Циннаризин


Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 17 марта 2016;
проверки требуют

3 правки

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 17 марта 2016;
проверки требуют

3 правки

.

Циннаризин
Cinnarizinum
ИЮПАК 1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Брутто-формула C26H28N2
CAS 298-57-7
PubChem 1547484
DrugBank APRD00332
Фармакол. группа Блокаторы кальциевых каналов.
Корректоры нарушений мозгового кровообращения[1]
АТХ N07CA02
МКБ-10 F0303., F07.207.2, F8181., F90.090.0, G4343., G93.493.4, H5555., H81.481.4, H81.981.9, H93.193.1, I6363., I67.267.2, I67.967.9, I69.369.3, I70.270.2, I7373., I73.073.0, I73.173.1, I73.973.9, I79.279.2, I83.083.0, L98.498.4, R20.220.2, R41.841.8, R4242., R45.445.4, T75.375.3[1]
таблетки по 25 мг, субстанция-порошок
«Стугезин», «Стугерон», «Стунарон», «Циннаризин-Милве», «Циннаризин-Рос»

Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное средство, производное дифенилпиперазина[1]. По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в лабораториях Janssen Pharmaceutica в 2019 г.

Циннаризин был введен в медицинский оборот в 2019 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)[2], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни[3].

Фармакологическое действие[править | править код]

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.

Фармакокинетика[править | править код]

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T1/2) — 4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

Особые указания[править | править код]

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

См. также[править | править код]

  • Комбинация пирацетама и циннаризина

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3
    Циннаризин (Cinnarizine) (неопр.). Энциклопедия лекарств. РЛС-Патент (2003). Дата обращения 20 июля 2013. Архивировано 20 августа 2013 года.

  2. Шток В. Н., Левин О. С. Лекарственные экстрапирамидные расстройства // В мире лекарств : журнал. — Медицинский вестник, 2000. — № 2.

  3. Cinnarizine (англ.) (недоступная ссылка — история ). Consolidated List of Products — Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue — Pharmaceuticals. World Health Organization (Aug 1989). Дата обращения 21 марта 2008.

Ссылки[править | править код]

  • Четли Э. Стимуляторы ЦНС // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0.
  • Гришина Т. Р., Громова О. А., Садин А. В., Назаренко О. А., Жидоморов Н. Ю., Борзунов М. П., Вацуро А. А., Никонов А. А. Влияние бетасерка и циннаризина на вестибулярную функцию, высшую нервную деятельность (ВНД) и гемодинамику мозга у крыс с моделью хронической церебральной ишемии (неопр.) (недоступная ссылка — история ). «Solvay Pharma». Дата обращения 21 марта 2008.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Действующее вещество

— циннаризин (cinnarizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом ( особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T1/2- 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками, 2/3 — кишечником.

Показания

— период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);

— мигрень (профилактика приступов);

— болезнь Меньера;

— морская и воздушная болезнь (профилактика);

— нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) — облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Противопоказания

— беременность,

— период лактации,

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: болезнь Паркинсона.

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения — по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения — по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах — по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым — 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии — уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.

При нарушениях функции печени

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18° до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ЦИННАРИЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЦИННАРИЗИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств