Зинидип


Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг;
  • состав оболочки: опадрай желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

4 блистера с таблетками в картонной упаковке — 28 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует. Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Действие на организм

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат.

Инструкция

Внутрь не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром.

Показания к применению Занидип рекордати

Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Занидип рекордати

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; галактоземия; синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Занидип рекордати Применение при беременности и детям

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Занидип рекордати Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Дозировка Занидип рекордати

По 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Артериальная гипертензия представляет собой сложное заболевание, при котором состояние может доходить до критического. Для борьбы с  этой болезнью разработано большое количество медицинских препаратов, при этом механизм действия у них отличается. Для комплексной терапии гипертонии используют лекарственные средства, которые относятся к разным фармакологическим группам. Хорошо себя зарекомендовал препарат Занидип.

Принцип действия блокаторов кальциевых каналов

Препарат Занидип относится к фармгруппе блокаторов кальциевых каналов. Данное лечебное средство является совместной разработкой зарубежных фармацевтических кампаний на основании многолетних исследований. За счет того, что препарат обладает ярко выраженным антигипертензивным действием, он пользуется широкой популярностью среди медиков.

Блокаторы кальциевых каналов (краткая аббревиатура – БКК) давно применяются в кардиологии. Антагонисты кальция между собой различны по структуре, а также избирательному влиянию на гладкую мускулатуру и некоторые отделы сердечно-сосудистой системы.

Кальций, а точнее его ионы, играет большую роль в работе всех систем нашего организма. За счет своего проникновения в клеточную жидкость они запускают различные биоэнергетические процессы. Без ионов кальция невозможен синтез ЦАМФ и фосфорилирование белков.

В любом организме важную роль играет  баланс, именно поэтому при повышенной концентрации кальция в крови могут чрезмерно активизироваться некоторые процессы. На это могут влиять такие состояния, как ишемия и гипоксия. За счет этого может значительно повыситься потребность тканей в кислороде, что повлечет за собой новые патологические процессы.

Ионы кальция в клеточное пространство попадают по специальным каналам, которые называются кальциевыми. Механизм их действия до конца не изучен, поскольку довольно сложен и разнообразен. Некоторые исследования даже указывают на то, что повышенное содержание ионов кальция в плазме может стать причиной эпилептических приступов.

Кальциевые каналы расположены по всему нашему телу. При этом они единственные являются ответственными за процесс передачи возбуждения и дальнейшего сокращения. Они представляют собой макромолекулярные белки, которые способные рассекать клеточные мембраны. Только благодаря им и осуществляется движение ионов кальция.

Принцип действия кальциевых блокаторов основан на том, что они предупреждают перегрузку клеток кальцием. За счет этого обеспечивается защитное действие, тем самым предупреждая структурные и функциональные изменения кардиомицетов. На фоне этого значительно уменьшается явление гипоксии за счет увеличения поступления кислорода к сердечной мышце.

Также все препараты данной лекарственной группы обладают выраженным антиатеросклеротическим действием, поскольку снижают агрегацию тромбоцитов. На фоне их приема нормализуется мозговое кровообращение, восстанавливается сердечный ритм, а артериальное давление будет в пределах допустимых значений.

БКК наиболее часто назначаются при комплексной терапии резистентной артериальной гипертензии совместно с другими средствами, особенно диуретиками. Процесс лечения должен проводиться в адекватных дозах для оказания длительного терапевтического воздействия. Дозы и выбор непосредственно лекарственного средства обусловлен состоянием больного и возрастом.

Истинно действующими БКК являются только те, что выпущены в 3-м поколении, именно к ним и относится Занидип. Они способны сохранять на длительный период времени «депо» в клеточных мембранах. Главным преимуществом данных препаратов является то, что они в меньшей степени влияют на уровень гормонов, в частности норадреналина.

Занидип: инструкция по применению

Активным веществом гипотензивного препарата является химический компонент лерканидипин, который относится к «медленным» БКК. В основе гипотензивного действия лежит прямое расслабляющее и избирательное действие клеток сосудов гладкой мускулатуры.

Препарат работает достаточно длительное время, одного приема  достаточно на сутки, а терапевтическое действие достигается через 6 часов. Несмотря на то, что период полувыведения в крови довольно короткий, препарат оказывает пролонгированное гипотензивное воздействие. Данный механизм обеспечивается за счет эффективного распределения средства в мембране клеток.

Занидип обладает высокой избирательностью и имеет минимум осложнений. При этом даже при длительном курсе не наблюдается инотропного действия. Данный препарат не оказывает существенного влияния на клеточный обмен и при этом не изменяет состав крови, в том числе и липидный профиль.

Занидип проникает во все системы и органы в довольно короткий срок. Действующее вещество лекарства практически полностью взаимодействует с плазменными белками. Биодоступность препарата значительно повышается, если он был принят во время еды. В то же время, если ограничиться его приемом в промежутке между приемами пищи, то эффективность уменьшается в 4 раза.

Препарат при повторных приемах не способен накапливаться в тканях. Метаболиты Занидипа в основном выводятся через печень, это чаще касается тех соединений, которые не оказывают фармакологического действия. Период полувыведения делится на 2 этапа, при этом, согласно клиническим исследованиям, препарат в чистом виде не обнаруживается ни в моче, ни в кале.

Было также доказано, что у лиц пожилого возраста и тех, кто имеет нарушения со стороны функции печени и почек, период полувыведения значительно продлевался. При тяжелой дисфункции почек высокие показатели концентрации лерканидипина в плазме присутствовали длительный период времени, что требовало снижения дозировки.

Дозировка и особенности приема

Препарат принимается либо совместно с едой, либо непосредственно перед приемом пищи. Запивать таблетки необходимо большим количеством воды и при этом не разжевывать. Первоначальная доза составляет 10 мг и принимается один раз в сутки. В последующем она корректируется по оценке терапевтического действия и состояния больного.

Когда данный препарат назначается людям старшей возрастной категории, то доза изначально не меняется. Но при длительном курсе Занидипа необходим постоянный контроль  анализов и состояния больного.

Если у пациента заметно снижена функция печени и почек, то прием препарата можно начинать с меньшей дозировки. Затем дозу поднимают до 10 мг в сутки с осторожностью. В некоторых случаях гипотензивное действие может отмечаться с первых дней приема препарата.

Побочные эффекты от приема лекарственного средства

Абсолютно все фармсредства имеют определенное воздействие на организм. При приеме Занидипа рекордати также могут отмечаться некоторые побочные эффекты со стороны различных систем.

Возможные реакции на лекарственный препарат:

  • Слабость и апатичное состояние;
  • Головокружение;
  • Тошнота с рвотой;
  • Расстройство ЖКТ;
  • Миалгии;
  • Гипотония;
  • Крапивница.

В совсем редких случаях могут отмечаться обморочные состояния и приступы стенокардии. При возникновении побочных реакций и ухудшении состояния больного лекарственный препарат отменяют. Также врач параллельно назначает лекарственные средства, которые смогут купировать побочную симптоматику.

Практически все средства, направленные на коррекцию АД и изменение функции сосудов, могут изменять общее самочувствие. Так, на период лечения следует соблюдать особую осторожность при работе с различными механизмами, которые требуют физического напряжения и внимательности. Те же рекомендации касаются и управления транспортными средствами.

Противопоказания к применению Занидип

Согласно инструкции и клиническим исследованиям нельзя одновременно принимать Занидип с некоторыми препаратами, чтобы не изменить терапевтическое действие. Так совместный прием с циклоспоринами приведёт к одновременному увеличению концентрации обоих в крови. То же самое касается препарата мидазолама.

Кроме того, замечено, что совместный прием Занидипа с грейпфрутовым соком вызывает угнетение метаболизма Занидипа. Это связано с тем, что действующие компоненты грейпфрута могут блокировать некоторые фазы в печени, связанные с процессом детокисификации.

Ограничениями к приему Занидипа являются:

  • Сердечная недостаточность,
  • Заболевания сосудов левого желудочка,
  • Болезни печени,
  • Стенокардия,
  • Детский возраст.

Что касается периода беременности, то проводились тестирования, которые указывают, что препараты группы БКК могут оказывать разрушительное действие на плод. Впоследствии это может приводить к тому, что ребенок будет иметь различные врожденные пороки. По этой причине период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказанием к применению Занидипа.

Если в анамнезе у больного имеется ишемическая болезнь сердца, то это может повысить риск развития инфаркта миокарда. Таким пациентам препарат назначается с осторожностью.

Занидип: аналоги и цена

К аналогам данного лекарственного препарата относятся все избирательные антагонисты кальция. Показанием к их применению является артериальная гипертензия. Все фармакологические средства группы БКК 3-го поколения эффективны и при соблюдении всего терапевтического курса оказывают выраженное гипотензивное действие.

Аналоги Занидипа:

  • Лерканорм;
  • Лерканидипин;
  • Леркамен.

В их состав входит один действующий компонент – лерканидипин. Все фармсредства являются «медленными» антагонистами кальция.

Занидип имеет невысокую стоимость и доступен в своей ценовой категории. По сравнению с препаратами предыдущих поколений он дороже, но его эффективность значительно выше, а развитие побочных эффектов минимально.

Занидип: отзывы пациентов

Занидип с его действующим веществом лерканидипин хорошо снижает АД у пациентов разной возрастной категории. За счет этого он широко используется в кардиологической практике.

Согласно исследований длительный прием Занидипа у половины больных обеспечил стойкий гипотензивный эффект. Такое действие достигалось при его приеме по 10 мг 2 раза в стуки. Основное влияние при этом оказывается на систолическое давление.

Ангелина Иванова. Лечащий врач терапевт назначила мне Занидип, после того как схожие лекарства не давали выраженного эффекта. Несколько предыдущих курсов не дали облегчения, и давление стабильно держалось. После того, как я пропила 10 дней Занидип, самочувствие значительно улучшилось.

Вика. Моя мама уже много лет  страдает гипертоническими приступами. Иногда состояние бывает совсем критическим, и приходиться вызывать скорую помощь. Когда последний раз приобретала ей таблетки для снижения давления, провизор в аптеке рекомендовал Занидип. Мы проконсультировались с врачом, и она одобрила назначение. После того как мама стала пить лекарство, давление быстро снизилось.

Олег Дмитриевич. Я часто прохожу курсы лечения для снижения АД. В этот раз в комплексную терапию кардиолог добавил Занидип, вначале я сомневался, что от одного лекарства самочувствие сильно изменится. Вот спустя 2 недели лечения я заметил, что в этот раз давление пришло в норму намного быстрее, головные боли ушли. Действием Занидипа я доволен и буду просить врача назначать мне его в дальнейшем.

Занидип относится к  сравнительно новому поколению антагонистов кальция. Этот препарат эффективно и в короткие сроки решет проблему артериальной гипертензии. Самостоятельно назначать себе это средство запрещается даже при совпадении симптоматики. Дозировки и продолжительность курса подбирает только лечащий врач.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *