диалог

  • Триметазидин таблетки 20мг №60

  • Триметазидин-Тева таблетки 20мг №60

  • Триметазидин-Тева (таб. п/о 20мг №30)

  • Триметазидин МВ (таб. 35мг №30)

  • Триметазидин МВ (таб. 35мг №60)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Триметазидин канон 20 мг 60 таблКанонфарма продакшн, ЗАО

  • Триметазидин мв 35 мг №30 таблТатхимфармпрепараты ОАО

  • Триметазидин мв-тева 35 мг №60 таблМеркле ГмбХ

показать еще

Аптека24

  • Триметазидин 20 мг N60 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна

ПаниАптека

  • ТРИМЕТАЗИДИН таблетки Триметазидин таб. п/о 20мг №60 Украина , Астрафарм ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Триметазидин 20 мг №30 табл.п.о.Merckle GmbH for ratiopharm GmbH (Германия)

  • Триметазидин 20 мг №60 табл.п.о.Merckle GmbH for ratiopharm GmbH (Германия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Триметазидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 4 сентября 2014;
проверки требуют

23 правки

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 4 сентября 2014;
проверки требуют

23 правки

.

Триметазидин
Trimetazidine
ИЮПАК 1-[(2,3,4-триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида)
Брутто-формула C14H22N2O3
Молярная масса 266,336 г/моль
CAS 5011-34-7
PubChem 21109
DrugBank 09069
АТХ C01EB15
Биодоступн. полностью всасывается примерно за 5 часов, стабильная концентрация достигается за 60 часов
Экскреция преимущественно с мочой, в неизменном виде
капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки с модифицированным высвобождением
Ангиозил ретард, Антистен МВ, Депренорм, Карметадин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал ОД (оригинальный препарат), Римекор, Тридукард, Тридуктан, Тримектал, Тримет, Триметазид, Зидметин-Сандоз

Триметазидин (МНН триметазидина дигидрохлорид) — антиангинальный препарат. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов. Применяют для профилактики приступов стенокардии при ИБС, а также при болезни Меньера, шуме в ушах, головокружениях, вызванных нарушениями мозгового кровообращения.

В 2019 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[1].

В 2019 году внесён в рекомендации Европейского общества кардиологов ESC по лечению стабильной ишемической болезни сердца. 2-я линия терапии (IIb B). Антиангинальная и антиишемическая эффективность.[2]

C 2019 года Всемирным антидопинговым агентством включён в список запрещённых препаратов для профессиональных спортсменов.[3]. Является допингом.

В 2019 году проведён консенсус экспертов, на котором было признано, что оригинальный триметазидин (Предуктал ОД) — препарат, прямо влияющий на синтез АТФ при ишемии. [4]

В 2019 году внесён в рекомендации Европейского общества кардиологов ESC по диагностике и лечению острой и хронической сердечной недостаточности. Уровень рекомендации IIb A. В комбинации с бета блокатором у пациентов с СН-нФВ может понизить функциональный класс СН по NYHA, увеличить продолжительность физической активности пациента, а также улучшить функцию ЛЖ.[5]

Фармакологическое действие[править | править код]

Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

Фармакокинетика[править | править код]

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. TCmax — 2 ч. Cmax (после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина) — около 55 нг/мл. Объём распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16 %. T1/2 — 4,5—5 ч. Выводится почками (около 60 % — в неизменённом виде).

Показания[править | править код]

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.[6]

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные эффекты[править | править код]

Аллергические реакции (кожный зуд), редко — слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).

Консенсус экспертов[править | править код]

В 2015г. проведён консенсус экспертов[4] о роли и месте оригинального триметазидина (Предуктала ОД) в терапии больных с хроническими формами ишемической болезни сердца. Было определено, что в основе электрофизиологических, функциональных и клинических изменений при ишемии миокарда лежит снижение синтеза АТФ. Таким образом, базовую роль в предупреждении и уменьшении выраженности ишемии миокарда должно занимать лечебное воздействие, направленное на предотвращение нарушения энергетического обмена в кардиомиоцитах. Препаратом, прямо влияющим на синтез АТФ при ишемии, является триметазидин.

По результатам 266 рандомизированных клинических исследований, включавших 22 955 пациентов с ИБС и четырех их  метаанализов сделаны выводы:

• Антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина не отличается от эффективности других антиангинальных препаратов

• Применение триметазидина в комбинации с антиангинальными гемодинамическими препаратами отчетливо увеличивает антиангинальную и антиишемическую эффективность терапии. Наиболее выраженное лечебное действие триметазидина отмечено в  комбинации с  β-АБ за  счет синергичности их  действия: увеличивается время до  развития ишемических изменений ЭКГ, уменьшается их выраженность, а также снижается частота приступов стенокардии на  40–70%, независимо от ЧСС и АД в момент назначения препарата

• Антиангинальная и антиишемическая эффективность комбинации β-АБ с  триметазидином достоверно выше, чем  комбинации β-АБ с пролонгированными нитратами

• Принципиальным отличием триметазидина от других антиангинальных препаратов является его безопасность, обусловленная отсутствием значимого влияния на  гемодинамические (АД, ЧСС), электро- физиологические, биохимические параметры.

• Заявленная эффективность показана в исследованиях, выполненных с  оригинальным триметазидином. Перевод пациентов с недостаточной эффективностью дженерических триметазидинов на оригинальный препарат приводит к дополнительному уменьшению симптомов стенокардии и потребности в использовании короткодействующих нитратов, снижает частоту обращений за экстренной медицинской помощью и частоту госпитализаций.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

  • Рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца. ESC 2019 — Триметазидин в Европейских рекомендациях
  • Рекомендации ESC по диагностике и лечению острой и хронической сердечной недостаточности 2019 — Триметазидин в Европейских рекомендациях
  • Консенсус экспертов о роли и месте миокардиального цитопротектора триметазидина (Предуктала МВ) в терапии больных с хроническими формами ишемической болезни сердца. — Аронов Д. М. Сердце: журнал для практикующих врачей. 2015;14 (4):256–260
  • Инструкция по применению

— Описание препарата в справочнике Видал