Зилт: инструкция и отзывы людей принимавших препарат


Зилт представляет собой антиагрегантное средство.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Зилт выпускают:

В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет розовый, слегка двояковыпуклой формы, круглые, ядро таблетки имеет белую шероховатую структуру либо почти белую.

Активные компоненты: в 1 таблетке — 97,875 мг клопидогрела гидросульфат, что аналогично 75 мг содержанию клопидогрела.

Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, прежелатинизированный крахмал, лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, касторовое масло гидрогенизированное.

Состав оболочки пленочной: титана диоксид (Е171), гипромеллоза 6cp, пропиленгликоль, (Е172) краситель оксид железа красный.

В упаковке из картона – 12, 4, 2 блистеров, в каждом по 7 таблеток.

Фармакологическое действие

Клопидогрел является пролекарством, ингибирует селективно связывание АДФ непосредственно с P2Y12рецепторами тромбоцитов и последующую за этим АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что способствует ингибированию агрегации тромбоцитов.

Угнетение агрегации тромбоцитов имеет необратимый характер и наблюдается на всем жизненном цикле клеток (7-10 дней), следовательно, скорость воспроизведения нормальной функции тромбоцитов вполне аналогична скорости их обновления.

Индуцированная прочими агонистами агрегация тромбоцитов (помимо АДФ), также ингибируется по причине блокады усиленной активации тромбоцитов под влиянием АДФ.

Активный метаболит формируется под влиянием изоферментов CYP450, из которых некоторые могут выделяться полиморфизмом либо ингибироваться под воздействием прочих фармацевтических средств, следовательно, адекватное ингибирование процесса агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех больных.

При терапии клопидогрелом, с первого же дня, в дозе 75 мг/сут фиксируется существенное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, увеличивающееся постепенно в течение трех — семи дней и выходящее затем (при достижении Css) на постоянный уровень.

Степень ингибирования агрегации тромбоцитов в равновесном состоянии в среднем при приеме действующего вещества пр-та в дозе 75 мг/сут составляла от 40 до 60%. С момента прекращения приема препарата агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращались постепенно к исходным значениям, обычно, в течение пяти дней.

Применение клопидогрела предупреждает развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов различной локализации, особенно с поражением периферических, коронарных и церебральных артерий.

Фармакокинетика

Всасывание

Клопидогрел с момента однократного и повторного приема перорально в дозе 75 мг/сут всасывается довольно быстро.

В плазме крови средние значения Cmaxнеизмененного активного компонента (2,2-2,5 нг/мл с момента перорального приема разовой дозы 75 мг) фиксируются спустя 45 мин. Степень всасывания — около 50%.

Распределение

С белками плазмы активный компонент препарата, как и основной циркулирующий метаболит, связываются обратимо в условиях in vitro (соотв. 98% и 94%). Подобная связь в широком диапазоне концентраций — ненасыщаемая.

Метаболизм

Метаболизируется клопидогрел активно в печени. Клопидогрел в условиях in vitro и in vivo метаболизируется, как правило, 2-мя путями: первый — опосредуется эстеразами и проводит непосредственно к гидролизу с формированием неактивного фармакологически метаболита — производного карбоксильной кисл. (85% от циркул. метаболитов), второй — катализируется разными изоферментами цитохрома Р450.

С момента приема нагрузочной дозы (соотв. 300 мг) клопидогрела Cmaxактивного метаболита в крови превышает в два раза Cmaxпосле 4-дневного использования клопидогрела в дозе поддерживающей (75 мг/сут). В плазме крови Cmaxфиксируется спустя 30-60 мин с момента приема препарата.

Выведение

С момента приема 14С-меченого клопидогрела 50% выводится посредством почек в течение пяти суток, посредством кишечника – 46%. T1/2с момента однократного перорального приема действующего вещества в дозе 75 мг – 6 часов, основного циркулирующего метаболита с момента однократного и повторного использования — 8 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Фармакокинетика на данный момент активного метаболита у определенной группы пациентов (дети, в преклонном возрасте, при функциональных нарушениях печени и почек) – на данный момент не изучена.

Показания к применению

Основные показания Зилта:

Профилактика атеротромботических осложнений касательно пациентов взрослой категории:

  • с инфарктом миокарда (необ. от несколько дней до 35 дней);
  • с окклюзионной болезнью касательно периферических артерий (диагностированной) или ишемическим инсультом (от семи дней до полугода);
  • с ОКС без подъема сегмента ST (напр. ИМ без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), в т. ч. и пациенты, получившим стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой;
  • с ОКС с подъемом сегмента ST (ИМ острого характера) в случае медикаментозного лечения и возможности осуществления тромболитической терапии совместно с ацетилсалициловой кислотой.

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (инсульт, в т.ч.) у взрослой категории пациентов с мерцательной аритмией, которым противопоказаны непрямые антикоагулянты и пациентов, имеющих фактор вероятности развития сосудистых осложнений при несущественном риске возникновения кровотечений, в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

Препарат Зилт имеет противопоказания:

  • с-м глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • гиперчувствительность;
  • дефицит лактазы;
  • функциональные нарушения печени тяжелой степени;
  • непереносимость лактозы;
  • острое кровотечение (к примеру – внутричерепное кровоизлияние или из пептической язвы);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

С осторожностью:

  • функциональные нарушения почек (поскольку ограниченный опыт применения);
  • одновременный прием с НПВС (ингибиторы ЦОГ-2, в т.ч.);
  • заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (особ. внутриглазных и ЖКТ);
  • патологические состояния, значительно повышающие вероятность кровотечения (в т.ч. хирургические вмешательства, травма);
  • одновременный прием гепарина, варфарина,ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;
  • гиперчувствительность к прочим тиенопиридинам (празугрел, тиклопидин);
  • функциональные расстройства печени умеренной степени с предрасположенностью к кровотечению (поскольку ограниченный опыт применения);
  • пациенты, у которых наблюдается низкая активность касательно изофермента CYP2C19 (по причине возможных осложнений ССС).

Дозировка и способ применения

Таблетки Зилт показаны перорально, от приема пищи независимо.

Рекомендованное дозирование в сутки при нормальной активности изофермента CYP2C19 (лица преклонного возраста в т.ч.):

  • 1 раз по 75 мг — диагностированная окклюзионная болезнь касательно периферических артерий, ишемический инсульт, ИМ;
  • 300 мг однократно – ОКС без подъема сегмента ST (непосред. нестабильная стенокардия и ИМ без зубца Q), далее 1 раз по 75 мг с ацетилсалициловой кисл. в дозе 75-325 мг, терапевтический эффект отмечается на 3-м месяце терапии, целесообразно продолжить лечение до 12 месяцев для оптимального результата, но следует учитывать, что дозы ацетилсалициловой кисл. >100 мг сопряжены с высоким риском кровотечений;
  • нагрузочная доза однократно — инфаркт миокарда острой формы (ОКС с подъемом сегмента ST), далее 1 раз по 75 мг в сочетании с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой (вероятно и без них), для категории лиц старше 75 лет нагрузочные дозы использовать не рекомендуется, терапия показана при первых же симптомах болезни и далее продолжается не менее четырех недель;
  • 1 раз по 75 мг — фибрилляция предсердий с ацетилсалициловой кисл. в дозе 75-100 мг, прием таблеток следует осуществлять в одно и то же время, при опоздании < 12 часов в приеме – пропущенную дозу принимают, а следующую в обычное время, при опоздании >12 часов — очередная доза принимается без удвоения.

При приеме Зилта в рекомендуемых дозах лицами с генетически предопределенной сниженной активностью касательно изофермента CYP2C19 формирование действующего метаболита клопидогрела происходит меньше и также слабее проявлено его антиагрегантное действие.

Оптимальное дозирование для данной категории не установлено, обычно, назначение Зилта осуществляется в повышенных дозах с однократным приемом дозы нагрузочной 600 мг, далее в сутки 1 раз по 150 мг. Пациентам преклонных лет в коррекции дозы нет необходимости.

Передозировка

При передозировке препаратом Зилт наблюдаются следующие симптомы:

  • развитие геморрагических осложнений;
  • удлинение продолжительности кровотечения.

Показано следующее лечение: осуществление переливания тромбоцитарной массы с целью коррекции непосредственно удлиненного времени кровотечения.

Антидот клопидогрела на данный момент не установлен.

Побочные действия

При использовании препарата Зилт наблюдаются побочные действия, со стороны:

Системы кроветворения:

Изредко:

  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения.

В редких случаях:

  • нейтропения (тяжелой степени, в т.ч.).

Крайне редко:

  • панцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • ТТП;
  • анемия;
  • гранулоцитопения;
  • тяжелая тромбоцитопения;
  • апластическая анемия.

ЦНС:

Изредко:

  • внутричерепные кровоизлияния (возможен летальный исход);
  • головокружение;
  • парестезии;
  • головная боль.

Крайне редко:

  • случаи галлюцинации;
  • спутанность сознания.

ССС:

Довольно часто:

  • гематома.

Крайне редко:

  • АГ;
  • васкулит.

Дыхательной системы:

Довольно часто:

  • носовое кровотечение.

Крайне редко:

  • кровотечение из ДП (легочные кровотечения, кровохарканье),
  • пневмония интерстициальная;
  • бронхоспазм.

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

  • боль в животе;
  • диарея;
  • кровотечение ЖКТ;
  • диспепсия.

Изредко:

  • язвы желудка и 12-перстной кишки;
  • чувство тошноты;
  • гастрит;
  • запор;
  • рвота;
  • метеоризм.

В редких случаях:

  • забрюшинное кровоизлияние.

Крайне редко:

  • кровотечения забрюшинные и ЖКТ, иногда с летальным исходом;
  • стоматит;
  • колит (лимфоцитарный или язвенный, в т.ч.);
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • нарушения функциональных показателей печени;
  • печеночная недостаточность острой формы.

Кожных покровов:

Довольно часто:

  • подкожные гематомы.

Изредко:

  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • кровоизлияния кожные (пурпура).

Крайне редко:

  • буллезный дерматит;
  • крапивница;
  • экзема;
  • эритематозная сыпь;
  • лишай Вильсона.

Костно-мышечной системы:

Крайне редко:

  • артралгия;
  • гемартрозы;
  • миалгия;
  • артрит.

Мочеполовой системы:

Изредко:

  • гематурия.

Крайне редко:

  • увеличение в сыворотке крови концентрации креатинина;
  • гломерулонефрит.

Органов чувств:

Изредко:

  • внутриглазные кровоизлияния (ретинальные, конъюнктивальные).

В редких случаях:

  • вертиго.

Крайне редко:

  • расстройство вкусовых рецепторов.

Аллергические реакции:

Крайне редко:

  • ангионевротический отек;
  • сывороточная болезнь;
  • экзема;
  • анафилактоидные реакции.

Периодичность неизвестна:

  • гиперчувствительность перекрестно-реактивная к тиенопиридинам (празугрел, тиклопидин);
  • сыпь лекарственная с системными симптомами (непосред. DRESS-синдром) и эозинофилией;
  • лекарственно-индуцированный синд-м гиперчувствительности.

Лабораторные показатели:

Довольно часто:

  • снижение кол-ва тромбоцитов и нейтрофилов;
  • удлинение продолжительности кровотечения.

Прочие:

Довольно часто:

  • кровотечение непосредственно из места пунктирования сосудов.

Крайне редко:

  • серьезное кровотечение непосредственно из операционной раны;
  • лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Зилт одновременно с прочими фармацевтическими препаратами наблюдается:

  • повышение вероятности кровотечения с варфарином;
  • повышение вероятности развития язв и язвенных кровотечений в ЖКТ с гепарином и прочими тромболитическими средствами;
  • особого клинически значимого взаимодействия с АПФ, атенололом, теофиллином, циметидином, эстрогенами, фенобарбиталом, нифедипином, дигоксином, препаратами, снижающими в крови – не выявлено;
  • повышение эффективности ацетилсалициловой кислоты непосредственно на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов;
  • комплексное взаимодействие с фенитоином, толбутамидом повышает в плазме крови их концентрацию;
  • антацидные средства на абсорбцию клопидогрела влияния не оказывают;
  • повышение вероятности кровотечения с ацетилсалициловой кислотой, допустимо взаимодействие лишь в течение года.

Особые указания

При терапии клопидогрелом (в первые недели и/или после осуществления инвазивных кардиологических показанных процедур/хирургических вмешательств особенно) необходимо обязательное и тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (скрытого, в т.ч.).

Беря во внимание вероятность развития кровотечений и нежелательных гематологических явлений, при возникновении клинических признаков вероятного кровотечения в период терапии, необходимо выполнить, причем немедленно, клинический анализ крови с установлением АЧТВ, функциональных показателей тромбоцитов, с обязательным подсчетом кол-ва тромбоцитов и осуществить прочие необходимые исследования.

В свойствах клопидогрела удлинять время кровотечения. Поэтому Зилт назначать при повышенном риске кровотечений после операций, травм, в результате прочих патологических состояний, при склонности к кровотечениям (особенно ЖКТ и внутриглазным кровоизлияниям), получающим НПВС (ингибиторы ЦОГ-2, в т.ч.), гепарин, ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa – следует с осторожностью.

Необходима осторожность при одновременном использовании клопидогрела и варфарина, поскольку высока вероятность развития кровотечения.

При осуществлении планового хирургического вмешательства, когда крайне нежелателен антитромбоцитарный эффект, клопидогрел необходимо отменить до операции за 5-7 дней.

Необходимо всегда информировать пациента о том, что при использовании клопидогрела (с ацетилсалициловой кислотой или в виде монотерапии) непосредственно для остановки кровотечения может потребоваться больший период времени.

В свою очередь, каждый пациент в обязательном порядке должен уведомлять лечащего врача о каждом случае неординарного (по продолжительности или локализации) кровотечения. Также необходимо ставить в известность врача о приеме клопидогрела, если предстоит пациенту оперативное вмешательство (стоматологическое, в т.ч.) или перед началом приема совсем нового фармацевтического препарата.

Случаи развития ТТП на фоне использования клопидогрела (даже в некоторых случаях непродолжительного) отмечались крайне редко.

Состояние характеризуется микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, ассоциированных с неврологическими нарушениями, лихорадкой и функциональными нарушениями почек. ТТП – заболевание, потенциально угрожающее жизни, требующее незамедлительной терапии, в т.ч. плазмаферез.

Во время терапии обязателен контроль функции печени.

Следует всегда помнить при функциональных нарушениях печени тяжелой степени о вероятности геморрагического диатеза.

Нежелателен прием клопидогрела больным с острым ишемическим инсультом, давность которого менее семи дней (данные по применению в подобном состоянии — отсутствуют).

Необходимо обследовать пациентов на выявление гиперчувствительности к прочим тиенопиридинам (например, празугрел, тиклопидин), т.к. известны факты о перекрестно-реактивной гиперчувствительности непосредственно между тиенопиридинами.

При гиперчувствительности к прочим тиенопиридинам в анамнезе все пациенты должны находиться под обязательным и тщательным наблюдением для выявления во время терапии симптомов гиперчувствительности непосредственно к клопидогрелу.

Поскольку в составе Зилта — лактоза, то препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, недостатком лактазы, син-мом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В составе Зилта присутствует касторовое масло гидрогенизированное, по причине которого может произойти расстройство желудка и диарея.

Зилт особого воздействия на способность к управлению непосредственно автотранспортом и занятию прочими опасными видами деятельности, где необходимы повышенная концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций — не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Зилт являются: таблетки Плавикс, Клопидекс, Лопирел, Клопидогрел.

Условия хранения

Препарат Зилт содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25 °C.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению — 3 года.

В аптечной сети препарат реализуется по предъявлению рецепта врача.

Зилт – антиагрегантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой, слегка двояковыпуклой формы, розового цвета, ядро таблетки имеет белую или почти белую шероховатую структуру (по 7 шт. в блистерах, в картонных пачках по 2, 4 или 12 блистеров).

Активное вещество – клопидогрела гидросульфат, в 1 таблетке – 97,875 мг, или клопидогрела – 75 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000.

Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 6cp, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, в результате его биотрансформации образуются метаболиты, один из которых проявляет антиагрегационную активность. Активный метаболит селективно тормозит связывание АДФ (аденозиндифосфата) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и ингибируют последующую активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что в конечном итоге приводит к подавлению процесса агрегации тромбоцитов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов – это необратимый процесс, продолжающийся в течение 7–10 дней (жизненный цикл клеток), поэтому скорость восстановления обычной функции тромбоцитов зависит от скорости их обновления. Клопидогрел ингибирует не только агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ, но и агрегацию, обусловленную другими агонистами. Это связано с блокадой усиленной активации клеток под влиянием АДФ.

Образование активного метаболита происходит под действием изоферментов CYP450. Некоторые изоферменты CYP450 могут ингибироваться под влиянием других препаратов или отличаться полиморфизмом, поэтому не у всех больных отмечается адекватное подавление агрегации тромбоцитов.

При применении препарата Зилт в дозе 75 мг в сутки значительное подавление агрегации тромбоцитов происходит уже с первого дня лечения. В течение следующих 3–7 дней этот эффект нарастает, после чего при достижении равновесного состояния выходит на постоянный уровень. Ингибирование агрегации тромбоцитов в равновесном состоянии составляло в среднем 40–60% (при применении препарата в дозе 75 мг в сутки). После отмены клопидогрела время кровотечения и степень агрегации тромбоцитов возвращались к исходным уровням в течение примерно 5 дней.

Зилт помогает предупредить развитие сердечного приступа или инсульта у больных с атеросклерозом сосудов любой локализации, особенно при поражении коронарных, периферических или церебральных артерий.

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация неизмененного клопидогрела составляет в среднем 2,2–2,5 нг/мл (после перорального применения 75 мг препарата). Время достижения максимальной концентрации – около 45 минут. Степень всасывания клопидогрела, согласно данным по выведению метаболитов препарата почками, составляет 50%.

Клопидогрел на 98% связывается с белками плазмы, его неактивный метаболит – на 94%. Связывание с белками плазмы обратимое и ненасыщаемое в широком диапазоне концентраций.

Активный метаболизм клопидогрела происходит в печени двумя путями: первый путь – гидролиз с образованием производного карбоксильной кислоты (неактивный метаболит, составляет 85% от всех циркулирующих метаболитов), второй путь – реакции катализа различными изоферментами цитохрома Р450. В результате второго пути метаболизма из клопидогрела образуется 2-оксо-клопидогрел, который затем метаболизируется до тиолового производного клопидогрела (активный метаболит). Этот метаболит вступает во взаимодействие с рецепторами тромбоцитов, необратимо блокируя их агрегацию. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита после приема 300 мг препарата (нагрузочная доза) в два раза превышает максимальную концентрацию после применения ежедневной поддерживающей дозы 75 мг в течение 4 суток. Для достижения максимальной концентрации необходимо около 30–60 минут.

Примерно 50% препарата выводится почками и около 46% – через кишечник. Период полувыведения клопидогрела после однократного приема 75 мг составляет 6 часов. Период полувыведения неактивного метаболита, циркулирующего в плазме, – около 8 часов.

Показания к применению

Применение Зилта показано для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных с сердечно-сосудистыми патологиями:

  • Инфаркт миокарда (период от нескольких до 35 дней), ишемический инсульт (период от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без формирования зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе пациенты с проведенным стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в случае медикаментозного лечения и при возможности проведения тромболитической терапии в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Кроме этого, препарат назначают для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (включая инсульт) взрослым пациентам с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которым нельзя принимать непрямые антикоагулянты, и которые имеют фактор риска развития сосудистых осложнений при незначительной вероятности появления кровотечений, в том числе в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

  • Тяжелое нарушение функции печени;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из пептической язвы и другие виды острых кровотечений;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов: с нарушением функции почек, умеренными нарушениями функции печени с предрасположенностью к кровотечению; при травме, хирургическом вмешательстве и состояниях, повышающих риск развития кровотечения; с желудочно-кишечными, внутриглазными и другими заболеваниями, предрасположенными к развитию кровотечений; при одновременном приеме ингибиторов ЦОГ-2 и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), варфарина, гепарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; с низкой активностью изофермента CYP2C19 (из-за повышения риска сердечно-сосудистых осложнений); с гиперчувствительностью к празугрелу, тиклопидину и другим тиенопиридинам.

Инструкция по применению Зилта: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19, включая больных пожилого возраста:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q): нагрузочная доза – однократно 300 мг, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. При назначении следует учитывать, что дозы ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг сопряжены с высоким риском кровотечений. Терапевтический эффект наступает на 3-м месяце лечения, для оптимального результата применение клопидогрела целесообразно продолжить до 12 месяцев;
  • Острый инфаркт миокарда (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST): однократно нагрузочная доза, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Не рекомендуется использовать нагрузочные дозы при лечении больных старше 75 лет. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов болезни и продолжать не меньше 4 недель;
  • Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в сутки.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, при опоздании меньше 12 часов, следует принять пропущенную дозу и следующую в обычное время, при интервале между приемами более 12 часов – принимается очередная доза без удвоения.

У пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 при приеме Зилта в рекомендуемых дозах образование активного метаболита клопидогрела происходит меньше и его антиагрегантное действие выражено слабее. Оптимальное дозирование для пациентов данной категории не установлено, обычно, назначение препарата производится в повышенных дозах с однократным приемом нагрузочной дозы 600 мг и затем по 150 мг 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гематома; очень редко – артериальная гипотензия, васкулит;
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелые формы; очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, диспепсия; нечасто – тошнота, рвота, запор, гастрит, метеоризм, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – панкреатит, забрюшинные и желудочно-кишечные кровотечения (в том числе с летальным исходом), колит (включая лимфоцитарный), острая печеночная недостаточность, гепатит, функциональные нарушения показателей печени, стоматит;
  • Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, внутричерепные кровоизлияния (в том числе с летальным исходом), головокружение, парестезии; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – гемартрозы, кровоизлияния в мышцы, артрит, миалгия, артралгия;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из дыхательных путей (легочные кровотечения, кровохарканье), интерстициальный пневмонит;
  • Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • Со стороны кожных покровов: часто – подкожные гематомы; нечасто – кожный зуд, сыпь, кожные кровоизлияния (пурпура); очень редко – буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема), крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
  • Со стороны органов чувств: нечасто – ретинальные или конъюнктивальные кровоизлияния; редко – вертиго; очень редко – вкусовые патологии;
  • Лабораторные показатели: часто – уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение периода кровотечения;
  • Аллергические реакции: очень редко – экзема, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – лекарственная сыпь с системными симптомами DRESS-синдрома и эозинофилией, перекрестно-реактивная гиперчувствительность к тиенопиридинам, синдром индуцированной лекарствами гиперчувствительности;
  • Прочие: часто – сосудистое кровотечение в месте пунктирования; очень редко – сильное кровотечение из операционной раны, лихорадка.

Передозировка

При передозировке Зилта возможно удлинение времени кровотечения и развитие геморрагических осложнений.

В случае возникновения кровотечений назначают соответствующую адекватную терапию. Для быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения проводят переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота клопидогрела не существует.

Особые указания

Применение препарата связано с риском развития кровотечений и нежелательных гематологических явлений, поэтому лечение необходимо сопровождать систематическим контролем на предмет признаков кровотечений, особенно в начале приема клопидогрела, а также после хирургических вмешательств или инвазивных кардиологических процедур. В случае клинических признаков возможного кровотечения больному следует провести анализ крови с определением количества и показателей функции тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и ряд других необходимых исследований.

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с острым ишемическим инсультом при давности меньше 7 дней.

Препарат удлиняет время кровотечений, это необходимо учитывать при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарином и варфарином.

Больных рекомендуется обследовать на предмет гиперчувствительности к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам, поскольку возможна перекрестно-реактивная гиперчувствительность между препаратами данной группы. При указании в анамнезе больного о гиперчувствительности к другим тиенопиридинам он должен тщательно наблюдаться во время терапии с целью выявления симптомов гиперчувствительности к клопидогрелу.

При подготовке больного к плановой хирургической операции, применение Зилта необходимо отменить за 5-7 дней.

Пациент должен быть предупрежден о возможности более длительных кровотечений в период лечения и о необходимости ставить в известность лечащего врача о каждом случае кровотечения. На приеме у других врачей необходимо всегда сообщать о приеме клопидогрела, эта информация важна как при назначении новых лекарственных средств, так и при визите к стоматологу.

На фоне применения Зилта возможно развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерны тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с нарушением функции почек, неврологическими нарушениями и лихорадкой. Данное состояние требует экстренной медицинской помощи, включая плазмаферез.

Лечение следует проводить при контроле функции печени, так как при тяжелых функциональных нарушениях возможно развитие геморрагического диатеза.

Содержание в препарате касторового масла гидрогенизированного может вызвать диарею и расстройство желудка.

Препарат не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зилт не рекомендуется применять во время беременности, так как клинические данные об использовании клопидогрела у беременных женщин отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не выявили какого-либо прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие плода, процесс родов или постнатальное развитие ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Зилта у кормящих женщин грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как на сегодняшний день безопасность и эффективность его применения у детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

При повторном применении Зилта в дозе 75 мг в сутки у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина – 5–15 мл/мин) степень подавления агрегации тромбоцитов была на 25% ниже степени ингибирования агрегации тромбоцитов по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако удлинение времени кровотечения было аналогично таковому у здоровых добровольцев, которые получали препарат в дозе 75 мг в сутки. Переносимость Зилта одинаково хорошая у всех пациентов.

При нарушениях функции печени

Применение препарата в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней не вызывало существенных изменений степени агрегации тромбоцитов и показателя удлинения времени кровотечения у больных с тяжелыми нарушениями функции печени по сравнению с этими же показателями у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше Зилт применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высоким риском кровотечения не рекомендуется назначать препарат одновременно с варфарином, а при сочетании с гепарином и другими тромболитическими средствами следует соблюдать особую осторожность.

НПВС повышают риск развития язв и язвенных кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Клинически значимого взаимодействия не выявлено при одновременном применении с атенололом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами, снижающими содержание холестерина в крови, дигоксином, нифедипином, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином, теофиллином.

Клопидогрел может повышать эффект ацетилсалициловой кислоты на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие препарата с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечения, поэтому применение данной комбинации возможно только в течение 1 года.

На абсорбцию клопидогрела не оказывают влияние антацидные средства.

Сочетание с толбутамидом, фенитоином повышает уровень их концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Зилта являются: Лопирел, Клопидогрел, Клопидогрел-СЗ, Плавикс, Агрегаль, Детромб, Кардутол, Клопидекс, Клопилет, Листаб 75, Деплатт-75, Кардогрель, Клопигрант, Лирта, Таргетек, Плагрил, Эгитромб, Трокен, Плогрель, Тромбекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зилте

Пациенты хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами). Согласно отзывам, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования. Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда больные жалуются на возникновение побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно.

Цена на Зилт в аптеках

На сегодняшний день примерные цены на Зилт в аптеках следующие:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 14 шт. в упаковке) – 470–530 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 28 шт. в упаковке) – 830–1200 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 84 шт. в упаковке) – 1875–2030 рублей.

Состав

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

В составе пленочной оболочки таблетированного лекарственного средства содержатся следующие элементы: пропиленгликоль (0,4 мг.), гипромеллоза (5,6 мг.), красный оксид железа (0,04 мг.), диоксид титана (1,46 мг.), а также тальк (0,5 мг.).

Форма выпуска

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Фармакологическое действие

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Так называемое пролекарственное соединение клопидогрел по своему химическому строению относится к активным метаболитам и является ингибитором процесса агрегации тромбоцитов. Лекарственное соединение ингибирует в селективном режиме связывание аденозиндифосфатов (сокращенно АДФ . т.е. свободный нуклеотид, в химическом составе которого присутствует фосфорная кислота, рибоза, а также аденин) с тромбоцитными рецепторами P2Y12.

Помимо того препарат оказывает влияние на опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa (гликопротеиновый комплекс), тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов. Примечательно то, что процесс агрегации тромбоцитов необратим и не приостанавливается в течение их жизненного цикла, который длится, как правило, от 7 до 10 дней. Это означает, что восстановления функциональности тромбоцитов происходит одновременно с их обновлением.

Поскольку под воздействием АДФ усиливается блокада тромбоцитной активации агрегация тромбоцитов может происходить также и при условии их индуцирования отличными от АДФ агонистами. При приеме данного лекарственного средства понижается эффективность АДФ, которая продуцируется в каждом активном тромбоците. Заметное ингибирование тромбоцитной агрегации может наблюдаться уже в первые сутки приема препарата при дозировке в 75 мг.

По прошествии пяти дней с момента последнего приема препарата агрегация тромбоцитов, как и длительность кровотечения восстанавливается до прежнего уровня. Препарат позволяет предупреждать развитие осложнений атеротромботического характера у пациентов, которые страдают от атеросклероза. Особенно эффективен Зилт при поражении периферических, церебральных, а также коронарных артерий.

Однократная суточная доза препарата Зилт (75 мг.) быстро всасывается. Максимальное содержание в крови клопидогрела достигается через 45 минут. Почки выводят половину лекарственного средства из организма, кишечник – его вторую половину.

Показания к применению Зилта

Показаниями к применению Зилта являются следующие случаи:

  • профилактика осложнений атеротромботического типа у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, а также после инсульта;
  • артериальные заболевания;
  • острый коронарный синдром.

Стоит отметить, что данный препарата используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

  • при подъеме сегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта;
  • при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъем сегмента ST.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Противопоказания

Зилт противопоказан:

  • при гиперчувствительности;
  • при острых формах кровотечений, например, внутричерепное кровоизлияние;
  • при нарушении функций печени;
  • при непереносимости лактозы;
  • при дефиците лактазы;
  • во время беременности и в период грудного вскармливания;
  • пациентам, не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует принимать препарат в первые дни после инфаркта. Поскольку активно действующие компоненты, входящие в состав Зилта, усиливают кровотечение, его не стоит назначать пациентам после перенесенных хирургических операций, тяжелых травм или при других патологических состояниях. Того же правила стоит придерживаться в отношении больных с нарушением функций почек, при язве, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

При применении препарата крайне редко могут возникать такие общие и специфические побочные эффекты со стороны нервной, дыхательной, мышечной, сердечно-сосудистой и вегетативной системы, а также органов кроветворения, ЖКТ и чувств как:

  • боль в груди;
  • грыжа;
  • головокружение;
  • синкопе;
  • гиперестезия;
  • сердечная недостаточность;
  • парестезия;
  • головная боль;
  • периферические отеки;
  • дисперсия;
  • рвота;
  • гастрит или язва;
  • гепатит;
  • диарея;
  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • нейтропения;
  • нарушение вкуса;
  • пурпура;
  • эпистаксис;
  • кровотечения желудочные;
  • кровоизлияние внутричерепное;
  • гемоторакс;
  • артралгия;
  • артроз;
  • одышка;
  • пневмония;
  • ринит;
  • синусит;
  • артрит;
  • цистит;
  • катаракта;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • дерматит;
  • экзема;
  • высыпание на коже;
  • кровотечение в мочевыводящих путях;
  • бронхит и кашель.

Помимо того, при приеме препарата Зилт были выявлены единичные случаи возникновения таких побочных действий как: нефропатия мембранозная, ангиоотек, анафилактический шок, уремический синдром, а также бронхоспазм.

Таблетки Зилт, инструкция по применению(Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Зилта лекарство принимают независимо от приема пищи в дозировке, зависящей от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента и рекомендаций врача.

При лечении последствий инфарктов и инсультов Зилт принимают по одной таблетке ( 75 мг.) один раз в сутки. При стенокардии, коронарном синдроме без подъема ST сегмента и инфаркте без зубца Q лечение начинают с однократного приема лекарства в так называемой нагрузочной дозе, которая равна 300 мг. В дальнейшем пациент принимает по 75 мг. лекарственного средства. Курс лечения препаратом может достигать 12 месяцев, причем положительный эффект наблюдается к третьему месяцу приема Зилта.

Больным с инфарктом при подъеме ST сегмента также рекомендуется в начале лечения принять нагрузочную дозу в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, а затем принимать по 75 мг. препарата ежедневно. Стоит подчеркнуть, что при лечении пациентов старше 75-ти лет первоначальная нагрузочная доза не применяется.

Передозировка

При многократном превышении дозировки препарата могут проявиться симптомы геморрагических осложнений.

Взаимодействие

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство в аптеке можно только по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения — 25 °C. Хранить в месте труднодоступном для детей.

Срок годности

3 года

Особые указания

Препарат повышает продолжительность кровотечения, поэтому его следует назначать с особой осторожностью пациентам, имеющим риск кровотечения, например, после операций, травм и при других патологических состояниях. Во время лечения с использованием Зилта следует осуществлять контроль над такими показателями гемостаза как активность и число тромбоцитов.

Данное лекарственное средство не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами, а также не снижает реакцию при работе с потенциально опасными механизмами или приспособлениями.

Аналоги Зилта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам препарата Зилт можно отнести следующие лекарственные средства:

  • Агрегаль;
  • Детромб;
  • Кардутол;
  • Клопидекс;
  • Клопилет;
  • Листаб 75;
  • Деплатт-75;
  • Кардогрель;
  • Клопигрант;
  • Клопидогрел;
  • Лирта;
  • Плавикс;
  • Таргетек;
  • Лопирел;
  • Плагрил;
  • Эгитромб;
  • Трокен;
  • Плогрель;
  • Тромбекс.

Примечательно и то, что цена аналогов Зилта порой в несколько раз выше или наоборот ниже, чем стоимость оригинального препарата.

Зилт или Плавикс что лучше?

Довольно часто на форумах поднимается  вопрос об эффективности обоих препаратов. Некоторые пациенты и врачи придерживаются мнения, что Зилт как минимум на 10% менее эффективен, чем Плавикс. Другие утверждают, что оба препарата воздействуют одинаково, поскольку имеют идентичный химический состав, вот только Плавикс стоит почти в два раза больше, чем конкурирующий с ним аналог.

Детям

Не рекомендован к использованию в лечении пациентов до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Препарат во избежание негативных последствий для здоровья матери и развития ребенка не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Поскольку клопидогрелом может проникать в грудное молоко в период лактации не следует принимать Зилт.

Отзывы о Зилте

В основной своей массе пациенты оставляют положительные отзывы о Зилте, отмечая при этом эффективность препарата и его доступную стоимость. Однако, многие сталкивались с побочными эффектами лекарственного средства, которые, к слову, в большинстве случаев проходят сами через некоторое время после начала приема препарата, когда организм адаптируется к терапии.

Цена Зилта, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако в среднем цена Зилта (75 мг. , таблетки 14 шт.) находится в пределах 550-600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Зилт таб. п.п.о. 75мг n14Крка-Рус ООО

  • Зилт таб. п.п.о. 75мг n28Крка-Рус ООО

  • Зилт таб. п.п.о. 75мг n84Крка-Рус ООО

Аптека Диалог

  • Зилт (таб.п.пл/об.75мг №14)

  • Зилт (таб.п.пл/об.75мг №28)

  • Зилт (таб.п.пл/об.75мг №84)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Зилт 75 мг №14 таблKRKA-Рус

  • Зилт 75 мг №28 таблКРКА-Рус ООО

  • Зилт 75 мг №84 таблКРКА-Рус ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Зилт® 75 мг №14 табл.п.п.о.KРКА-Фарма, д.о.о. (Хорватия)

  • Зилт® 75 мг №28 табл.п.п.о.KРКА-Фарма, д.о.о. (Хорватия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Зилт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

…рачи же в свою очередь ничего не объясняют, говорят ничего страшного. Я не задумывался, когда случился первый тромбоз в 2019 г., тогда после лечения мне назначили пожизненный прием препаратов Зилт и ангиовит (10 дней каждого месяца). В 2019 г. тромбоз на фоне приема препаратов тем не менее повторился. При этом гомоцистеин был в норме. Сейчас после лечения острого тромбоза, назначили на год Ксарелто и фолиевую кислоту. Про диету никто ничего не говорит, но полагаю, что нужно разобраться с моими мутациями и составить …

Читать обсуждение

Зилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант.

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 2019 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  2. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует препарат Зилт, инструкция по применению сообщает что лекарство принимается перорально, независимо от приема пищи.

  • При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии препарат Зилт назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут, начиная с нагрузочной дозы, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.
  • Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.
  • При фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) препарат Зилт назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут. В комбинации с клопидогрелом следует начать и затем продолжить терапию ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг/сут.
  • Зилт назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
  • Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата. 

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению медпрепарата являются:

  1. Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.
  2. Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
  3. Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  4. Тяжелое функциональное нарушение печени.
  5. Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
  6. Период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при следующих состояниях:

  1. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами.
  2. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  3. Гиперчувствительность к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам;
  4. Низкая активность изофермента CYP2C19 у пациента;
  5. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  6. Нарушение функции почек и умеренные нарушения печеночной функции (из-за ограниченного опыта применения Зилта);
  7. Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных);
  8. Хирургические вмешательства, травмы и другие патологические состояния с высоким риском развития кровотечения.

Побочные действия

Пищеварительная система:

  • боли в животе, рвота, запор, геморрагический гастрит, кровотечения или язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, гепатит, стеатоз печени, диспепсии, тошнота, диарея, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Нервная система:

  • астения, утомляемость, головные боли, головокружение, невралгия, парестезии или гиперстезии.

Сердечно-сосудистая система:

  • боли в груди, синкопе, сердечная недостаточность, сердцебиение, артериальная гипертензия, эпистаксис, кровотечения из различных областей, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, экстравазаты.

Дыхательная система:

  • воспаление верхних дыхательных путей, кашель, синусит, одышка, ринит, бронхит, пневмония, бронхиальный спазм.

Мочевыделительная система:

  • инфекционное поражение мочевыводящих путей, цистит, мембранозная нефропатия;

Репродуктивная система:

  • меноррагия;

Иммунная система:

  • ангиоотёк, анафилаксия.

Органы чувств:

  • катаракта, конъюнктивит.

Поражения кожных покровов:

  • экзема, буллёзный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапуллёзная сыпь, зуд, изъявления кожи, крапивница.

Опорно-двигательный аппарат:

  • артрит, артроз, боли в спине и суставах.

Система крови:

  • снижение количества гранулоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и нетрофилов, гипохромная и/или апластическая анемия, гемолитический уремический синдром.

Прочие:

  • гриппоподобные симптомы, периферические или генерализованные отёки.

Особые указания

При проведении плановой операции Зилт отменяют от использования за одну неделю. На протяжении приема Зилта необходимо осуществлять постоянный контроль за гематологическими показателями: концентрацией тромбоцитов, печеночных ферментов. После ишемических инсультов прием препарата осуществляется по «методике выжидания» после 7 дней.

Аналоги Зилта

К аналогам Зилта относятся следующие препараты: Листаб, Детромб, Деплатт, Лопирел, Плагрил, Эгитромб, Клопилет и др.

  • Аналог Зилта – Клопидогрел – предотвращает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, которые располагаются на поверхности тромбоцитов. Также данный аналог Зилта активирует GP IIb/IIIa комплекс, что приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации.

Эффект данного препарата длится в период всей жизни тромбоцита. Как известно, тромбоциторная функция восстанавливается в течение недели после отмены приема Клопидогрела.

Цены

Средняя цена ЗИЛТ в аптеках (Москва) 500 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.