Вазокардин


  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат

Вазокардин

— антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое лекарственное средство.

Метопролол — b 1 -селективного блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Фармакокинетика

.

Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 1,5-2 часа после применения (T max ). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель связывания метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 2019 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако, выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс — уменьшаться.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Вазокардин являются:

— Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и снижения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также снижения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).

— Стенокардия.

— С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

— Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

— Профилактика мигрени.

Способ применения

Вазокардин назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнуто терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.

Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг, делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Профилактика мигрени. Рекомендуемая суточная доза 100 мг 1-2 раза в сутки.

Обычно 

Вазокардин 

пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Побочные действия

В общем препарат Вазокардин переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и мимолетный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в области сердца, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, удушье при нагрузке.

Со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно- полиартрит).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, редко — латентный диабет.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.

Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform , участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция.

Другие: импотенция, нарушения либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препараат Вазокардин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-блокаторов; блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин.); подозрение на острый инфаркт миокарда; шоковое состояние; тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.); бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний; метаболический ацидоз,

одновременное применение ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селергин); беременность и период кормления грудью; детский возраст.

Беременность

Вазокардин противопоказан при беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Вазокардина и:

— трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия

— антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность

— антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность введение вышеупомянутых препаратов больным, которые принимают метопролол, противопоказано (исключение — проведение интенсивной терапии)

— одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата

— сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и / или замедление внутрисердечной проводимости

— норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;

— адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабляться терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;

— ингибиторов МАО (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения избыточной гипертензии;

— циметидина может привести к ужесточению действия метопролола;

— метопролол может снижать выведение из организма лидокаина;

— индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола;

— наркотических средств — усиливается гипотензивное действие. При этом отрицательная изотропная действие обоих средств суммируется;

— периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может вызвать усиление нервовомьязовои блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент применяет 

Вазокардин

.

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод — нет.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Вазокардин: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, антриовентрикулярна блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, что рефрактерная к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как β-рецепторы связаны β-блокаторами.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 ° С.

Форма выпуска

Вазокардин — таблетки массой 50 мг, 100 г и 200 мг.

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в упаковке.

Состав

1 таблетка Вазокардин содержит метопролола тартрата 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмала, кальция стеарат.

Дополнительно

Опыт применения препарата Вазокардин у детей ограничен, поэтому он противопоказан детям.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли).

В случаях, когда эти пациенты начинают принимать Вазокардин, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.

В случае развития брадикардии при лечении метопрололом дозу необходимо уменьшить и / или препарат нужно постепенно отменить.

Благодаря своей гипотензивной действия Вазокардин может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.

Если препарат используют пациенты, страдающие феохромоцитомой, параллельно необходимо назначить α-симпатолитическим препарат.

К проведению общей анестезии врач-анестезиолога необходимо проинформировать, что пациент применяет Вазокардин. Не рекомендуется прекращать лечение в течение состояния оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться при прекращении лечения b-блокаторами. Особое внимание следует уделять пациентам со стенокардией Принцметала. Тщательное наблюдение врача необходим таким группам пациентов: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности должно проводиться регулярный контроль функции почек.

Пациентам, в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Вазокардин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте и тому подобное.

Основные параметры

Название: ВАЗОКАРДИН
Код АТХ: C07AB02 — Метопролол

Вазокардин применяется в кардиологии для понижения показателя артериального давления, ишемической болезни сердца, аритмиях и тахикардиях.

Данный лекарственный препарат также может быть использован для профилактики мигрени. Он обладает антигипертензивным и антиаритмическим фармакологическим действием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Вазокардин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вазокардин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Вазокардин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Вазокардин выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь. Таблетки круглые плоские на вид, белого или слегка желтоватого цвета, с горизонтальной полоской посередине.

Препарат

выпускается в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке помещается по 2 или 5 блистеров.

В составе каждой таблетки действующее вещество метопролол тартрат в количество 50 или 100 мг, а также вспомогательные компоненты – крахмал, диоксид кремния, повидон, кальция стеарат, целлюлоза.

Фармакологический эффект

Следует отметить, что «Вазокардин», аналоги его оказывают практически одинаковое действие. Принцип его заключается в следующем:

  1. Борется с аритмией.
  2. Предупреждает развитие мигрени.
  3. Снижается количество и тяжесть приступов стенокардии.
  4. Увеличивается выносливость при физических нагрузках.
  5. Симптомы гипогликемии у диабетиков становятся менее выраженными.
  6. Способствует повышению триглицеридов, уменьшению свободных, жирных кислот.
  7. При продолжительном применении способствует снижению холестерина.
  8. Уменьшается ЧСС, а также сила сокращений миокарда сердечного выброса. Восстанавливается синусовый ритм.
  9. Снижается артериальное давление при физических нагрузках и в стрессовых ситуациях. Снижение давления наблюдается минимум через 15 минут, после того как принят препарат, или максимум через пару часов. Эффект сохраняется в течение 6 часов.

Также следует отметить, что активное вещество метопролол практически полностью всасывается, быстро распределяется по организму. Легко преодолевает ГЭБ, плаценту и проникает в грудное молоко. Биоразложение происходит в печени, выводится преимущественно почками. Нельзя вывести с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к назначению Вазокардина являются следующие заболевания:

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (комплексная терапия, вторичная профилактика), приступы стенокардии.
  • Артериальная гипертензия (в комплексе с другими антигипертензивными средствами и в качестве монотерапии).
  • Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия).
  • Функциональные нарушения работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.
  • Гипертиреоз (в составе комплексного лечения).
  • Приступы мигрени – с целью профилактики.

Противопоказания

Вазокардин противопоказан в возрасте до 18 лет, при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата, и в период лактации.

Применение Вазокардина противопоказано также при следующих состояниях:

  • Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
  • Стенокардия Принцметала;
  • Кардиогенный шок;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Синоатриальная блокада;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Артериальная гипотензия (при применении Вазокардина для вторичной профилактики инфаркта миокарда: частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту);
  • Одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;
  • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • Выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • СССУ;
  • AV-блокада второй и третьей степени (без искусственного водителя ритма);
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Одновременное применение ингибиторов МАО.

Вазокардин следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и при наличии следующих патологий:

  • Миастения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Сахарный диабет;
  • Нарушение функции печени;
  • Нарушение функции почек;
  • Метаболический ацидоз;
  • Псориаз;
  • Депрессия;
  • Аллергические реакции в анамнезе;
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.

Применение при беременности и лактации

Проведенные исследования показали ,что действующие вещества препарата не оказывают тератогенного влияния на плод, однако применение Вазокардина в период вынашивания ребенка может привести к задержке внутриутробного развития плода, замедлению частоты сердечных сокращений у ребенка, снижению уровня глюкозы в его крови. Именно поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется для лечения женщин в период беременности.

Во время кормления ребенка грудью таблетки Вазокардина не назначаются, так как нет достоверных данных о том, что действующие вещества не проникают в молоко матери, а затем и в организм ребенка. При необходимости применения данного лекарства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного кормления.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Вазокардин предназначен для перорального применения. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток, желательно утром. Таблетки Вазокардин следует принимать целиком, запивая небольшим количеством питьевой воды. При подборе оптимальной терапевтической дозы следует регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и ЭКГ. Дозы метопролола и продолжительность приема препарата Вазокардин определяет врач.

  1. При стенокардии, как правило, метопролол назначают в начальной дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу метопролола постепенно увеличивают.
  2. При артериальной гипертензии, как правило, назначают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 200мг в сутки. Суточную дозу можно принимать за 1 прием или делить на 2 приема.
  3. При нарушениях сердечного ритма, как правило, назначают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта дозу метопролола постепенно увеличивают или назначают дополнительную антигипертензивную или антиаритмическую терапию.
  4. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, как правило, назначают метопролол в дозе 100мг дважды в сутки. Прием препарата следует начинать после окончания острой фазы инфаркта миокарда.
  5. Для профилактики приступов мигрени, как правило, назначают метопролол в дозе 50-100мг дважды в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 200мг. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться коррекция дозы метопролола.

Прекращать применение препарата Вазокардин следует путем постепенного уменьшения дозы. 

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами препарата являются:

  • Выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • Повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости реакций, слабость;
  • Сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея;
  • Сухость и болезненность глаз, снижение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит;
  • Одышка;
  • Аллергические реакции;
  • Гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидные состояния;
  • Увеличение массы тела;
  • Синдром отмены – в случае резкого прекращения лечения.

Передозировка

Передозировка: артериальная гипотония, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Особые указания

  1. У курящих больных эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
  2. При приеме дозы Вазокардина более 200 мг в день уменьшается кардиоселективность.
  3. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке не более 110 в минуту. Примерно у 20% больных со стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны (основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).
  4. Контроль над людьми, принимающими Вазокардин, подразумевает регулярное наблюдение за АД и ЧСС (в начале лечения – каждый день, а далее – 1 раз в 3-4 месяца), а также за уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца).
  5. Отмену таблеток осуществляют постепенно, уменьшая дозу на протяжении 10 дней. При резком отказе от лекарственного средства может развиться синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).
  6. Требуется следить за состоянием людей с депрессивными расстройствами, использующими Вазокардин. Если прием препарата усугубил депрессию, рекомендуется прекратить лечение.
  7. В начале терапии Вазокардином пациенты могут испытывать усталость, головокружение. Поэтому нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и занятиях прочей опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с алкоголем.
  • Индометацин ослабляет гипотензивный эффект.
  • Увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи.
  • Суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами.
  • Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами.
  • Увеличение опасности синдрома “отмены” при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме крови.
  • Увеличение выраженности брадикардии, угнетения проводимости и гипотония при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином.
  • Усиление эффекта гипогликемизирующего действия инсулина (ослабление – оральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате:

  1. Саша. Естественно большинство лекарств, в том числе вазокардин, снижающий повышенное артериальное давление и нормализующий ритм сердца, нужно пить по назначению и под контролем врача в силу их побочных действий. Грамотный кардиолог назначает вазокардин, оценив его соотношение пользы и возможного ущерба здоровью пациента, так как чувствительность у всех больных к этому препарату разная. В моем случае, на 3-й день после приёма данного лекарства, давление стабилизировалось, но начала болеть спина, даже обезболивающие не помогали. В связи с побочным действием перестал принимать данный препарат.
  2. Женя. Вазокардин врач назначала для предупреждения приступов мигрени. Препарат, как она объяснила, в основном давление снижает, но причина, по которой у меня мигрени возникают как раз с повышением давления и связана. Вот поэтому и принимаю теперь вазокардин в таблетках. Цена на него доступная, в лечении мигрени и профилактике её возникновения помогает мне лучше других аналогов, которые я пробовала принимать.

Аналоги

Имеются аналоги данного препарата Вазокардин, которые либо имеют то же активное вещество, либо схожи по эффекту. Учтите, что между ними всё равно могут быть различия, потому непременно проконсультируйтесь со специалистом относительно возможности их употребления вместо Вазокардина.

К ним относятся:

  • Беталок;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метопролол;
  • Сердол;
  • Эмзок и другие.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок его годности составляет 3 года при условии хранения в сухом месте, защищенном от попадания солнечных лучей.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия круглые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат, поливидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия стеарила фумарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относительно кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β1-адренорецептров), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического АД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь составляет 95%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — около 10%.

Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема внутрь. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Замедленное высвобождение активного вещества из таблеток пролонгированного действия обеспечивает равномерное постепенное поступление его в ток крови и распределение в тканях и более длительный эффект, позволяющий удлинить интервал между приемом отдельных доз. T1/2 — 3-7 ч.

Метаболизируется в печени. Свыше 95% принятой внутрь дозы выделяется почками, 3-10% — в неизменном виде.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— ИБС: вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии; гиперкинетический кардиальный синдром;

— нарушения ритма сердца: синусовая тахикардия, наджелудочковые и желудочковые аритмии;

— хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами;

— профилактика приступов мигрени;

— гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

— синоатриальная и AV-блокада II-III степени;

— СССУ;

— стенокардия Принцметала;

— острая сердечная недостаточность;

— выраженная брадикардия;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.)

— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам;

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, тиреотоксикозе, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких) и бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота), синдроме Рейно, метаболическом ацидозе, недостаточности функции печени, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, псориазе, беременности, пожилом возрасте, AV-блокаде I степени.

Дозировка

Принимать препарат следует внутрь в одно и тоже время, желательно после приема пищи, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Таблетки можно делить пополам. Доза препарата подбираются индивидуально.

Максимальная суточная доза — 400 мг.

При артериальной гипертензии

1 таб. пролонгированного действия 200 мг утром.

Если после применения этой дозы не достигается положительный терапевтический эффект, Вазокардин Ретард можно применить совместно с другими антигипертензивными средствами или с диуретиками.

Стенокардия

На начальном этапе терапии 1 таб. пролонгированного действия 200 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 400 мг (2 таб. по 200 мг). Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.

У больных пожилого возраста в принципе нет необходимости коррекции дозировки. Однако следует соблюдать осторожность в период лечения Вазокардином Ретард пожилых лиц, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно влияет на функцию жизненно важных органов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда — потеря сознания); редко — снижение сократимости миокарда, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея; в отдельных случаях — нарушение функции печени.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи; редко — фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, иногда — бронхоспазм (при назначении в высоких дозах); редко — заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидные состояния.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: в отдельных случаях — тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: увеличение массы тела, редко — снижение либидо и/или потенции, артралгия.

При резком прекращении лечения — синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и развития сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта или в/в введения 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Метопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект метопролола ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Метопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (по возможности лечение метопрололом следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, при этом пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача).

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых больных рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней от начала приема метопролола, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинации терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).

При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени, почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора.

Отмену терапии метопрололом проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием метопролола, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Беременность и лактация

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Противопоказание — период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при недостаточности функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре 15-25°C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года. Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ВАЗОКАРДИН РЕТАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ВАЗОКАРДИН РЕТАРД — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств